| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Humanin is a Bax inhibitor. It prevents the translocation of Bax from the cytosol to mitochondria and blocks the conversion of Bax from an inactive to an active conformation. By inhibiting Bax, Humanin exerts its anti-apoptotic effects and protects cells from mitochondrial-mediated cell death.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在野生型HCT116细胞中,人源素(40 nM,罗丹明标记;30分钟)可抑制Bax蛋白诱导的细胞死亡[1]。在野生型HCT116细胞中,人源素(100 μM;10分钟)可抑制Bax蛋白诱导的细胞死亡[1]。0.2 mM的STS产生的细胞半胱氨酸可被人源素抑制[1]。在缺乏Bax的HCT116细胞中,人源素无法预防肝癌[1]。
体外实验表明,Humanin通过抑制Bax介导的线粒体外膜通透性改变发挥抗细胞凋亡活性,并能阻止细胞色素c释放和caspase活化。该肽在神经元细胞培养中显示出对多种损伤(包括β-淀粉样蛋白毒性)的神经保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
人胰岛素(0.375 mg/kg/hr;静脉注射)可增加与 Zucker 糖尿病脂肪 (ZDF) 相关的外周胰岛素脂肪 [2]。
在体内实验中,Humanin 可改善动物模型的整体胰岛素敏感性。研究表明,它在阿尔茨海默病动物模型中具有神经保护作用。该肽还与衰老过程相关,并具有治疗多种疾病的潜在应用价值。 |
| 酶活实验 |
Humanin受体结合研究通常包括评估其与Bax或其他结合伴侣的相互作用。表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)可用于测量结合亲和力。也可进行标记Humanin的竞争性实验。
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| 细胞实验 |
Humanin 的细胞实验采用神经元细胞系或原代神经元来评估其神经保护作用。在存在神经毒性损伤(例如β-淀粉样蛋白)的情况下,用该肽处理细胞,并测量细胞活力。同时评估凋亡标志物,例如半胱天冬酶激活和细胞色素c释放。
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| 动物实验 |
Humanin 的体内研究是在阿尔茨海默病或代谢紊乱的啮齿动物模型中进行的。该肽通常通过腹腔注射或脑室内注射给药。研究评估认知功能、胰岛素敏感性和其他生理参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种由24个氨基酸组成的肽,Humanin由于易受蛋白水解酶降解,预计半衰期较短。该肽应以冻干粉末的形式储存于-20℃。应遵循标准的肽处理和储存程序。它可溶于水和其他水性缓冲液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Humanin的毒性数据有限。该肽在药理剂量下通常被认为毒性较低。应遵循实验室处理肽的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Humanin是一种研究用肽,尚未获准用于治疗用途。它是一种线粒体衍生肽,因其在细胞保护和应激反应中的作用而闻名。该肽用于研究细胞凋亡、神经保护和衰老。多家研究供应商提供不同纯度等级的Humanin。
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| 分子式 |
C119H204N34O32S2
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|---|---|
| 分子量 |
2687.23166
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| 精确质量 |
2685.48
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| CAS号 |
330936-69-1
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| PubChem CID |
16131438
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
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| LogP |
4.772
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| tPSA |
1126.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
39
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| 氢键受体(HBA)数目 |
39
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| 可旋转键数目(RBC) |
91
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| 重原子数目 |
187
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| 分子复杂度/Complexity |
5860
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| 定义原子立体中心数目 |
25
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCSC)N
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| InChi Key |
DPEUWKZJZIPZKE-OFANTOPUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C119H204N34O32S2/c1-19-65(14)92(112(180)144-81(54-90(160)161)104(172)145-82(52-63(10)11)115(183)153-46-29-37-87(153)110(178)149-91(64(12)13)111(179)139-72(32-23-24-41-120)97(165)136-74(35-27-44-130-119(126)127)98(166)135-73(34-26-43-129-118(124)125)96(164)133-67(16)116(184)185)150-99(167)75(38-39-89(158)159)137-106(174)84(57-155)147-113(181)93(68(17)156)151-105(173)79(51-62(8)9)142-101(169)77(49-60(4)5)140-100(168)76(48-59(2)3)141-102(170)78(50-61(6)7)143-108(176)85(58-186)148-107(175)83(56-154)146-103(171)80(53-69-30-21-20-22-31-69)134-88(157)55-131-95(163)71(33-25-42-128-117(122)123)138-109(177)86-36-28-45-152(86)114(182)66(15)132-94(162)70(121)40-47-187-18/h20-22,30-31,59-68,70-87,91-93,154-156,186H,19,23-29,32-58,120-121H2,1-18H3,(H,131,163)(H,132,162)(H,133,164)(H,134,157)(H,135,166)(H,136,165)(H,137,174)(H,138,177)(H,139,179)(H,140,168)(H,141,170)(H,142,169)(H,143,176)(H,144,180)(H,145,172)(H,146,171)(H,147,181)(H,148,175)(H,149,178)(H,150,167)(H,151,173)(H,158,159)(H,160,161)(H,184,185)(H4,122,123,128)(H4,124,125,129)(H4,126,127,130)/t65-,66-,67-,68+,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,91-,92-,93-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(1S)-1-carboxyethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~37.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3721 mL | 1.8607 mL | 3.7213 mL | |
| 5 mM | 0.0744 mL | 0.3721 mL | 0.7443 mL | |
| 10 mM | 0.0372 mL | 0.1861 mL | 0.3721 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。