Hypaphorine 中文名称: 刺桐碱

别名: Hypaphorine; Hypaforin; Tryptophan betaine; L-Hypaphorine 刺桐碱;下箴刺桐碱;云甘定;刺桐碱,hypaphorine

目录号: V8622 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Hypaphorine 是一种天然存在的吲哚生物碱，存在于柠条中，对啮齿动物具有神经系统作用和降血糖作用。

Hypaphorine CAS号: 487-58-1
产品类别: ERK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

次氯胺酮是一种天然存在于锦鸡儿（Caragana korshinskii）中的吲哚生物碱，对啮齿动物具有神经系统作用和降血糖作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	甲萘醌抑制LPS诱导的ERK、核因子κB (NFκB)、NFκB抑制剂IκBα和IKKβ的磷酸化，以及环氧合酶-2 (COX-2)和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)的表达。它还能阻止LPS处理的RAW 264.7细胞中NFκB转位至细胞核。[1]甲萘醌（12.5、25和50 μM）呈剂量依赖性地抑制LPS (1 μg/mL)诱导的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO)的产生。NO水平从对照组的约5倍降低至接近对照组水平。[1]甲萘醌呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞中促炎细胞因子的mRNA表达。 264.7 细胞：TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-10 和 MCP-1。在 50 μM 浓度下，次黄酮林抑制这些炎症介质的效果优于地塞米松 (100 μM) 和阿司匹林 (1 mM)。[1] 次黄酮林呈剂量依赖性地抑制 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 PGE₂ 的蛋白表达，该结果通过 ELISA 检测得出。抑制作用呈浓度依赖性，50 μM 剂量组的效果最佳。[1] 次黄酮林呈剂量依赖性地下调 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的蛋白表达，该结果通过 ELISA 检测得出。通过蛋白质印迹分析确定。[1] Hypaphorine (50 μM) 抑制了 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 ERK、IκBα、IKKβ 和 NFκB 的磷酸化，如蛋白质印迹分析所示。25 μM 剂量对 IκBα、IKKβ 和 NFκB 的磷酸化没有显著影响，而 12.5 μM 和 50 μM 剂量则有效。[1] Hypaphorine (50 μM) 减弱了 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 p65-NFκB 核转位，如免疫荧光染色所示。[1] Hypaphorine 在浓度高达 200 μM 的情况下处理 24 小时，在包括 RAW 264.7 在内的多种细胞系中均未显示出明显的细胞毒性。 264.7、L929、A549、Lewis、H22、B16、MCF-7、HMEC-1 和 EA-hy926 细胞，经 SRB 检测评估。[1]
体内研究 (In Vivo)	治疗破骨细胞介导的骨丢失的潜在治疗药物是次氯酸钠，它通过降低 NF-κB p65、ERK、p38 和 c-Jun N 端激酶 (JNK) 以及 ERK、p38 和 p38 激酶的磷酸化水平来抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。[2]
细胞实验	在处理前，将细胞在含2%血清的培养基中培养24小时以抑制细胞生长。然后将指定细胞以5×10³个细胞/孔的密度接种于96孔培养板中，用不同浓度的万寿菊碱（6.25、12.5、25、50、100、200 μM）刺激，并在37℃、5% CO₂饱和湿度条件下培养24小时。最后，在540 nm处测定光密度值（OD）。细胞活力测定（SRB）：将细胞以5×10³个细胞/孔的密度接种于96孔板中，并用不同浓度的万寿菊碱（6.25、12.5、25、50、100、200 μM）处理24小时。处理后，细胞经固定并用磺基罗丹明B (SRB) 染色，在540 nm处测量光密度以评估细胞活力。[1] 一氧化氮 (NO) 测定：RAW 264.7 细胞用脂多糖 (LPS，1 μg/mL) 和不同浓度的次氯酸钠 (12.5、25、50 μM) 处理24小时。收集培养上清液，并与Griess试剂（等体积的N-(1-萘基)乙二胺和磺胺酸）在室温下反应30分钟。在540 nm处测量吸光度，并使用亚硝酸钠标准曲线计算NO水平。[1] 实时定量PCR：使用Trizol试剂提取总RNA，并反转录为cDNA。采用 SYBR Green 实时荧光定量 PCR 法定量 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-10 和 MCP-1 的 mRNA 表达水平，结果以内部对照进行标准化，并采用 2⁻ΔΔCt 法计算。[1] ELISA：收集培养上清液，并根据制造商的说明书，使用商业 ELISA 试剂盒测定 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 PGE₂ 的水平。在 450 nm 波长处读取吸光度。[1] Western blot 分析：用 RIPA 裂解缓冲液裂解 RAW 264.7 细胞，并测定蛋白质浓度。等量的蛋白质（25 μg）经SDS-PAGE电泳分离后，转移至硝酸纤维素膜，并用针对COX-2、iNOS、p-ERK、ERK、p-IκBα、IκBα、p-IKKβ、IKKβ、p-NFκB、NFκB和β-微管蛋白的一抗进行孵育。采用增强化学发光法显色。[1] 免疫荧光显微镜：RAW 264.7细胞用4%甲醛固定，用0.1% Triton X-100透化，并用10%山羊血清封闭。细胞与兔抗NFκB抗体于4℃孵育过夜，随后与FITC标记的二抗孵育。细胞核用DAPI染色，并在荧光显微镜下观察免疫荧光信号。[1]
动物实验	C57BL/6J 小鼠经 LPS 10 和 30 mg/kg 口服给药诱导
