Hypophyllanthin 中文名称: 叶下珠次素

别名: 叶下珠次素;(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂;次叶下珠素(P);海冰叶下珠脂素

目录号: V34331 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

下叶黄素是叶下珠属植物中的主要木质素，具有很强的抗炎活性。

Hypophyllanthin CAS号: 33676-00-5
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

叶下珠素是叶下珠属植物的主要木质素，具有很强的抗炎活性。叶下珠素可以直接抑制P-gp活性，而不干扰MRP2活性。
叶下珠素是叶下珠属植物，特别是余甘子（Phyllanthus amarus）中的主要木脂素。据报道，它具有抗炎、免疫调节和抗癌活性。然而，其抗炎机制尚未完全阐明。[1]
叶下珠素是从余甘子中分离出的主要药理活性化合物之一，传统上用于治疗肝炎、黄疸、肾结石、消化不良、病毒和细菌感染以及癌症。它具有保肝和抗氧化作用，并且还影响跨质膜的钙转运和细胞内钙释放。[2]

生物活性&实验参考方法

靶点	P-gp Hypophyllanthin targets the NF-κB signaling pathway (by suppressing IKKα/β, IκBα, and NF-κBp65 phosphorylation, and IκBα degradation). [1] Hypophyllanthin targets MAPK signaling pathway: it suppresses the phosphorylation of JNK, ERK, and p38. [1] Hypophyllanthin targets the PI3K-Akt signaling pathway by suppressing LPS-induced Akt phosphorylation. [1] Hypophyllanthin targets TLR4 and MyD88 expression. [1] Hypophyllanthin inhibits P-glycoprotein (P-gp) function directly, likely through reversible binding to substrate binding sites, but does not affect multidrug resistance protein 2 (MRP2) activity. [2]
体外研究 (In Vitro)	叶黄素通过抑制 NF-κB、MAPK 和 Akt 的激活，抑制 U937 巨噬细胞中 COX-2、TNF-α 和 IL-1β 基因的表达 [1]。在 LPS 诱导的 U937 巨噬细胞中，叶黄素（1.5 至 24 μM）在 24 小时内未显示细胞毒性作用。它抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生，IC50 值分别为 12.18 μM 和 9.39 μM。[1] 在同一模型中，叶黄素以浓度依赖的方式抑制 PGE2 的产生以及 COX-2 在蛋白和基因水平上的表达。 [1] 叶下珠素（预处理2小时）以浓度依赖的方式抑制LPS诱导的IKKα/β、IκBα和NF-κBp65的磷酸化以及IκBα的降解。[1] 叶下珠素抑制LPS诱导的JNK、ERK和p38 MAPK的磷酸化，并抑制Akt的磷酸化。[1] 叶下珠素以浓度依赖的方式下调LPS诱导的TLR4和MyD88蛋白表达。 [1] 在 Caco-2 细胞（接种后 21 天）中，叶下珠素（1 至 100 μM）以浓度依赖的方式增加细胞内钙黄绿素（P-gp 底物）的积累，在 100 μM 时增加 3.2 倍，表明其抑制了 P-gp 的功能。它不影响 CDCF（MRP2 底物）的积累。[2] 叶下珠素对 P-gp 的抑制作用是可逆的：当细胞预先用木脂素处理 30 分钟，然后洗脱后再加入钙黄绿素-AM 时，未观察到抑制作用。在共处理条件下（木脂素和底物同时加入，不进行预孵育），抑制作用仍然存在，但变异性较大。 [2] Caco-2 细胞长时间（长达 7 天）暴露于叶下珠素（非细胞毒性浓度）中，并未影响 P-gp 功能。[2]
细胞实验	将U937细胞用200 nM佛波醇酯（PMA）处理24小时，使其分化为巨噬细胞样表型。将分化后的细胞以5×10⁵个/mL的密度接种于96孔板中，用不同浓度的叶下珠素（1.5、3、6、12、24 μM）处理24小时，然后加入10% (v/v)的Alamar blue试剂，继续孵育4小时。以600 nm为参比波长，在570 nm处测定细胞活力。 [1] 对于ELISA检测，将分化的U937细胞接种于24孔板中，预先用或不用叶下珠素（1.5–24 μM）和地塞米松（0.001–10 μM）处理2小时，然后用1 μg/mL LPS刺激24小时。收集上清液，并使用ELISA试剂盒测定TNF-α和IL-1β水平。[1] 对于PGE2检测，将U937巨噬细胞预先用叶下珠素（1.5–24 μM）处理2小时，然后用LPS刺激24小时。收集上清液，并使用带有标准曲线的PGE2检测试剂盒定量PGE2浓度。 [1] 对于 qRT-PCR，使用 RNA 提取试剂盒从 U937 巨噬细胞中提取总 RNA。进行 cDNA 合成，并使用 SYBR Green Master Mix 进行实时 PCR，对 mRNA（COX-2、TNF-α、IL-1β 和 GAPDH 作为管家基因）进行相对定量。采用 2^(-ΔΔCt) 法进行分析。[1] 对于 Western blot，将 U937 巨噬细胞用叶下珠素（或其抑制剂）预处理 2 小时，然后用 LPS 刺激指定时间。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中裂解细胞。