| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside
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| 体外研究 (In Vitro) |
吸水链霉菌合成潮霉素 B,这是一种氨基环醇抗生素,可强烈抑制 70S 和 80S 核糖体[1]。潮霉素 B 的浓度为 0.38 mM 时,可完全阻止酵母细胞在丰富培养基中的生长,很可能是通过阻止细胞质核糖体合成蛋白质来实现的。低浓度的潮霉素 B 显着抑制酵母、小麦胚芽和兔网织红细胞无细胞提取物中多肽的合成。该抗生素可阻止延伸因子 EF-2 的易位,从而抑制酵母多核糖体延伸肽链。潮霉素 B 对易位的抑制可能是由于附着在核糖体受体位点上的肽基-tRNA 的稳定性所致 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过防止核糖体易位,潮霉素 B 抑制蛋白质合成,而不显着改变核糖体在体内的定位[3]。
转基因小鼠体内通过细菌 hygR 基因的组成型表达赋予潮霉素 B 抗性[4]。 |
| 酶活实验 |
潮霉素B是一种氨基糖苷类抗生素,对原核和真核核糖体具有活性。尚未描述具有潮霉素B抗性的细菌的核糖体改变,这促使我们使用革兰氏阳性细菌耻垢分枝杆菌的单个rRNA等位基因衍生物来研究真细菌中核糖体对潮霉素B抗性的分子机制。发现抗性突变仅局限于16S rRNA。观察到的突变,即16S rRNA U1406C、C1496U和U1498C(大肠杆菌编号),与位于16S rRNA保守螺旋44中的潮霉素乙结合位点非常接近。潮霉素B抗性涉及的16S rRNA位置在生命的所有三个领域都高度保守,这解释了潮霉素B缺乏特异性和一般毒性[3]。
潮霉素B是一种氨基环醇抗生素,强烈抑制70S和80S核糖体,由吸水链霉菌合成。这种革兰氏阳性菌丝体细菌的核糖体在体外被抗生素抑制。相比之下,链霉菌在体内对药物具有高度耐药性,因为它具有潮霉素B磷酸转移酶活性。凝胶过滤表明这种酶的分子量为42000,并修饰其抗生素底物以产生7“-O-磷酰基红霉素B,该酶在体内和体外都完全缺乏生物活性[1]。 |
| 细胞实验 |
潮霉素B是一种罕见的氨基糖苷类抗生素,对原核和真核细胞都有活性。0.38 mM浓度的潮霉素B完全阻止了酵母细胞在富培养基中的生长,可能是通过阻止细胞质核糖体的蛋白质合成。低浓度潮霉素B强烈阻断兔网织红细胞、小麦胚芽和酵母无细胞提取物中的多肽合成。抗生素通过阻止延长因子EF-2依赖性易位来抑制酵母多聚体的肽链延长,尽管它既不影响EF-2-GTP核糖体复合物的形成,也不影响与易位无关的EF-2和核糖体依赖性GTP水解。潮霉素B对易位的抑制可能是由于与核糖体受体位点结合的肽基-tRNA的稳定,因为在潮霉素B.存在的情况下,[3H]Phe-tRNA-EF1-poly(U)-核糖体和[3H]Ph-tRNA-poly(U)-核糖体复合物的稳定性增加。网织红细胞核糖体对苯丙氨酸合成的抑制和酵母多聚体对肽基-tNA的酶易位可以通过增加EF-2的浓度来逆转,这表明EF-2和潮霉素B-在核糖体上的结合位点之间存在关系。潮霉素B不影响在高钾浓度下发生的非酶易位和肽键形成步骤[2]。
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| 动物实验 |
将潮霉素B溶于无菌水中。对携带hygR基因的C57BL/6J-TgN(pPWL512hyg)1Em小鼠腹腔注射潮霉素B,起始剂量为2.7 mg/kg,之后每次剂量递增50%。对野生型C57BL/6J对照小鼠注射等体积的无菌生理盐水。总注射量为0.5 mL。连续10天,每日观察动物的体重和一般健康状况[4]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
无定形固体或棕褐色粉末。(NTP, 1992)
潮霉素B是一种氨基糖苷类抗生素,由吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)产生,它通过抑制蛋白质合成来杀死细菌、真菌和高等真核细胞。 由吸水链霉菌产生的氨基糖苷类抗生素。它被用作驱虫药,用于治疗猪的大型蛔虫、结节线虫和鞭虫感染。 另见:潮霉素B(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C20H37N3O13
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|---|---|
| 分子量 |
527.52008
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| 精确质量 |
527.232
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| 元素分析 |
C, 45.54; H, 7.07; N, 7.97; O, 39.43
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| CAS号 |
31282-04-9
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| PubChem CID |
20054942
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
897.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
160-180ºC
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| 闪点 |
496.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
0.64
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| tPSA |
272.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
756
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
CN[C@H]1C[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1O)O[C@H]2[C@@H]3[C@H]([C@H]([C@H](O2)CO)O)OC4(O3)[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O4)C(CO)N)O)O)O)O)N
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| InChi Key |
GRRNUXAQVGOGFE-HUCHGKBZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H37N3O13/c1-23-7-2-5(21)9(26)15(10(7)27)33-19-17-16(11(28)8(4-25)32-19)35-20(36-17)18(31)13(30)12(29)14(34-20)6(22)3-24/h5-19,23-31H,2-4,21-22H2,1H3/t5-,6+,7+,8-,9+,10-,11+,12-,13+,14-,15-,16+,17+,18-,19+,20?/m1/s1
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| 化学名 |
D-Streptamine, O-6-amino-6-deoxy-L-glycero-D-galacto-heptopyranosylidene(1-2-3)-O-beta-D-talopyranosyl-(1->)-2-deoxy-N3-methyl-
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| 别名 |
HygromycinB, Hygrovetine, Hygromix 2.4, Antihelmycin, Hygromix-8;Hygromycin-B; AI3-29796; hygromycin b; 31282-04-9; Hygrovetine; MFCD06795479; (2S,3R,3A'S,4S,4'S,5R,6R,6'R,7'S,7a'S)-4'-(((1R,2S,3R,5S,6R)-3-amino-2,6-dihydroxy-5-(methylamino)cyclohexyl)oxy)-6-((R)-1-amino-2-hydroxyethyl)-6'-(hydroxymethyl)octahydro-4'H-spiro[pyran-2,2'-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyran]-3,4,5,7'-tetraol; 1217468-11-5; C20H37N3O13; CHEMBL4647156; AI3 29796; AI329796
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~189.57 mM )
H2O : 50~100 mg/mL (~94.78 mM ) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.95 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 7 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 5 mg/mL (9.48 mM) 配方 8 中的溶解度: 100 mg/mL (189.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8957 mL | 9.4783 mL | 18.9566 mL | |
| 5 mM | 0.3791 mL | 1.8957 mL | 3.7913 mL | |
| 10 mM | 0.1896 mL | 0.9478 mL | 1.8957 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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