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	次黄酮在多种细胞系中均未显示出明显的细胞毒性，包括RAW 264.7巨噬细胞、L929成纤维细胞、A549（肺癌细胞）、Lewis（肺癌细胞）、H22（肝癌细胞）、B16（黑色素瘤细胞）、MCF-7（乳腺癌细胞）、HMEC-1（微血管内皮细胞）和EA-hy926（脐静脉内皮细胞）细胞，浓度高达200 μM，作用24小时后，SRB法检测结果为阴性。[1]
参考文献	[1]. BMC Complement Altern Med . 2017 Feb 20;17(1):120. [2]. Biomed Pharmacother . 2018 Jan:97:1155-1163.
其他信息	苋菜碱是一种氨基酸甜菜碱，由L-色氨酸的α-氨基完全甲基化并伴随羧基去质子化合成。它是一种植物代谢产物、外源物质和真菌代谢产物。苋菜碱是一种氨基酸甜菜碱、L-色氨酸衍生物和吲哚生物碱。据报道，苋菜碱存在于染料豆（Pisolithus tinctorius）、中华锦鸡儿（Caragana sinica）以及其他一些具有相关数据的生物体中。苋菜碱是一种吲哚生物碱，在万寿菊（Vaccaria semen，即Vaccaria segetalis的种子）中含量丰富。本研究表明，次黄酮醇通过抑制促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、MCP-1）和炎症介质（NO、PGE₂）的产生，以及下调iNOS和COX-2的表达，在LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中发挥抗炎作用。其抗炎机制涉及抑制ERK和NFκB信号通路，包括ERK、IκBα、IKKβ和NFκB的磷酸化以及p65-NFκB的核转位。这些发现提示次黄酮醇可能是一种潜在的抗炎候选药物，可用于治疗炎症相关疾病。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H18N2O2
分子量	246.3049
精确质量	246.136
元素分析	C, 68.27; H, 7.37; N, 11.37; O, 12.99
CAS号	487-58-1
相关CAS号	487-58-1
PubChem CID	442106
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	255℃
LogP	-2.12
tPSA	55.92
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	306
定义原子立体中心数目	1
SMILES	[O-]C(C([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O
InChi Key	AOHCBEAZXHZMOR-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H18N2O2/c1-16(2,3)13(14(17)18)8-10-9-15-12-7-5-4-6-11(10)12/h4-7,9,13,15H,8H2,1-3H3/t13-/m0/s1
化学名	(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(trimethylazaniumyl)propanoate
别名	Hypaphorine; Hypaforin; Tryptophan betaine; L-Hypaphorine
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~100 mg/mL (~406.0 mM) DMSO: < 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (406.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~100 mg/mL (~406.0 mM)
DMSO: < 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (406.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0601 mL	20.3004 mL	40.6009 mL
	5 mM	0.8120 mL	4.0601 mL	8.1202 mL
	10 mM	0.4060 mL	2.0300 mL	4.0601 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of different doses of Vaccaria hypaphorine (12.5, 25 and 50 μM), Dex (100 μM) and Asp (1 mM) on the mRNA expressions of TNF-α (a), IL-1β (b), IL-6 (c), IL-10 (d) and MCP-1(e) response to LPS (1 μg/ml)-treated RAW264.7 cells for 24 h in vitro. Values are mean ± S.D. BMC Complement Altern Med . 2017 Feb 20;17(1):120.

Effects of different doses of Vaccaria hypaphorine (12.5, 25 and 50 μM), Dex (100 μM) and Asp (1 mM) on the TNF-α (a), IL-1β (b), IL-6 (c), PGE2 (d) expressions and NO production (e) response to LPS (1 μg/ml)-treated RAW264.7 cells for 24 h in vitro. BMC Complement Altern Med . 2017 Feb 20;17(1):120.

Effects of different doses of Vaccaria hypaphorine (12.5, 25 and 50 μM for 24 h) on the protein expressions of NFκB、IκBα、IKKβ and their phosphorylated protein in response to LPS-stimulated RAW264.7 cells in vitro. BMC Complement Altern Med . 2017 Feb 20;17(1):120.