| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hydroxyprogesterone caproate binds to and activates nuclear progesterone receptors in the reproductive system. It exhibits equivalent affinity for progesterone receptor A and progesterone receptor B. The ligand-receptor complex is translocated to the nucleus where it binds to and promotes expression of target genes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，己酸羟孕酮可激活孕激素受体介导的基因转录。它能下调靶组织中的雌激素受体并激活其代谢途径。该化合物可抑制排卵，并引起宫颈粘液和子宫内膜的改变。它具有抗雌激素、抗癌和抗炎特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，己酸羟孕酮模拟内源性孕酮的作用。由于孕酮具有负反馈机制，该药物还能抑制垂体释放黄体生成素（LH）。研究人员已对其降低高危孕妇早产风险的能力进行了研究。该化合物以肌内注射的方式给药。
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| 酶活实验 |
羟孕酮己酸酯的体外受体结合试验通常使用表达孕酮受体A或B的细胞膜制备物。通过增加化合物浓度来置换放射性标记的孕酮，从而测定结合亲和力（Ki）。在过量未标记孕酮存在下测定非特异性结合。结合的放射性通过闪烁计数法测定。
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| 细胞实验 |
基于细胞的功能分析利用转染了孕激素受体反应性报告基因（例如，孕激素反应元件下的荧光素酶）的细胞。用不同浓度的己酸羟孕酮处理细胞，并在24-48小时后测量报告基因活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。该化合物调节雌激素受体活性的能力也可以进行评估。
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| 动物实验 |
体内动物研究通常包括给妊娠啮齿动物或兔子注射羟孕酮己酸酯。该化合物以不同剂量进行肌内注射。研究评估其对维持妊娠、预防早产和胎儿发育的影响。采用放射免疫分析法测定血浆孕酮水平。通过组织学评估子宫和宫颈的变化。预防早产的疗效是主要终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
17-羟孕酮己酸酯吸收缓慢，作用时间较长。肌内注射后，约50%的羟孕酮己酸酯代谢物经粪便排泄，约30%经尿液排泄。羟孕酮己酸酯分布容积较大。清除率因人而异。代谢/代谢物 参与羟孕酮己酸酯代谢的主要酶是细胞色素P450 (CYP) 3A4；CYP3A5的作用相对较小。生物半衰期 半衰期 = 16天（±6天）。 羟孕酮己酸酯的药代动力学特性表现为从肌内注射部位缓慢释放，从而提供持续的全身暴露。该化合物半衰期长，可每周或每两周给药一次。它在血液循环中与蛋白质高度结合，并在肝脏代谢。主要通过肾脏途径排泄。与未酯化的孕酮相比，己酸酯可延长其作用持续时间。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
己酸羟孕酮与血浆中的蛋白质广泛结合。 己酸羟孕酮的毒理学特征已通过临床应用得到充分证实。常见副作用包括注射部位反应、恶心、头晕和头痛。罕见但严重的副作用包括血栓栓塞事件、黄疸和抑郁症。该化合物禁用于肝病、乳腺癌或血栓栓塞性疾病患者。按适应症使用时，其安全性良好。 |
| 其他信息 |
己酸羟孕酮是一种皮质类固醇激素。它是一种合成类固醇激素，与醋酸甲羟孕酮和醋酸甲地孕酮类似。它是17α-羟孕酮的酯类衍生物，由己酸衍生而来。己酸羟孕酮曾由百时美施贵宝公司以商品名Delalutin上市，并于1956年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，但于1999年撤市。2011年2月4日，FDA批准了由KV制药公司（原名Gestiva）生产的Makena，用于预防有早产史的女性再次早产，引发了定价争议。2023年4月，由于风险效益评估结果不佳，FDA撤销了对Makena及其仿制药的批准。己酸羟孕酮是一种合成孕激素，其作用机制与内源性孕激素相似，可用于激素治疗或作为女性避孕药。己酸羟孕酮模拟孕激素的作用，与生殖系统中的核孕激素受体结合并激活它们。这导致配体-受体复合物易位至细胞核，在那里与靶基因结合并促进其表达。由于孕激素的负反馈机制，该药物还能抑制垂体释放黄体生成素（LH），从而抑制排卵并改变宫颈粘液和子宫内膜。此外，由于缺乏LH刺激，卵巢停止释放雌激素，从而抑制雌激素敏感性肿瘤细胞的生长。 17α-羟孕酮己酸酯是一种合成类固醇激素，与醋酸甲羟孕酮和醋酸甲地孕酮类似。它是17α-羟孕酮的酯类衍生物，由己酸衍生而来。17α-羟孕酮己酸酯曾由百时美施贵宝公司以商品名Delalutin销售，并于1956年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，但于1999年撤市。Cytyc公司正在寻求FDA批准，以商品名Gestiva销售17α-羟孕酮己酸酯，用于预防有早产史的女性再次发生早产。[维基百科]
羟孕酮衍生物是用于降低复发性流产和早产风险的孕激素。它还可与雌激素联合用于治疗月经紊乱。 另见：羟孕酮（含活性成分）。 药物适应症 羟孕酮己酸酯曾获美国批准用于预防单胎妊娠中既往有自发性早产史的女性再次发生自发性早产。该适应症已于2023年4月被美国食品药品监督管理局（FDA）撤销。羟孕酮己酸酯在其他地区仍获批准用于治疗原发性和继发性闭经、黄体功能不全以及预防早产。 FDA标签 作用机制 孕酮预防早产的机制尚未完全阐明，但可能涉及多种途径。孕酮在调节女性生殖系统中发挥着至关重要的作用，对于胚胎成功着床和维持妊娠至关重要。它通过与子宫、卵巢、乳腺和中枢神经系统中的孕酮受体结合发挥作用。这些受体有两种亚型：PR-A 和 PR-B。孕酮与这些受体的结合最终导致基因转录的调控。这会产生抗炎作用，从而减轻分娩开始时的促炎状态，并通过稳定孕酮对子宫肌层的作用来维持子宫的休息状态。羟孕酮己酸酯已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准，用于预防单胎妊娠且有自发性早产史的女性发生早产。它从妊娠中期开始，每周进行一次肌内注射。该化合物以前以 Delalutin 的商品名上市，目前已有仿制药。研究应用包括孕酮受体信号传导、生殖生理学和妊娠维持等方面的研究。 |
| 分子式 |
C27H40O4
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|---|---|
| 分子量 |
428.61
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| 精确质量 |
428.292
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| CAS号 |
630-56-8
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| PubChem CID |
169870
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
540.0±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
119°C
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| 闪点 |
229.2±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.532
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| LogP |
5.53
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| tPSA |
60.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
797
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O(C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@]1(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
DOMWKUIIPQCAJU-LJHIYBGHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H40O4/c1-5-6-7-8-24(30)31-27(18(2)28)16-13-23-21-10-9-19-17-20(29)11-14-25(19,3)22(21)12-15-26(23,27)4/h17,21-23H,5-16H2,1-4H3/t21-,22+,23+,25+,26+,27+/m1/s1
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| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] hexanoate
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| 别名 |
Idrogestene; Delalutin; 17-((1-Oxohexyl)oxy)pregn-4-ene-3,20-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~58.33 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.23 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3331 mL | 11.6656 mL | 23.3312 mL | |
| 5 mM | 0.4666 mL | 2.3331 mL | 4.6662 mL | |
| 10 mM | 0.2333 mL | 1.1666 mL | 2.3331 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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