HT-2157

别名: HT-2157; HT2157; HT 2157; SNAP37889; SNAP 37889; SNAP-37889

目录号: V2783 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HT-2157（也称为 SNAP 37889）是一种选择性、高亲和力、竞争性的甘丙肽 3 受体 (Gal3) 拮抗剂，具有治疗重度抑郁症的潜力。

HT-2157 CAS号: 303149-14-6
产品类别: Neuropeptide Y Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

HT-2157（也称为 SNAP 37889）是一种选择性、高亲和力、竞争性的甘丙肽 3 受体 (Gal3) 拮抗剂，具有治疗重度抑郁症的潜力。急性施用 SNAP 37889 或更可溶的类似物 SNAP 398299 可增强大鼠的社交互动。此外，急性 SNAP 37889 还被证明可以减少母鼠分离后豚鼠的发声，减轻小鼠应激引起的体温过高，增加大鼠的惩罚性饮酒，并在大鼠强迫游泳测试中减少不动并增加游泳时间。此外，SNAP 37889 在治疗 14 天后增加了社交互动时间，并在治疗 21 天后在大鼠强迫游泳测试中保持了其抗抑郁作用。在微透析研究中，SNAP 37889 部分拮抗甘丙肽引起的海马血清素（5-羟色胺，5-HT）减少，5-HT(1A) 受体拮抗剂 WAY100635 也是如此。

生物活性&实验参考方法

靶点

Galanin-3 receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：HT-2157（也称为 SNAP 37889）是甘丙肽 3 受体 (Gal3) 的选择性、高亲和力和竞争性拮抗剂，具有治疗重度抑郁症的潜力。急性施用 SNAP 37889 或更可溶的类似物 SNAP 398299 可增强大鼠的社交互动。此外，急性 SNAP 37889 还被证明可以减少母鼠分离后豚鼠的发声，减轻小鼠应激引起的体温过高，增加大鼠的惩罚性饮酒，并在大鼠强迫游泳测试中减少不动并增加游泳时间。此外，SNAP 37889 在治疗 14 天后增加了社交互动时间，并在治疗 21 天后在大鼠强迫游泳测试中保持了其抗抑郁作用。在微透析研究中，SNAP 37889 部分拮抗甘丙肽引起的海马血清素（5-羟色胺，5-HT）减少，5-HT(1A) 受体拮抗剂 WAY100635 也是如此。激酶测定：使用 125I-甘丙肽置换测定测定 HT-2157 (SNAP 37889) 和 SNAP 398299 在人 Gal1、Gal2 和 Gal3 受体上的结合亲和力。此外，还对广泛的交叉反应性组合进行了结合测试，其中包括 G 蛋白偶联受体、离子通道、酶和转运蛋白。通过测量腺苷酸环化酶活性的抑制，在瞬时共转染 Gal3 受体和 Gαz 的修饰 HEK-293 细胞（PEAKrapid 细胞）中检查 HT-2157 拮抗甘丙肽功能性反应的能力。细胞测定：HT-2157 (SNAP 37889) 以高亲和力与表达人 Gal3 受体 (Ki=17.44±0.01 nM; n>100) 的瞬时转染 LMTK-细胞的膜结合，并且对 Gal3 的选择性高于 Gal1 和 Gal2亚型（每种亚型 Ki>10,000 nM；每种亚型 n=46）。当测试甘丙肽引起的腺苷酸环化酶抑制的拮抗作用时，HT-2157 (0.1-10 μM) 会对甘丙肽产生浓度依赖性的浓度效应曲线右移。

体内研究 (In Vivo)

甘丙肽 3 受体拮抗剂 HT-2157 (SNAP 37889) 可降低嗜酒大鼠对乙醇的操作反应。新型选择性 GALR3 拮抗剂 HT-2157，可减少 iP（酒精偏好）大鼠的焦虑样行为和自愿乙醇消耗。以 30 mg/kg (ip) 剂量的 HT-2157 治疗的雄性 iP 大鼠在高架十字迷宫或明暗范例中没有表现出运动活动改变或焦虑样行为变化。用 HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）治疗可降低对含有乙醇、蔗糖和糖精的溶液的操作反应。总的来说，当前研究的结果表明，HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）可有效减少对乙醇的操作反应，与镇静作用无关。

