| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ibrolipim targets lipoprotein lipase (LPL), a key enzyme in lipid metabolism that hydrolyzes triglycerides in circulating lipoproteins. It promotes the expression of LPL mRNA and protein levels. By increasing LPL activity, it enhances the clearance of triglyceride-rich lipoproteins from the circulation, leading to decreased plasma triglycerides and increased HDL-C levels. It also increases the expression of uncoupling protein 3 (UCP3) in skeletal muscle, which may contribute to its effects on fat accumulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
定量且时间依赖性地，用伊布洛匹姆（0.5-10 μM）处理THP-1巨噬细胞来源的泡沫细胞可提高ABCA1和ABCG1的翻译水平[1]。伊布洛匹姆（0.5-10 μM；0-24小时；THP-1巨噬细胞来源的泡沫细胞）处理后，ABCA1和ABCG1的转录水平呈剂量和时间依赖性升高[1]。5 μmol/L和50 μmol/L的伊布洛匹姆显著增强了THP-1巨噬细胞来源的泡沫细胞向载脂蛋白A-I或高密度脂蛋白（HDL）的胆固醇外流。伊布洛匹姆治疗还导致LXRα表达上调。LXRα小干扰RNA完全消除了伊布洛匹姆诱导的促进作用。 [1]
伊布利平选择性地诱导脂蛋白脂肪酶 (LPL) mRNA 和蛋白水平。它能刺激胰岛素抵抗的 HepG2 细胞消耗葡萄糖、合成糖原和吸收游离脂肪酸 (FFA)。它通过 LXRα 信号通路增加 THP-1 巨噬细胞来源的泡沫细胞中 ABCA1/G1 的表达。它能减轻高糖诱导的内皮功能障碍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
使用伊布罗利平（NO-1886；100 mg/kg；血管壁；每日；持续 8 周；雌性动物 Sprague-Dawley 沉积）治疗可预防卵巢切除术后体重增加并减少内脏脂肪堆积。在肝脏、比目鱼肌和肠系膜脂肪中，伊布罗利平可降低转位酶 mRNA 的表达水平并增加其表达。此外，伊布罗利平可提高心脏、比目鱼肌和肠系膜脂肪中解偶联蛋白 3 (UCP3) mRNA 的表达，但对棕色脂肪组织无影响。它还可提高肝脏和比目鱼肌中移植物结合蛋白 mRNA 的表达 [2]。
伊布罗利平可降低体内血浆甘油三酯水平并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。它可预防高脂饮食喂养大鼠的脂肪堆积。它能加速UCP3 mRNA的表达，并改善卵巢切除大鼠的肥胖状况。它还能抑制高脂饮食诱导的大鼠肥胖模型中的脂肪堆积。这些作用表明其具有治疗血脂异常和肥胖的潜力。 |
| 酶活实验 |
伊布利平的主要体外检测方法是测定脂蛋白脂肪酶（LPL）的活性或表达。将细胞用该化合物处理后，通过定量PCR（qPCR）检测LPL mRNA水平，并通过Western blot或ELISA检测LPL蛋白水平。LPL活性可通过测定放射性标记或荧光标记的三酰甘油底物的水解情况来评估。其对HepG2细胞葡萄糖消耗和糖原合成的影响也可通过该检测方法进行评估。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： THP-1 巨噬细胞衍生的泡沫细胞 测试浓度： 0.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间： 0 小时、6 小时、12 小时、24 小时 实验结果： ABCA1 和 ABCG1 的翻译水平呈剂量依赖性和时间依赖性增加。 RT-PCR[1] 细胞类型： THP-1 巨噬细胞衍生的泡沫细胞 测试浓度： 0.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间： 0 小时、6 小时、12 小时、24 小时 实验结果： ABCA1 和 ABCG1 转录水平的表达呈剂量和时间依赖性增加。 Ibrolipim 的体外细胞实验包括用该化合物处理 HepG2 细胞、THP-1 巨噬细胞或内皮细胞等细胞。在 HepG2 细胞中，测量葡萄糖消耗、糖原合成和游离脂肪酸吸收。在 THP-1 巨噬细胞中，测量 ABCA1/G1 的表达。在内皮细胞中，评估高葡萄糖诱导的功能障碍的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性SD（Sprague-Dawley）大鼠（10周龄；200-260克）实验性卵巢切除治疗[2]
剂量：100毫克/千克 给药途径：口服；每日一次；持续8周 实验结果：减少内脏脂肪堆积，抑制卵巢切除引起的体重增加。 已在喂食高脂饲料的大鼠和卵巢切除大鼠中进行了Ibrolipim的体内动物实验。该化合物通过口服或注射给药，并评估其对血浆甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平和脂肪堆积的影响。还测量了其对骨骼肌中UCP3表达的影响。已研究其预防动脉粥样硬化的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知的伊布罗利普代谢物包括[4-[(4-溴-2-氰基苯基)氨基甲酰基]苯基]甲基乙氧基膦酸。 伊布罗利普的分子量为451.25 g/mol，分子式为C18H20BrN2O5P。它是一种可透过细胞膜的苄基膦酸酯衍生物，可溶于DMSO。它通常用作研究试剂，并以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。其纯度通常≥95%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊布罗利平是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。动物研究表明，该化合物总体耐受性良好。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步证实，方可用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
伊布罗利平是一种具有降脂活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能激活低密度脂蛋白 (LDL)，从而降低血浆甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。
伊布罗利平 (NO-1886) 是一种合成的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 促进剂，可选择性地诱导 LPL mRNA 和蛋白水平的表达。它能降低血浆甘油三酯水平，升高 HDL-C 水平，并防止脂肪堆积。伊布罗利平已被研究用于治疗高甘油三酯血症、低 HDL-C 血症以及预防动脉粥样硬化。它可从多家化学品供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C19H20BRN2O4P
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|---|---|
| 分子量 |
451.2568
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| 精确质量 |
450.034
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| CAS号 |
133208-93-2
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| PubChem CID |
131601
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.44g/cm3
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| 沸点 |
512.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
263.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.29E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.59
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| LogP |
5.412
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| tPSA |
98.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
576
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KPRTURMJVWXURQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20BrN2O4P/c1-3-25-27(24,26-4-2)13-14-5-7-15(8-6-14)19(23)22-18-10-9-17(20)11-16(18)12-21/h5-11H,3-4,13H2,1-2H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
N-(4-bromo-2-cyanophenyl)-4-(diethoxyphosphorylmethyl)benzamide
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| 别名 |
OPF 009; NO-1886; Ibrolipim
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~110.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2160 mL | 11.0801 mL | 22.1602 mL | |
| 5 mM | 0.4432 mL | 2.2160 mL | 4.4320 mL | |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1080 mL | 2.2160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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