| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IBC 293 targets the human orphan G protein-coupled receptor GPR109B (HM74/HCAR3), which is expressed in adipocytes. It acts as a highly selective agonist of this receptor, with an EC50 of 400 nM. It shows higher selectivity for GPR109B over GPR109A. By activating GPR109B, IBC 293 inhibits forskolin- and isoproterenol-stimulated cAMP accumulation in CHO cells expressing GPR109B and in human adipocytes. This receptor is involved in the regulation of lipolysis and other metabolic processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IBC 293 是一种选择性 GPR109B 激动剂，EC50 为 400 nM。它能抑制表达 GPR109B 的 CHO 细胞和人脂肪细胞中由福斯克林和异丙肾上腺素刺激的 cAMP 积累。其活性已在多种体外实验中得到证实。IBC 293 是一种细胞渗透性化合物，可在细胞模型中激活 GPR109B 介导的信号通路。与 GPR109A 相比，IBC 293 对 GPR109B 具有更高的选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
IBC 293 用于心脏代谢疾病的研究。它能够激活 GPR109B 并调节 cAMP 信号通路，提示其在代谢紊乱的治疗中具有潜在的应用价值。然而，目前在动物模型中，其体内疗效的详细数据有限。该化合物主要用作研究工具，用于研究 GPR109B 信号通路及其在代谢中的作用。
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| 酶活实验 |
IBC 293 的主要体外检测方法是使用表达 GPR109B 的细胞（例如 CHO 细胞或人脂肪细胞）进行 cAMP 积累测定。用该化合物处理细胞后，使用 ELISA 或均相时间分辨荧光 (HTRF) 测定法测量 cAMP 水平。根据剂量反应曲线确定其 EC50 值为 400 nM。放射性配体结合测定也可用于测量其与 GPR109B 的亲和力。
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| 细胞实验 |
IBC 293 的体外细胞实验包括用该化合物处理表达 GPR109B 的细胞，例如 CHO 细胞或人脂肪细胞，并测量其对 cAMP 积累的影响。评估其对福斯克林或异丙肾上腺素刺激的 cAMP 生成的抑制作用。此外，还可以评估其对下游信号通路（例如 MAPK 或 AKT）的影响。
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| 动物实验 |
现有文献中关于IBC 293的体内动物实验数据并不详尽。作为一种GPR109B激动剂，IBC 293可在代谢性疾病（如肥胖、糖尿病或血脂异常）的动物模型中进行评估。研究将评估其对脂质代谢、葡萄糖稳态和炎症的影响，并考察其药代动力学特性和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
IBC 293 的分子量为 205.2 g/mol，分子式为 C10H11N3O2。它是一种可透过细胞膜的小分子化合物，可溶于 DMSO。IBC 293 通常用作研究试剂，并以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。其纯度通常 ≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IBC 293 是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步证实，方可用于治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-丙-2-基-5-苯并三唑羧酸是一种苯并三唑类化合物。
IBC 293 是一种细胞渗透性强、对人孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109B (HM74/HCAR3) 具有高选择性的激动剂，EC50 为 400 nM。它对 GPR109B 的选择性高于 GPR109A。IBC 293 可抑制表达 GPR109B 的细胞和人脂肪细胞中由福斯克林和异丙肾上腺素刺激的 cAMP 积累。它被用于心脏代谢疾病的研究。 |
| 分子式 |
C10H11N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
205.22
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| 精确质量 |
205.085
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| CAS号 |
306935-41-1
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| PubChem CID |
2736690
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
413.9±18.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
229-230ºC
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| 闪点 |
204.1±21.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
2.05
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| tPSA |
68.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
257
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RUTVRAJKELSHCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11N3O2/c1-6(2)13-9-4-3-7(10(14)15)5-8(9)11-12-13/h3-6H,1-2H3,(H,14,15)
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| 化学名 |
1-propan-2-ylbenzotriazole-5-carboxylic acid
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| 别名 |
IBC-293; IBC293; IBC 293
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~487.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8728 mL | 24.3641 mL | 48.7282 mL | |
| 5 mM | 0.9746 mL | 4.8728 mL | 9.7456 mL | |
| 10 mM | 0.4873 mL | 2.4364 mL | 4.8728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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