对蛋白质浓度进行定量，取20 μg蛋白质进行10% SDS-PAGE电泳分离，转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭，然后与一抗（COX-2、p-p38、p38、p-ERK1/2、ERK1/2、p-JNK1/2、JNK1/2、p-Akt、IκBα、p-IκBα、p-IKKα/β、p-NF-κBp65、TLR4、MyD88、β-actin）孵育，再与HRP标记的二抗孵育，最后通过化学发光法检测。使用ImageJ软件对条带强度进行定量分析。[1] 将Caco-2细胞（传代50-78代）以1.3×10^4个细胞/cm²的密度接种于24孔板中，并在接种后21天进行实验。对于 P-gp 和 MRP2 活性测定，细胞用 HBSS 洗涤，然后在 37°C 下用次氯酸（或维拉帕米或吲哚美辛）预孵育 30 分钟。然后加入底物（P-gp 为 0.4 μM 钙黄绿素-AM，MRP2 为 5 μM CDCFDA），并继续共孵育 30 分钟。细胞用冰冷的 PBS 洗涤，用 0.1% Triton X-100 裂解，并测量荧光（激发波长 485 nm，发射波长 535 nm）。蛋白质用 Bradford 试剂定量。[2] 对于可逆性研究，使用了三种条件：（1）标准预/共处理：用次氯酸预孵育 30 分钟，然后与底物共孵育 30 分钟；（2）预处理：细胞暴露于木脂素30分钟，然后洗涤，加入底物（不含木脂素）30分钟；（3）共处理：木脂素和底物同时加入30分钟，无需预孵育。[2] 对于延长暴露时间，Caco-2细胞（接种14天后）用次叶下珠素处理2天或7天。在检测当天，将培养基更换为不含木脂素的新鲜培养基，培养3小时后进行钙黄绿素-AM摄取检测。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	浓度为 1.5 至 24 μM 的叶下珠苷对分化的 U937 细胞在 24 小时内未表现出细胞毒性，这通过 Alamar blue 法测定。[1] 在 Caco-2 细胞中，各实验中使用的最高浓度的叶下珠苷均无细胞毒性，这通过台盼蓝挤出试验测定，且处理对细胞形态或细胞黏附无影响。[2] 在无细胞毒性浓度下，长时间（长达 7 天）暴露于叶下珠苷不会影响 P-gp 功能。[2]
参考文献	[1]. Anti-Inflammatory Effects of Hypophyllanthin and Niranthin Through Downregulation of NF-κB/MAPKs/PI3K-Akt Signaling Pathways. Inflammation. 2018 Jun;41(3):984-995. [2]. Phyllanthin and hypophyllanthin inhibit function of P-gp but not MRP2 in Caco-2 cells. J Pharm Pharmacol. 2013 Feb;65(2):292-9.
其他信息	据报道，余甘子（Phyllanthus urinaria）和叶下珠（Phyllanthus niruri）含有次苯扎林，相关数据已有报道。另见：余甘子（Phyllanthus amarus）（上部）。次苯扎林是叶下珠属植物中的主要木脂素。其抗炎机制涉及下调NF-κB、MAPK（JNK、ERK、p38）和PI3K-Akt信号通路，以及抑制TLR4和MyD88的表达，从而减少促炎介质（TNF-α、IL-1β、PGE2）和COX-2的产生。[1] 次苯扎林可能通过与底物结合位点的可逆竞争性结合直接抑制P-gp活性，而不影响MRP2活性。即使长时间暴露于次苯扎林长达7天，也不会改变P-gp的功能。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H30O7
分子量	430.4908
精确质量	430.199
CAS号	33676-00-5
PubChem CID	182140
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.158
沸点	511.1±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	129-130℃
闪点	200.8±30.0 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.536
LogP	3.77
tPSA	64.61
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	560
定义原子立体中心数目	3
SMILES	COC[C@H]1CC2=CC(=C3C(=C2[C@@H](C4=CC(=C(C=C4)OC)OC)[C@@H]1COC)OCO3)OC
InChi Key	LBJCUHLNHSKZBW-XGHQBKJUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H30O7/c1-25-11-16-8-15-10-20(29-5)23-24(31-13-30-23)22(15)21(17(16)12-26-2)14-6-7-18(27-3)19(9-14)28-4/h6-7,9-10,16-17,21H,8,11-13H2,1-5H3/t16-,17-,21+/m0/s1
化学名	(7R,8R,9S)-9-(3,4-dimethoxyphenyl)-4-methoxy-7,8-bis(methoxymethyl)-6,7,8,9-tetrahydrobenzo[g][1,3]benzodioxole
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~77.42 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~77.42 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3229 mL	11.6147 mL	23.2293 mL
	5 mM	0.4646 mL	2.3229 mL	4.6459 mL
	10 mM	0.2323 mL	1.1615 mL	2.3229 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。