HSP27 inhibitor J2

目录号: V31660 纯度: ≥98%

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HSP27 抑制剂 J2 是一种新型、有效的 HSP27 抑制剂，具有抗癌活性。

HSP27 inhibitor J2 CAS号: 2133499-85-9
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

HSP27 抑制剂 J2 是一种新型、有效的 HSP27 抑制剂，具有抗癌活性。它可以增强 17-AAG 的抗增殖活性，并使顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制变得敏感。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Heat Shock Protein 27 (HSP27): HSP27 inhibitor J2 is a functional inhibitor of HSP27, with an IC₅₀ of 2.3 μM for inhibiting HSP27 aggregation and a half-maximal inhibitory concentration (IC₅₀) of 3.1 μM for HSP27-mediated Akt phosphorylation [1]
体外研究 (In Vitro)	在 NCI-H460 中，HSP27 抑制剂 J2（10 μM；12 小时）会导致明显异常的 HSP27 二聚体形成 [1]。 HSP27 抑制剂 J2（10 μM；24 小时）可提高心肌 17-AAG 感应 shCTRL [1]。】。 1. HSP27聚集抑制活性：HSP27抑制剂J2 以剂量依赖方式抑制重组HSP27的体外聚集，IC₅₀=2.3 μM。10 μM浓度时，较溶剂对照组抑制85%的HSP27聚集 [1] 2. 抗增殖活性：该化合物抑制人癌细胞系增殖，IC₅₀值如下：A549（肺腺癌，4.2 μM）、HCT116（结直肠癌，3.8 μM）、MCF-7（乳腺癌，5.1 μM）。对正常人肺成纤维细胞（MRC-5）无显著抗增殖作用（IC₅₀>30 μM）[1] 3. 凋亡诱导：HSP27抑制剂J2（5 μM，24小时）诱导A549细胞凋亡，Annexin V/PI染色显示凋亡率从溶剂组的4.3%升至38.6%。Western blot显示切割型caspase-3（3.6倍）和切割型PARP（2.9倍）上调，HSP27蛋白水平降低65% [1] 4. HSP27下游信号抑制：HSP27抑制剂J2（3 μM，12小时）在HCT116细胞中减少72%的HSP27介导的Akt磷酸化（p-Akt），不影响总Akt蛋白水平 [1] 5. 肺成纤维细胞抗纤维化活性：HSP27抑制剂J2（2 μM）抑制TGF-β1诱导的MRC-5细胞增殖（抑制率=42%），并减少I型胶原蛋白分泌（较TGF-β1单独处理组减少35%）[2]
体内研究 (In Vivo)	1. 小鼠抗肺纤维化疗效：C57BL/6小鼠气管内注射博来霉素（5 mg/kg）诱导肺纤维化，建模后第7天开始，给予HSP27抑制剂J2（10、20 mg/kg，腹腔注射，每日1次）治疗14天。20 mg/kg组肺组织胶原含量（羟脯氨酸水平：45.2 ± 4.8 μg/肺）较溶剂组（78.6 ± 6.2 μg/肺）显著降低，肺泡壁增厚减轻，肺组织中纤维化标志物（α-SMA、COL1A1、纤连蛋白）表达下调 [2]
酶活实验	1. HSP27聚集抑制实验流程：将重组HSP27蛋白溶解于反应缓冲液，与系列浓度的HSP27抑制剂J2（0.1–30 μM）在37°C孵育2小时。通过检测340 nm处的浊度监测HSP27聚集情况，计算相对于溶剂对照组的抑制率，根据剂量-反应曲线推导IC₅₀值 [1] 2. HSP27-Akt相互作用抑制实验流程：将重组HSP27和Akt蛋白与HSP27抑制剂J2（0.5–20 μM）共孵育1小时，用抗HSP27抗体免疫沉淀结合复合物，通过Western blot检测共沉淀的Akt含量，计算抑制HSP27-Akt相互作用的IC₅₀ [1]
细胞实验	1. 抗增殖实验流程：将癌细胞（A549、HCT116、MCF-7）和正常成纤维细胞（MRC-5）接种于96孔板，用HSP27抑制剂J2（0.1–100 μM）处理72小时。采用细胞增殖检测试剂盒测定细胞活力，计算IC₅₀值 [1] 2. 凋亡实验流程：HSP27抑制剂J2（5 μM）处理A549细胞24小时后，用Annexin V-FITC和PI染色，流式细胞术定量凋亡细胞；通过Western blot检测切割型caspase-3、切割型PARP及HSP27蛋白水平 [1] 3. 成纤维细胞TGF-β1诱导纤维化模型实验流程：MRC-5细胞血清饥饿12小时，用HSP27抑制剂J2（0.5–5 μM）预孵育1小时，再加入TGF-β1（10 ng/mL）处理48小时。细胞计数法检测增殖，ELISA试剂盒定量I型胶原蛋白分泌 [2]
动物实验	1. 博来霉素诱导肺纤维化模型：将6-8周龄的雌性C57BL/6小鼠麻醉后，经气管内给予博来霉素（5 mg/kg）以诱导肺纤维化。假手术组小鼠给予生理盐水。从博来霉素给药后第7天起，将小鼠随机分为溶剂对照组（10% DMSO/40% PEG400/50%生理盐水）和HSP27抑制剂J2组（10 mg/kg、20 mg/kg）。HSP27抑制剂J2每日腹腔注射一次，连续14天。治疗结束后，处死小鼠，收集肺组织进行羟脯氨酸测定、组织学染色（HE染色、Masson三色染色）和纤维化标志物Western blot分析[2]。
参考文献	[1]. Synthesis and biological effect of chrom-4-one derivatives as functional inhibitors of heat shockprotein 27. Eur J Med Chem. 2017 Oct 20;139:892-900. [2]. Methods for treating pulmonary fibrosis using chromenone derivatives.
其他信息	1. HSP27抑制剂J2是一种色酮衍生物，设计为HSP27的功能性抑制剂，靶向HSP27聚集及其与下游信号蛋白的相互作用[1] 2. 其抗癌机制包括抑制HSP27介导的促生存信号通路（Akt通路）并诱导癌细胞发生caspase依赖性凋亡[1] 3. 该化合物通过抑制TGF-β1诱导的成纤维细胞增殖和胶原蛋白分泌而表现出抗纤维化活性，支持其治疗肺纤维化的潜力[2] 4. HSP27抑制剂J2对癌细胞和活化的成纤维细胞具有选择性，对正常细胞的毒性较低[1][2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H12O4S
分子量	264.296982765198
精确质量	264.045
CAS号	2133499-85-9
PubChem CID	135384973
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	1.6
tPSA	81.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	381
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1CC1COC1C=C(C2C(C=C(C)OC=2C=1)=O)O
InChi Key	VDCWAGBPDCXRDU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H12O4S/c1-7-2-10(14)13-11(15)3-8(4-12(13)17-7)16-5-9-6-18-9/h2-4,9,15H,5-6H2,1H3
化学名	5-hydroxy-2-methyl-7-(thiiran-2-ylmethoxy)chromen-4-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~75.67 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (18.92 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；需要超声波和加温并加热至 48°C。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~75.67 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (18.92 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；需要超声波和加温并加热至 48°C。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7836 mL	18.9179 mL	37.8358 mL
	5 mM	0.7567 mL	3.7836 mL	7.5672 mL
	10 mM	0.3784 mL	1.8918 mL	3.7836 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。