Hyocholic Acid 中文名称: 猪胆酸

别名: gamma-Muricholic acid; Iocholic acid; 3alpha,6alpha,7alpha-Trihydroxy-5beta-cholan-24-oic acid; (4R)-4-[(3R,5R,6R,7S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-3,6,7-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid; 2H5H0Q47FL; CHEBI:81244;

目录号: V41621 纯度: =99.98%

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Hyocholic Acid（3α,6α,7α-三羟基-5β-cholan-24-oic Acid）是一种胆酸，主要存在于猪以及人尿液中，浓度较低，特别是胆汁淤积患者的尿液样本中。

Hyocholic Acid CAS号: 547-75-1
产品类别: New11

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

莨菪酸（3α,6α,7α-三羟基-5β-胆烷-24-酸）是一种胆汁酸，主要存在于猪体内，在人尿中浓度较低，尤其是在胆汁淤积患者的尿液样本中。莨菪酸可通过激活肠内分泌细胞中的TGR5并抑制FXR来促进GLP-1的分泌。它以其对2型糖尿病的卓越抵抗力而闻名。莨菪酸与人体内的初级胆汁酸不同，其在6位具有α构象的第三个羟基，而胆酸的羟基位于12位，鹅脱氧胆酸则既没有6位羟基也没有12位羟基。它与啮齿动物体内发现的鼠胆酸不同，后者是6β-羟基化的，并且7-羟基可以位于α-或β-位，形成α-或β-鼠胆酸。
猪胆酸（HCA）是一种存在于猪体内的胆汁酸，也可在胆汁淤积患者的尿液样本中检测到。它的分子量为408.57 g/mol，分子式为C24H40O5，CAS号为547-75-1。HCA以其对2型糖尿病的卓越抵抗力而闻名。它是迄今为止发现的唯一一种能够同时激活TGR5并抑制FXR的天然胆汁酸。

