| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
17-羟孕酮己酸酯的吸收缓慢,持续时间较长。 肌内注射后,约50%的羟孕酮己酸酯代谢物经粪便排出,约30%的代谢物经尿液排出。 羟孕酮己酸酯的分布容积较大。 清除率因人而异。 代谢/代谢物 参与羟孕酮己酸酯代谢的主要酶是细胞色素P450 (CYP) 3A4,CYP3A5的作用较小。 生物半衰期 半衰期 = 16天(±6天)。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
羟孕酮己酸酯在血浆中与蛋白质广泛结合。 |
| 其他信息 |
己酸羟孕酮是一种皮质类固醇激素。
己酸羟孕酮是一种合成类固醇激素,与醋酸甲羟孕酮和醋酸甲地孕酮类似。它是17α-羟孕酮的酯类衍生物,由己酸(己烷酸)转化而来。己酸羟孕酮曾由施贵宝公司以商品名Delalutin上市销售,并于1956年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,后于1999年撤市。2011年2月4日,美国FDA批准了KV制药公司(原名Gestiva)生产的Makena,用于预防有早产史的女性早产,引发了定价争议。 2023年4月,FDA因风险效益评估结果不佳,撤销了对Makena及其仿制药的批准。 己酸羟孕酮是一种合成孕激素,其作用机制与内源性孕激素类似,可用于激素疗法或作为女性避孕药。己酸羟孕酮模拟孕激素的作用,与生殖系统中的核孕激素受体结合并激活这些受体,使配体-受体复合物转位至细胞核,在那里与靶基因结合并促进其表达。由于孕激素具有负反馈机制,该药物还能抑制垂体释放黄体生成素(LH),从而抑制排卵并改变宫颈粘液和子宫内膜。此外,若不刺激黄体生成素 (LH),卵巢雌激素释放就会停止,从而抑制雌激素敏感肿瘤细胞的生长。 17α-羟孕酮己酸酯是一种合成类固醇激素,与醋酸甲羟孕酮和醋酸甲地孕酮类似。它是17α-羟孕酮的酯类衍生物,由己酸(己烷酸)转化而来。17α-羟孕酮己酸酯曾由施贵宝公司以商品名Delalutin上市销售,并于1956年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准,后于1999年撤市。Cytyc公司正在寻求FDA批准,以商品名Gestiva销售17α-羟孕酮己酸酯,用于预防有早产史的女性再次早产。 [维基百科] 羟孕酮衍生物,是一种孕激素,用于降低复发性流产和早产的风险。它也与雌激素联合用于治疗月经紊乱。 另见:羟孕酮(含有活性成分)。 药物适应症 羟孕酮己酸酯此前在美国获批用于预防有自发性早产史的单胎妊娠妇女再次发生自发性早产。该适应症已于2023年4月被FDA撤销。羟孕酮己酸酯在其他司法管辖区仍获准用于治疗原发性和继发性闭经、黄体功能不全以及预防早产。 FDA标签 作用机制 孕酮预防早产的机制尚不完全清楚,但可能涉及多种途径。孕酮在调节女性生殖系统中发挥着至关重要的作用,对胚胎成功着床和维持妊娠至关重要。它通过与子宫、卵巢、乳腺和中枢神经系统中的孕酮受体结合发挥作用。这些受体存在两种亚型,PR-A和PR-B。孕酮与这些受体结合最终导致基因转录的调控。这会产生抗炎作用,从而减弱分娩开始时发生的促炎状态,并通过稳定作用于子宫肌层的孕酮来维持子宫静止状态。 |
| 分子式 |
C27H40O4
|
|---|---|
| 分子量 |
428.61
|
| 精确质量 |
428.292
|
| CAS号 |
630-56-8
|
| PubChem CID |
169870
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
540.0±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
119°C
|
| 闪点 |
229.2±30.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.532
|
| LogP |
5.53
|
| tPSA |
60.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
797
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
O(C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@]1(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
DOMWKUIIPQCAJU-LJHIYBGHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H40O4/c1-5-6-7-8-24(30)31-27(18(2)28)16-13-23-21-10-9-19-17-20(29)11-14-25(19,3)22(21)12-15-26(23,27)4/h17,21-23H,5-16H2,1-4H3/t21-,22+,23+,25+,26+,27+/m1/s1
|
| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] hexanoate
|
| 别名 |
Idrogestene; Delalutin; 17-((1-Oxohexyl)oxy)pregn-4-ene-3,20-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~58.33 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.23 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3331 mL | 11.6656 mL | 23.3312 mL | |
| 5 mM | 0.4666 mL | 2.3331 mL | 4.6662 mL | |
| 10 mM | 0.2333 mL | 1.1666 mL | 2.3331 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。