| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hypericin targets multiple cellular enzymes and signaling pathways. It is an inhibitor of protein kinase C (PKC), monoamine oxidase (MAO), dopamine-beta-hydroxylase, reverse transcriptase, telomerase, and cytochrome P450. Hypericin inhibits tyrosine kinases with an IC₅₀ of 7.5 μM. It also inhibits neuronal uptake of serotonin, norepinephrine, dopamine, GABA, and L-glutamate, contributing to its antidepressant effects. Additionally, hypericin inhibits RANKL-mediated osteoclastogenesis via affecting ERK signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
金丝桃素（0.25–4 μM；24 小时）可促进黑素细胞 (Mc)、培养细胞 (Kc) 和细胞纤维 (Fb) 的发育 [2]。金丝桃素（3 μM；24 小时）处理可诱导细胞移植。
体外实验表明，金丝桃素对多种癌细胞系具有强效的光毒活性，能够以浓度和光剂量依赖的方式诱导细胞凋亡和坏死。该化合物通过抑制病毒颗粒在感染细胞内的组装和脱落来抑制包膜病毒的复制。金丝桃素通过多种机制发挥抗肿瘤活性，包括抑制蛋白激酶 C (PKC) 和诱导光敏性细胞凋亡。此外，它还能在体外抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
金丝桃素（静脉注射；10 mg/kg；一次）治疗可减缓肿瘤生长[3]。
在体内，金丝桃素（SGX301）正被开发为一种局部光动力疗法，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）和其他皮肤疾病。该化合物局部涂抹后，经安全可见荧光激活，可选择性地破坏病变细胞，同时保护健康组织。在动物模型中，金丝桃素已证实能有效抑制磨损颗粒引起的骨溶解。该化合物在临床前模型中也表现出抗抑郁作用。 |
| 酶活实验 |
金丝桃素的非细胞酶活性测定包括使用纯化制剂评估其对各种靶酶的抑制作用。PKC活性采用激酶测定法测定，以肽底物和[γ-³²P]ATP为底物，并加入不同浓度的金丝桃素进行孵育。MAO活性采用荧光测定法测定，以犬尿胺为底物。多巴胺β-羟化酶抑制作用采用放射性测定法测定，以[¹⁴C]酪胺为底物。IC₅₀值根据每种靶酶的剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型：成纤维细胞 (Fb)、黑素细胞 (Mc) 和角质形成细胞 (Kc)。 测试浓度：0.25 μM；[2].0.5 μM；1 μM；2 μM；3 μM；4 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：Fb 和 Mc 的 LD50 分别为 1.75 μM 和 3.5 μM，Kc 的 LD50 大于 4 μM。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型：成纤维细胞 (Fb)、黑素细胞 (Mc) 和角质形成细胞 (Kc) 测试浓度： 3 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 早期凋亡的成纤维细胞 (Fb) 比例显著 (p<0.001) (64%)，早期凋亡的黑素细胞 (Mc) 比例较小但显著 (p<0.05) (20%)。 体外细胞试验中，金丝桃素用于处理癌细胞系并评估其光毒性。将细胞与不同浓度的金丝桃素孵育 2-24 小时，然后暴露于可见光（例如，590 nm，1-5 J/cm²）。照射后24小时，采用MTT或CellTiter-Glo®法检测细胞活力。采用Annexin V/PI双染法，通过流式细胞术评估细胞凋亡。活性氧（ROS）生成采用DCFH-DA等荧光探针进行检测。光毒性IC₅₀值由剂量反应曲线确定。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 18-20周龄雌性balb/c（Bagg白化）小鼠注射CT26癌细胞[3]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 静脉注射(iv)；10 mg/kg； 实验结果： 与对照组相比，肿瘤生长延迟了4倍。 在小鼠异种移植瘤模型中进行了金丝桃素的体内动物实验，以研究其光动力疗法(PDT)的疗效。荷瘤小鼠接受局部或全身金丝桃素治疗，然后用特定波长（590-610 nm）的可见光照射肿瘤区域。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长抑制情况。在皮肤T细胞淋巴瘤模型中，将该化合物局部应用于皮肤病变部位，并用光激活。还对啮齿动物进行了药代动力学和毒理学研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
金丝桃素的分子量为504.44，分子式为C₃₀H₁₆O₈。它是一种深红色至黑色结晶性粉末，纯度≥98%。该化合物通常储存在-20℃的避光条件下。金丝桃素难溶于水，但可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。局部用药后，全身吸收极少。全身给药后，该化合物的半衰期约为24-48小时，主要经粪便排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
金丝桃素在治疗剂量下通常耐受性良好。其主要毒性风险在于光毒性，因为该化合物在光照下可引起皮肤光敏反应。使用含金丝桃素产品的患者应避免过度日晒。临床前研究表明，该化合物在治疗剂量下急性毒性较低，且未见明显的器官毒性。目前，该化合物在大多数国家尚未获准用于全身治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
金丝桃素是一种具有抗抑郁特性的多环芳烃，来源于双无烟煤的氢化物。目前，金丝桃素正被研究用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。据报道，金丝桃素存在于金丝桃属植物（如贯叶连翘和毛金丝桃）以及其他具有相关数据的生物体中。金丝桃素是一种蒽醌衍生物，天然存在于圣约翰草的黄色花朵中，具有抗抑郁、潜在的抗病毒、抗肿瘤和免疫刺激活性。金丝桃素似乎能够抑制神经元对血清素、去甲肾上腺素、多巴胺、γ-氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的摄取，这可能有助于其发挥抗抑郁作用。金丝桃素可能通过抑制病毒颗粒在感染细胞内的组装和脱落来抑制脱落病毒的复制。此外，该物质可通过触发细胞凋亡信号通路产生活性氧，从而发挥强效的光毒性作用。
金丝桃素（SGX301）由Soligenix公司开发，是一种用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的局部光动力疗法。它已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的孤儿药资格认定，并已完成III期临床试验。该化合物也正在被研究用于治疗银屑病和其他皮肤疾病。金丝桃素的作用机制涉及光激活活性氧的产生，从而选择性地破坏病变细胞。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C30H16O8
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|---|---|
| 分子量 |
504.45
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| 精确质量 |
504.084
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| CAS号 |
548-04-9
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| 相关CAS号 |
Hypericin-d2;Hypericin-d10
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| PubChem CID |
3663
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
930.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
299-301°C
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| 闪点 |
530.1±30.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
2.131
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| LogP |
8.39
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| tPSA |
155.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YDOIFHVUBCIUHF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H16O8/c1-7-3-9(31)19-23-15(7)16-8(2)4-10(32)20-24(16)28-26-18(12(34)6-14(36)22(26)30(20)38)17-11(33)5-13(35)21(29(19)37)25(17)27(23)28/h3-6,33-38H,1-2H3
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| 化学名 |
9,11,13,16,18,20-hexahydroxy-5,24-dimethyloctacyclo[13.11.1.12,10.03,8.04,25.019,27.021,26.014,28]octacosa-1(26),2,4(25),5,8,10,12,14(28),15(27),16,18,20,23-tridecaene-7,22-dione
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| 别名 |
SGX-301 SGX301 SGX 301 NSC 622946 NSC 407313 hypericin.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~495.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.12 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.12 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9824 mL | 9.9118 mL | 19.8236 mL | |
| 5 mM | 0.3965 mL | 1.9824 mL | 3.9647 mL | |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9912 mL | 1.9824 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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