Hydroxy-α-sanshool 中文名称: 羟基-α-山椒素

别名: (3R,7AS)-四氢-3-苯基-3H,5H-吡咯并[1,2-C]噁唑-5-酮; α羟基山椒素; 羟基-α-山椒素

目录号: V29146 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Hydroxy-α-sanshool 是一种 TRPA1 和 TRPV1 激动剂，EC50 分别为 69 和 1.1 µM，可用于疼痛研究。

Hydroxy-α-sanshool CAS号: 83883-10-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

羟基-α-山椒醇是一种TRPA1和TRPV1激动剂，EC50值分别为69 µM和1.1 µM，可用于疼痛研究。
羟基-α-山椒醇（CAS 83883-10-7）是一种源自花椒（四川花椒）的烷基酰胺，具有独特的药理学特性。它是瞬时受体电位锚蛋白1 (TRPA1) 和TRP香草酸受体1 (TRPV1) 的激动剂，EC50值分别为69 µM和1.1 µM。它作为TRPA1受体的共价激动剂和非共价激动剂发挥作用。羟基-α-山椒醇通过降低肝脏氧化应激，在HFD大鼠中发挥抗肥胖和降血脂作用。它还具有镇痛作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Hydroxy-α-sanshool targets TRPA1 (transient receptor potential ankyrin 1) and TRPV1 (TRP vanilloid 1) receptors. It acts as a covalent agonist of TRPA1 and a non-covalent agonist of TRPV1. The EC50 values for TRPA1 and TRPV1 activation are 69 and 1.1 µM, respectively. It also has antiobesity and hypolipidemic activities.
体外研究 (In Vitro)	在培养的背根神经节（DRG）神经元中，羟基-α-山椒醇（0-10 mM；20 秒）可产生内向电流[2]。在培养的DRG神经元中，羟基-α-山椒醇（1 mM；0-1 分钟）可升高细胞内Ca2+浓度[2]。体外实验表明，羟基-α-山椒醇是TRPA1和TRPV1的激动剂，其EC50值分别为69 µM和1.1 µM。它是TRPA1的共价激动剂和TRPV1的非共价激动剂，具有镇痛作用。其对其他靶点的IC50定量值在公开资料中尚未详细列出。
体内研究 (In Vivo)	在野生型小鼠和TRPV1缺陷型小鼠中，羟基-α-山椒醇（皮内注射；每只小鼠4 mg；一次）均可引起舔爪反应[2]。在野生型小鼠中可以明显观察到对1 mM羟基-α-山椒醇的厌恶反应，但在TRPV1敲除小鼠中，这种厌恶反应几乎消失（P<0.001）[1]。在体内，羟基-α-山椒醇通过降低肝脏氧化应激，在高脂饮食（HFD）大鼠中发挥抗肥胖和降血脂作用。它可能被认为是一种治疗或预防肥胖和高脂血症的潜在候选药物。它还具有镇痛作用。目前，动物模型中详细的剂量反应和药代动力学数据有限。
酶活实验	对于无细胞检测，可使用含有受体的膜制剂或脂质体进行钙离子流测定，研究羟基-α-山椒醇对TRPA1和TRPV1受体的活性。将该化合物加入制剂中，并使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。EC50值由浓度-效应曲线计算得出。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型：背根神经节 (DRG) 神经元测试浓度：0-10 mM 孵育时间：20 秒实验结果：在 DRG 神经元中诱导了小而强的内向电流，EC50 为 66.2 μM。细胞活力检测[2] 细胞类型：背根神经节 (DRG) 神经元测试浓度：1 mM 孵育时间：0-1 分钟实验结果：在大多数受试的 DRG 神经元（100 个中的 98 个）中，细胞内 Ca2+ 浓度升高。对于体外细胞实验，在表达 TRPA1 和 TRPV1 受体的细胞中评估羟基-α-山椒醇的 TRPA1 和 TRPV1 激动活性。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用不同浓度的化合物处理。使用荧光成像板读数仪 (FLIPR) 测量钙离子内流。EC50 值由浓度-反应曲线计算得出。
动物实验	动物/疾病模型：野生型和TRPV1缺陷型小鼠[2] 剂量：每只小鼠4 mg 给药途径：皮内注射；每只小鼠4 mg；实验结果：TRPV1缺陷型小鼠的舔爪反应减少（160次，P < 0.05）。野生型小鼠在20分钟内表现出舔爪反应（平均284.8次）。在体内研究中，羟基-α-山椒醇可口服给药于肥胖和高脂血症动物模型。终点指标包括体重、脂肪组织质量、血脂水平和氧化应激标志物。其镇痛作用可在疼痛模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	羟基-α-山椒醇（CAS 83883-10-7）的分子式为C16H25NO2，分子量为263.38 g/mol。IUPAC名称：(2E,6Z,8E,10Z)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)十二碳-2,6,8,10-四烯酰胺。外观：通常为粉末或油状物。溶解性：溶于DMSO和其他有机溶剂。储存：与天然产物储存方式相同（干燥、避光、-20°C）。纯度：通常用于科研用途时纯度>98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自花椒的天然烷基酰胺，它通常被认为在中等剂量下毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。
参考文献	[1]. Compounds from Sichuan and Melegueta peppers activate, covalently and non-covalently, TRPA1 and TRPV1 channels. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1398-409. [2]. Hydroxy-alpha-sanshool activates TRPV1 and TRPA1 in sensory neurons. Eur J Neurosci. 2007 Sep;26(5):1139-47.
其他信息	羟基-α-山椒醇是一种脂肪酰胺。据报道，它存在于花椒属植物（如花椒、黄花椒和胡椒花椒）中，相关数据可供参考。羟基-α-山椒醇是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究TRPA1和TRPV1受体功能、疼痛机制和代谢紊乱的药理学工具。其作用机制涉及TRPA1和TRPV1受体的激动作用。它是从花椒中提取的天然产物。目前尚无临床试验报道。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H25NO2
分子量	263.3752
精确质量	263.189
CAS号	83883-10-7
PubChem CID	10084135
外观&性状	White to yellow viscous liquid
密度	0.973 g/cm3
沸点	471.5±45.0℃ at 760 mmHg
LogP	3.289
tPSA	49.33
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	363
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(=O)(NCC(O)(C)C)/C=C/CC/C=C\C=C\C=C\C
InChi Key	LHFKHAVGGJJQFF-UEOYEZOQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H25NO2/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-15(18)17-14-16(2,3)19/h4-9,12-13,19H,10-11,14H2,1-3H3,(H,17,18)/b5-4+,7-6+,9-8-,13-12+
化学名	(2E,6Z,8E,10E)-N-(2-hydroxy-2-methylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~379.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (9.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~379.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7968 mL	18.9840 mL	37.9680 mL
	5 mM	0.7594 mL	3.7968 mL	7.5936 mL
	10 mM	0.3797 mL	1.8984 mL	3.7968 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。