生物活性&实验参考方法

靶点	TGR5; FXR Hyocholic Acid targets the G protein-coupled receptor TGR5 and the nuclear receptor FXR. It promotes GLP-1 secretion via activating TGR5 and inhibiting FXR in enteroendocrine cells. This dual mechanism drives its unique effects on GLP-1 secretion and glucose homeostasis. Activation of TGR5 by HCA stimulates incretin hormone secretion, while FXR inhibition further enhances this effect.
体外研究 (In Vitro)	在STC-1和NCI-H716细胞中，HCA（25和50 μM，24 h）可增加GLP-1蛋白的分泌[3]。在STC-1和NCI-H716细胞中，HCA（25和50 μM，24 h）可增加胰高血糖素原基因的转录[3]。体外实验表明，HCA（25和50 μM，24 h）可上调STC-1和NCI-H716肠内分泌细胞中GLP-1蛋白的分泌，并上调这些细胞中胰高血糖素原基因的转录。该化合物对GLP-1分泌的影响是通过激活TGR5和抑制FXR介导的。HCA在基于细胞的实验中显示出对肠促胰岛素激素分泌的显著影响。
体内研究 (In Vivo)	猪胆汁酸耗竭引起的血糖升高可被猪胆酸（20 mg/kg，口服）抑制[3]。在糖尿病小鼠模型中，羟基胆酸（100 mg/kg/天，口服）可增强血清空腹GLP-1分泌并改善葡萄糖稳态[3]。猪胆酸（HCA）及其衍生物在人血中含量极低，但在猪体内约占胆汁酸（BA）总量的76%，而猪以其对2型糖尿病的卓越抵抗力而闻名。本研究表明，猪的胆汁酸耗竭会抑制胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌并升高血糖水平。在糖尿病小鼠模型中，HCA给药比牛磺熊去氧胆酸更能改善血清空腹GLP-1分泌和葡萄糖稳态。 HCA通过同时激活G蛋白偶联胆汁酸受体TGR5并抑制法尼醇X受体（FXR），上调肠内分泌细胞中GLP-1的产生和分泌，这种独特的机制在其他胆汁酸中并不存在。我们在TGR5敲除、肠道FXR激活和GLP-1受体抑制的小鼠模型中验证了这些发现。最后，我们在临床队列中证实，HCA类物质血清浓度降低与糖尿病相关，并与血糖指标密切相关。[3] 体内实验表明，HCA（20 mg/kg，口服）可抑制猪胆汁酸耗竭引起的血糖升高。HCA（100 mg/kg/天，口服）可改善糖尿病小鼠模型的空腹血清GLP-1分泌和葡萄糖稳态。在糖尿病小鼠模型中，HCA的疗效优于其他化合物，例如牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）甚至二甲双胍。
酶活实验	体外检测莨菪酸的方法包括测量其对肠内分泌细胞系（STC-1 和 NCI-H716）中 GLP-1 分泌的影响。细胞用 25 和 50 µM 的莨菪酸处理 24 小时。采用 ELISA 法检测 GLP-1 蛋白分泌。采用 RT-qPCR 法评估胰高血糖素原基因转录。使用特异性通路抑制剂或报告基因检测来验证 TGR5 激活和 FXR 抑制。
细胞实验	Western Blot 分析[3] 细胞类型： NCI-H716 细胞测试浓度： 50 μM 孵育时间： 48 小时实验结果：抑制 FXR 激动剂诱导的 SHP（小异二聚体伴侣）高表达。使用 STC-1 和 NCI-H716 肠内分泌细胞进行胆酸细胞实验。将细胞用不同浓度的胆酸处理 24 小时。通过 ELISA 检测培养基中 GLP-1 的分泌。通过 RT-qPCR 定量胰高血糖素原 mRNA 水平。使用受体特异性激动剂或拮抗剂验证 TGR5 和 FXR 的参与。
动物实验	动物/疾病模型：胆汁酸耗竭猪[3] 剂量：20 mg/kg 给药途径：口服(po) 实验结果：减弱了与GLP-1降低相关的血糖升高。动物/疾病模型：db/db模型，以及高脂饮食和链脲佐菌素(HFD+STZ)诱导的糖尿病模型[3] 剂量：100 mg/kg/天给药途径：口服(po) 实验结果：改善了口服葡萄糖耐量，表现为血糖水平降低。循环中活性 GLP-1 水平和空腹胰岛素水平升高。体内动物研究在猪和糖尿病小鼠模型中进行。HCA 采用口服给药。在猪中，HCA（20 mg/kg，口服）可抑制胆汁酸耗竭引起的血糖升高。在糖尿病小鼠模型中，HCA（100 mg/kg/天，口服）可改善血清空腹 GLP-1 分泌和葡萄糖稳态。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物已知的人体代谢物包括24-O-葡萄糖醛酸胆碱和6-O-葡萄糖醛酸胆碱。现有资料中关于胆酸的药代动力学数据不够详尽。动物研究中，该化合物采用口服给药。它是一种天然存在的胆汁酸，已知具有肠肝循环。粉剂应在-20°C下保存长达3年，或在4°C下保存长达2年；溶液应在-80°C下保存长达6个月，或在-20°C下保存长达1个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有资料中未报道猪胆酸的毒性数据。作为一种存在于猪体内的天然胆汁酸，它通常被认为具有良好的安全性。目前尚无具体的毒理学研究报道。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. Hyocholic acid species as novel biomarkers for metabolic disorders. Nat Commun. 2021 Mar 5;12(1):1487. [2]. Sulphated and unsulphated bile acids in serum, bile, and urine of patients with cholestasis. Gut 17(11), 861-869 (1976). [3]. Hyocholic acid species improve glucose homeostasis through a distinct TGR5 and FXR signaling mechanism. Cell Metab. 2021 Apr 6;33(4):791-803.e7.
其他信息	莨菪酸是一种三羟基-5β-胆酸，其三个羟基取代基分别位于3α、6α和7α位。它存在于小鼠和人类尿液中，并在大鼠体内作为代谢产物存在。莨菪酸是一种C24甾体、6α-羟基甾体和7α-羟基甾体，属于小鼠胆酸类化合物。它是莨菪酸的共轭酸。已有关于莨菪酸在智人体内存在的报道数据。莨菪酸是一种用于研究代谢紊乱（尤其是2型糖尿病）的研究化合物。它是一种天然存在的胆汁酸，能够促进GLP-1的分泌。描述其发现和表征的参考文献包括：Zheng X等人，《自然通讯》，2021年3月5日；12(1):1487和Zheng X等人，《细胞代谢》，2021年4月6日；33(4):791-803.e7。该化合物可从商业供应商处购买，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H40O5
分子量	408.5714
精确质量	408.287
CAS号	547-75-1
相关CAS号	Hyocholic Acid-d4;Hyocholic Acid-d5
PubChem CID	92805
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	565.7±40.0 °C at 760 mmHg
熔点	188-189ºC
闪点	310.0±23.8 °C
蒸汽压	0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率	1.558
LogP	3.82
tPSA	97.99
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	637
定义原子立体中心数目	11
SMILES	C[C@H](CCC(=O)O)[C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@H](CC[C@]12C)[C@@]4(C)CC[C@H](C[C@H]4[C@H]([C@H]3O)O)O
InChi Key	DKPMWHFRUGMUKF-KWXDGCAGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H40O5/c1-13(4-7-19(26)27)15-5-6-16-20-17(9-11-23(15,16)2)24(3)10-8-14(25)12-18(24)21(28)22(20)29/h13-18,20-22,25,28-29H,4-12H2,1-3H3,(H,26,27)/t13-,14-,15-,16+,17+,18+,20+,21-,22+,23-,24-/m1/s1
化学名	(4R)-4-[(3R,5R,6R,7S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-3,6,7-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
别名	gamma-Muricholic acid; Iocholic acid; 3alpha,6alpha,7alpha-Trihydroxy-5beta-cholan-24-oic acid; (4R)-4-[(3R,5R,6R,7S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-3,6,7-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid; 2H5H0Q47FL; CHEBI:81244;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~152.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~152.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4476 mL	12.2378 mL	24.4756 mL
	5 mM	0.4895 mL	2.4476 mL	4.8951 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2238 mL	2.4476 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。