酶活实验

¹²⁵I-甘丙肽置换试验用于测定 HT-2157 (SNAP 37889) 和 SNAP 398299 在人 Gal₁、Gal_{2 上的结合亲和力} 和 Gal₃ 受体。此外，还检查了多种交叉反应成分的结合，例如离子通道、转运蛋白、酶和 G 蛋白偶联受体。在与 Gal₃ 受体和 Gα_{瞬时共转染的改良 HEK-293 细胞（PEAK^rapid 细胞）中检查 HT-2157 拮抗甘丙肽功能性反应的能力>z} 通过测量腺苷酸环化酶活性的抑制[1]。

动物实验

Rats: The effect of HT-2157 on locomotor activity is examined using adult male iP rats (n=12; 418-467 g). To make sure that any future changes in anxiety or ethanol consumption are not the result of the drug's sedative properties, locomotor activity is tested. The rats undergo three consecutive days of 60-minute sessions to acclimate to the locomotor cells (26 x 26 x 40 cm). Rats are split into two even groups and given a single injection of either HT-2157 (30 mg/kg, i.p.) or vehicle (1 ml/kg, i.p.) 30 min before they were placed in the locomotor cells for a 60-minute session in order to minimize the effect of habituation during the treatment phase. The treatments are switched around the next day, giving each rat treatment with both the vehicle and the SNAP 37889 compound. The TruScan 2.0 program automatically records movements in terms of the total distance traveled (cm), the number of moves, and the move time (s).

参考文献

[1]. Anxiolytic- and antidepressant-like profiles of the galanin-3 receptor (Gal3) antagonists SNAP 37889 and SNAP 398299. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Nov 29;102(48):17489-94.

[2]. The galanin-3 receptor antagonist, SNAP 37889, reduces operant responding for ethanol in alcohol-preferring rats. Regul Pept. 2011 Jan 17;166(1-3):59-67.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H13F3N2O

分子量

366.34

精确质量

366.1

元素分析

C, 68.85; H, 3.58; F, 15.56; N, 7.65; O, 4.37

CAS号

303149-14-6

相关CAS号

303149-14-6

外观&性状

Solid powder

SMILES

C1=CC=C(C=C1)N2C3=CC=CC=C3C(=NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F)C2=O

InChi Key

TXCGMRVPXUBHAL-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H13F3N2O/c22-21(23,24)14-7-6-8-15(13-14)25-19-17-11-4-5-12-18(17)26(20(19)27)16-9-2-1-3-10-16/h1-13H

化学名

1-phenyl-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]iminoindol-2-one

别名

HT-2157; HT2157; HT 2157; SNAP37889; SNAP 37889; SNAP-37889

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ≥ 29 mg/mL (~79.2 mM)

Water: < 1 mg/mL

Ethanol: < 1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7297 mL	13.6485 mL	27.2970 mL
	5 mM	0.5459 mL	2.7297 mL	5.4594 mL
	10 mM	0.2730 mL	1.3649 mL	2.7297 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01413932	Completed	Drug: HT-2157 Drug: Placebo	Healthy Volunteers (Part 1) Major Depressive Disorder (Part 2)	Dart NeuroScience, LLC	July 2011	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Representative traces demonstrating that SNAP 398299 attenuates the galanin-mediated increase in outward currents in the DRNin vitro.Proc Natl Acad Sci U S A.2005 Nov 29;102(48):17489-94.
The soluble Gal3-selective antagonist, SNAP 398299, reverses thein vivoelectrophysiological effects of galanin in the DRN.Proc Natl Acad Sci U S A.2005 Nov 29;102(48):17489-94.
The Gal3-selective antagonist SNAP 37889 displays acute anxiolytic- and antidepressant-like activity in animal models.Proc Natl Acad Sci U S A.2005 Nov 29;102(48):17489-94.