HZ-1157 中文名称: 5-tert-butoxyquinazoline-2,4-diaMine

别名: HZ-1157; HZ 1157; HZ1157. Dengue Virus Inhibitor II. 5-叔丁氧基喹唑啉-2,4-二胺;5-(1,1-二甲基乙氧基)-2,4-喹唑啉二胺;5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉

目录号: V22361 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HZ-1157可抑制HCV（丙型肝炎病毒）NS3/4A蛋白酶，IC50为1.0 μmol/L。

HZ-1157 CAS号: 1009734-33-1
产品类别: HCV Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

HZ-1157 能以 1.0 μmol/L 的 IC50 值抑制丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒具有高活性 (EC50 = 0.15 μM)，且无明显毒性。
HZ-1157 是一种强效的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 1.0 μmol/L。它是一种小分子化合物，还具有广谱抗病毒活性，包括对登革病毒的高活性 (EC50 = 0.15 μM)。据报道，HZ-1157 还具有其他生物活性，例如抑制蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a、激活 SMN2 启动子和抑制二氢叶酸还原酶。目前正在探索其在治疗遗传性血管性水肿、糖尿病性黄斑水肿和炎症性疾病等疾病方面的应用。

生物活性&实验参考方法

靶点	HZ-1157 targets the HCV NS3/4A protease, a key enzyme in the viral replication complex responsible for the cleavage of the viral polyprotein. By inhibiting this protease, it prevents the production of mature viral proteins and thereby inhibits viral replication. The compound has also been reported to inhibit plasma kallikrein, reducing the generation of bradykinin, a mediator of inflammation, pain, and vascular permeability. Additionally, it inhibits dihydrofolate reductase (DHFR).
体外研究 (In Vitro)	已知HZ-1157 (4a) 具有多种生物学活性，包括抑制二氢叶酸还原酶、激活SMN2启动子以及抑制蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a[1][2]。 HZ-1157对HCV NS3/4A蛋白酶具有强效抑制作用，IC50值为1.0 μmol/L。它对登革病毒也表现出高活性，EC50值为0.15 μM。该化合物的CC50 > 10 μM，表明其细胞毒性相对较低。此外，它还能抑制蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a，激活SMN2启动子，并抑制二氢叶酸还原酶。
体内研究 (In Vivo)	HZ-1157在细胞实验中显示出抑制HCV复制的有效性。其对登革病毒的广谱抗病毒活性也已在体外得到证实。该化合物对血浆激肽释放酶的活性提示其在缓激肽介导的炎症性疾病（例如遗传性血管性水肿）的治疗中具有潜在的应用价值。然而，目前在动物模型中详细的体内疗效数据仍然有限。
酶活实验	HZ-1157 的主要体外检测方法是使用纯化的 HCV NS3/4A 蛋白酶进行蛋白酶抑制试验。将该酶与荧光肽底物孵育，并在化合物存在下测量底物的裂解情况。IC50 值为 1.0 μmol/L，由剂量反应曲线确定。二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制作用可通过标准的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 试验进行评估。
细胞实验	细胞活力检测[2]。细胞类型： HZ-1157 (4a) 具有广泛的生物活性，例如抑制蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a、激活 SMN2 启动子、抑制二氢叶酸还原酶等。测试浓度： 0-10μmol/L。孵育时间： 72 小时。实验结果：体外抑制 HCV 感染，IC50 为 0.82 μmol/L。 HZ-1157 的体外细胞实验包括用该化合物处理 HCV 复制子细胞或登革病毒感染细胞。病毒复制通过实时 PCR 定量病毒 RNA 水平或测量报告基因的表达来评估。 CC50 是使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准细胞活力检测方法测定的。
动物实验	现有文献中关于HZ-1157体内动物实验的详细描述并不多。作为一种抗病毒药物，可以在丙型肝炎病毒（HCV）或登革病毒感染的动物模型中评估其降低病毒载量的疗效。此外，还可以在遗传性血管性水肿或炎症性疾病模型中评估其对缓激肽介导的炎症的影响。
药代性质 (ADME/PK)	HZ-1157 的分子量约为 248.28 g/mol，分子式为 C12H16N4O。它是一种小分子化合物，通常用作研究试剂。该化合物可溶于 DMSO，纯度通常 ≥98%。为保证长期稳定性，该化合物以粉末形式储存于 -20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	HZ-1157 是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。据报道，其细胞毒性相对较低（CC50 > 10 μM）。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Discovering Novel anti-HCV Compounds With Inhibitory Activities Toward HCV NS3/4A Protease. Acta Pharmacol Sin. 2014 Aug;35(8):1074-81. [2]. Discovery and Optimization of 2,4-diaminoquinazoline Derivatives as a New Class of Potent Dengue Virus Inhibitors. J Med Chem . 2012 Apr 12;55(7):3135-43.
其他信息	抗病毒药物；结构见第一篇文献所述。 HZ-1157 是一种强效的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 1.0 μmol/L。它具有广谱抗病毒活性，包括对登革病毒的高活性（EC50 = 0.15 μM）。HZ-1157 还能抑制蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a，激活 SMN2 启动子，并抑制二氢叶酸还原酶。目前正在探索其在病毒感染和炎症性疾病治疗中的应用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H16N4O
分子量	232.287
精确质量	232.132
元素分析	C, 62.05; H, 6.94; N, 24.12; O, 6.89
CAS号	1009734-33-1
PubChem CID	24778294
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	471.6±53.0 °C at 760 mmHg
闪点	239.0±30.9 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.658
LogP	2.1
tPSA	87.05
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	266
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C1=CC=CC2C1=C(N)N=C(N)N=2)C(C)(C)C
InChi Key	JQHKDYFLRJIBLX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H16N4O/c1-12(2,3)17-8-6-4-5-7-9(8)10(13)16-11(14)15-7/h4-6H,1-3H3,(H4,13,14,15,16)
化学名	5-(1,1-Dimethylethoxy)- 2,4-quinazolinediamine
别名	HZ-1157; HZ 1157; HZ1157. Dengue Virus Inhibitor II.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~86.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~86.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2 mg/mL (8.61 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.3050 mL	21.5248 mL	43.0496 mL
	5 mM	0.8610 mL	4.3050 mL	8.6099 mL
	10 mM	0.4305 mL	2.1525 mL	4.3050 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。