| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hydroxy-β-sanshool activates sensory ion channels, particularly TRPV1 and TRPA1-related pathways. By activating these channels, the compound increases neuronal calcium influx, producing the characteristic tingling, pungent, and pain-modulating somatosensory responses. The compound's effect on sensory neurons is responsible for the unique oral numbness and tingling sensation experienced when consuming Sichuan pepper. TRPV1 and TRPA1 are members of the transient receptor potential (TRP) ion channel family, which are involved in the detection of noxious stimuli, pain, and temperature sensation. The compound may also interact with other sensory receptors involved in chemesthetic perception. Its effects on salivation and salivary proteome composition are attributed to the activation of these sensory pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
羟基-β-山椒醇是主要的芳香成分，也是区分汉族产水果与其他产地水果的潜在指标[2]。5 mM 的羟基-β-山椒醇可刺激唾液分泌[3]。体外研究已证实羟基-β-山椒醇对感觉和唾液分泌的影响。在 5 mM 的浓度下，该化合物可刺激唾液分泌。这种作用被认为是通过激活口腔中的感觉神经末梢介导的。该化合物可用于研究膳食化学感觉物质对唾液分泌和唾液蛋白质组组成的刺激和时间依赖性影响。它是一种关键的辛辣化合物，也是花椒属水果地理来源鉴定的潜在标志物。在基于细胞的实验中，该化合物可激活异源系统中表达的 TRPV1 和 TRPA1 通道，这种激活可通过钙成像或电生理技术进行测量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，羟基-β-山椒醇能产生与食用花椒相关的典型口腔麻木和刺痛感。该化合物已被用于研究其对动物模型唾液分泌和唾液蛋白组成的影响。它能激活感觉神经元中的TRPV1和TRPA1通道，从而调节疼痛感知，并可能对疼痛管理具有潜在意义。该化合物的辛辣特性使其成为研究化学感觉和躯体感觉相关神经通路的重要工具。然而，除感觉效应外，针对该化合物的详细体内药理学研究仍然有限。
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| 酶活实验 |
在体外受体/通道结合研究中，可使用电生理技术评估羟基-β-山椒醇对TRPV1和TRPA1离子通道的影响。将表达这些通道的细胞置于不同浓度的化合物存在下，进行膜片钳记录。测量化合物诱导的电流，以确定其激活这些通道的效力和效率。也可使用荧光钙指示剂（例如Fura-2、Fluo-4）进行钙成像分析，以测量化合物对感觉神经元或表达TRP通道的细胞内钙水平的影响。使用合适的标记配体进行放射性配体结合分析，可以确定化合物与TRPV1和TRPA1的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达TRPV1或TRPA1通道的感觉神经元或异源细胞培养于合适的培养基中。将细胞接种于96孔或384孔板中，并加入荧光钙指示剂。加入不同浓度的羟基-β-山椒醇（通常为0.1-100 μM），并使用荧光酶标仪测量荧光变化。根据浓度-反应曲线确定通道激活的EC₅₀值。对于唾液分泌的研究，培养唾液腺细胞或组织，并用该化合物处理，然后测量淀粉酶或黏蛋白的分泌。使用MTT或LDH释放试验评估细胞毒性。还可以评估该化合物对细胞活力和炎症标志物的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，羟基-β-山椒醇通常采用口服或局部涂抹于口腔黏膜的方式给药。在啮齿动物模型中，通过收集给药后的唾液并定量分析唾液量和蛋白质含量来测量该化合物对唾液分泌的影响。疼痛模型（例如，福尔马林试验、热板试验）用于评估该化合物通过激活TRPV1/TRPA1通路对疼痛感知的影响。由于TRP通道在胃肠道中表达，该化合物也可用于研究其对胃肠动力和内脏感觉的影响。使用条件性位置厌恶或味觉反应性试验来评估动物对该化合物辛辣特性的行为反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
羟基-β-山椒醇的药代动力学特性在文献中尚未得到充分描述。作为一种小分子亲脂性烷基酰胺，该化合物预计口服后吸收良好，并能轻易穿过生物膜。该化合物可能在肝脏中代谢，包括氧化和结合反应。食用花椒后口腔中存在该化合物，表明其能从食物基质中快速释放并通过口腔黏膜吸收。半衰期、生物利用度和组织分布等详细参数尚未见报道，需要进行专门的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羟基-β-山椒醇通常被认为是一种安全的天然食品成分。它作为四川花椒的成分，在许多菜系中被广泛食用，在典型的膳食摄入量下未发现明显的毒性。然而，高浓度的羟基-β-山椒醇可能会刺激口腔黏膜和胃肠道。由于该化合物可能刺激皮肤和眼睛，因此在实验室中应谨慎处理。虽然尚未发表全面的毒理学研究，但花椒属植物长期以来安全食用的历史表明其具有良好的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报道指出，在四川花椒和黑胡椒中均发现了羟基-β-山椒醇，相关数据可供参考。羟基-β-山椒醇主要用作感官科学和食品化学的研究工具。它是四川花椒中的主要辛辣成分，也是地理来源鉴别的潜在标志物。该化合物对于研究化学感觉知觉（包括刺痛、麻木和辛辣感的机制）具有重要价值。它能激活TRPV1和TRPA1通道，因此可用于研究疼痛通路和感觉转导。此外，该化合物还被用于研究其对唾液分泌和唾液蛋白质组组成的影响。它尚未获得任何治疗批准，也不作为药物使用。目前，它作为高纯度参考标准品在市场上销售，用于研究用途。
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| 分子式 |
C16H25NO2
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|---|---|
| 分子量 |
263.3752
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| 精确质量 |
263.188
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| CAS号 |
97465-69-5
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| PubChem CID |
10220912
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
0.973 g/cm3
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| 沸点 |
471.5±45.0℃ at 760 mmHg
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
49.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
363
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C=C/C=C/C=C/CC/C=C/C(=O)NCC(C)(C)O
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| InChi Key |
LHFKHAVGGJJQFF-UMYNZBAMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H25NO2/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-15(18)17-14-16(2,3)19/h4-9,12-13,19H,10-11,14H2,1-3H3,(H,17,18)/b5-4+,7-6+,9-8+,13-12+
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| 化学名 |
(2E,6E,8E,10E)-N-(2-hydroxy-2-methylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~189.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7968 mL | 18.9840 mL | 37.9680 mL | |
| 5 mM | 0.7594 mL | 3.7968 mL | 7.5936 mL | |
| 10 mM | 0.3797 mL | 1.8984 mL | 3.7968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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