| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
| 靶点 |
Not applicable as a drug. 5-Hydroxytryptophol is an endogenous metabolite of serotonin (5-HT). It does not have a defined therapeutic target with IC50 or Ki values. Its formation is catalyzed by alcohol dehydrogenase (ADH, EC 1.1.1.1), which reduces the intermediate 5-hydroxyindoleacetaldehyde (5-HIAL) to 5-HTOL. This pathway is favored under conditions of elevated NADH/NAD+ ratio, such as during ethanol metabolism [1].
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
酶促生成：体外实验利用大鼠组织匀浆表明，乙醇的存在会导致5-羟色胺醇生成增加。除肝脏外，肾脏、肺脏和胃肠道等组织也被证实参与乙醇氧化过程中5-羟色胺醇的生成[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
对摄入乙醇的反应：在人体中，摄入乙醇会导致尿液中5-羟色胺醇的排泄量显著增加，且呈剂量依赖性。这种升高在乙醇从血液中完全清除后仍会持续5-15小时，从而为检测近期饮酒提供了一个大约24小时的窗口期。通常需要摄入超过 0.1 g/kg（约 >7-10 g）的乙醇才能在次日早晨采集的尿液样本中检测到可测量的升高 [1]。
与症状的相关性：一项针对健康社交饮酒者的研究表明，在前一天晚上饮酒（2 小时内摄入 50 或 80 g 乙醇）后的第二天早晨，尿液中 5-羟色胺醇 (5-HTOL) 水平与自我报告的宿醉症状（头痛和恶心）之间存在剂量依赖性关联 [1]。 双硫仑的作用：使用双硫仑（戒酒硫）治疗，一种醛脱氢酶 (ALDH) 抑制剂，会导致尿液中 5-HTOL/5-羟吲哚乙酸 (5-HIAA) 比值持续升高，这是由于 5-HIAA 的生成受到抑制，从而导致 5-HTOL 的生成增加 [1]。 物种分布：尿液排泄模式5-HTOL与5-HIAA的比值在不同物种间差异显著。在所研究的物种中，猴、雪貂、仓鼠和兔的基线比值与人类最为接近[1]。 |
| 酶活实验 |
醇脱氢酶 (ADH) 活性测定：本研究探讨了人醇脱氢酶 (ADH) 在血清素代谢中的作用。结果表明，I 类 ADH 是将 5-羟基吲哚乙醛 (5-HIAL) 还原为 5-羟色胺醇 (5-HTOL) 的主要酶。该酶在还原反应中的活性约为其将 5-HTOL 氧化回 5-HIAL 的活性的 30 倍。该反应高度依赖于辅因子 NADH 的浓度 [1]。
|
| 动物实验 |
大鼠组织分布研究：雄性Sprague-Dawley大鼠接受乙醇给药。在不同时间点，收集包括肝脏、肾脏、肺脏和胃肠道在内的组织，并制备组织匀浆。测定这些匀浆中5-羟色胺醇（5-HTOL）的生成量，以确定乙醇氧化过程中促进其生成的外周器官[1]。
大鼠组织分布研究：雄性Sprague-Dawley大鼠接受乙醇给药。在不同时间点，收集包括肝脏、肾脏、肺脏和胃肠道在内的组织，并制备组织匀浆。测定这些匀浆中5-羟色胺醇（5-HTOL）的生成量，以确定乙醇氧化过程中促进其生成的外周器官[1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢与排泄：5-羟色胺醇（5-HTOL）是血清素的内源性代谢产物。它主要在外周器官（肠、肾、肝、肺）中由5-羟基吲哚乙醛（5-HIAL）经乙醇脱氢酶（ADH）还原生成。在正常生理条件下，与5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）相比，5-HTOL是一种次要代谢产物。5-HTOL在经尿液排泄前几乎全部（>96%）在体内发生结合反应，主要与葡萄糖醛酸结合（约80%以5-HTOL葡萄糖醛酸苷的形式存在），少量与硫酸结合。仅有少量（约 4%）以游离（未结合）形式排出体外 [1]。
人体药代动力学：摄入乙醇后，尿液中总 5-羟色胺醇 (5-HTOL) 的排泄量显著增加。乙醇摄入后数小时达到峰值，随后下降，其表观半衰期比乙醇长，在乙醇完全清除后 5-15 小时才能恢复到基线水平。该反应呈剂量依赖性，且具有高度可重复性 [1]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
文献指出，给实验动物服用色胺醇类化合物（包括5-羟色胺醇）可诱导睡眠。也有研究表明，当摄入大量血清素并同时饮酒时，5-羟色胺醇可能参与诱发不良生理症状（例如腹泻、头痛、疲劳）。此外，研究还表明，5-羟色胺醇可通过激活血清素受体引起离体脑动脉收缩[1]。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-羟色胺醇是一种吲哚化合物。据报道，在直立鼠耳蝠（Hyrtios erectus）体内检测到了5-羟色胺醇，并且已有相关数据。5-羟基吲哚-3-乙醇。
5-羟色胺醇 (5-HTOL)是血清素的内源性次要代谢产物。本文主要探讨其作为一种高灵敏度和特异性的临床生物标志物，用于检测近期饮酒情况。尿液中5-HTOL/5-HIAA比值的测定用于校正尿液稀释和膳食血清素摄入的影响。摩尔比值高于15 nmol/μmol（或0.015）提示过去24小时内饮酒。这种生物标志物具有多种临床和法医应用，包括监测门诊治疗项目（例如美沙酮治疗患者）中的酒精复发情况、客观评估治疗效果、识别择期手术中的高危患者、监测双硫仑治疗以及在法医毒理学案件中区分摄入的乙醇和采样后微生物伪影的形成[1]。 |
| 分子式 |
C10H11NO2
|
|---|---|
| 分子量 |
177.2
|
| 精确质量 |
177.078
|
| CAS号 |
154-02-9
|
| PubChem CID |
9061
|
| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
435.2±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
217.0±24.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.718
|
| LogP |
0.11
|
| tPSA |
56.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
174
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
KQROHCSYOGBQGJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H11NO2/c12-4-3-7-6-11-10-2-1-8(13)5-9(7)10/h1-2,5-6,11-13H,3-4H2
|
| 化学名 |
3-(2-hydroxyethyl)-1H-indol-5-ol
|
| 别名 |
Stichoposide Holotoxins Stichoposide A
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~705.42 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6433 mL | 28.2167 mL | 56.4334 mL | |
| 5 mM | 1.1287 mL | 5.6433 mL | 11.2867 mL | |
| 10 mM | 0.5643 mL | 2.8217 mL | 5.6433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
