| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Icariside I targets bone metabolism pathways and cancer-related pathways. It promotes osteoblast differentiation while inhibiting osteoclast formation, helping restore the balance between bone formation and resorption. The compound reverses P-gp-mediated multidrug resistance in cancer cells. It reduces breast cancer proliferation, apoptosis, invasion, and metastasis. Icariside I inhibits the expression of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and Bcl-xL. It specifically facilitates ATP or nigericin-induced NLRP3 inflammasome activation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，淫羊藿苷I可促进成骨细胞分化并抑制破骨细胞形成。它能逆转人MCF7/ADR细胞中P-gp介导的多药耐药性。该化合物可减少乳腺癌细胞的增殖、凋亡、侵袭和转移。它抑制抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL的表达。淫羊藿苷I特异性地促进ATP或尼日利亚菌素诱导的NLRP3炎症小体激活。其成骨和抗癌活性已在多种细胞实验中得到证实。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，淫羊藿苷I在预防或治疗骨质疏松症（尤其是绝经后骨质流失）方面具有良好的临床前疗效。在小鼠模型中，它已被证实对疟疾和结核病等传染病有效。该化合物是淫羊藿苷的代谢产物，能够调节骨骼重塑。进一步的体内研究评估了其骨骼保护和抗癌作用。
|
| 酶活实验 |
淫羊藿苷I酶活性测定包括测量其对骨代谢和癌症相关酶的影响。成骨细胞分化通过测量碱性磷酸酶活性和矿化作用进行评估。破骨细胞形成通过TRAP染色进行评估。P-糖蛋白活性通过测量荧光底物的外排进行评估。NLRP3炎症小体激活通过测量caspase-1活性和IL-1β释放进行评估。Bcl-2和Bcl-xL表达通过Western blot进行检测。所有测定均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的成骨剂。
|
| 细胞实验 |
伊卡瑞苷I的细胞活性检测在成骨细胞、破骨细胞、癌细胞系和免疫细胞中进行。细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的伊卡瑞苷I处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过碱性磷酸酶染色和矿化作用评估成骨细胞分化。通过TRAP染色评估破骨细胞形成。通过测量P-gp表达细胞中的药物积累和细胞毒性来评估多药耐药性的逆转。通过Annexin V/PI染色评估细胞凋亡。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
|
| 动物实验 |
伊卡瑞苷I的体内研究在骨质疏松症、癌症和传染病的动物模型中进行。在骨质疏松症研究中，对卵巢切除的小鼠进行伊卡瑞苷I治疗，并通过双能X射线吸收法（DEXA）或微型计算机断层扫描（micro-CT）测量骨密度。在癌症研究中，对荷瘤小鼠进行伊卡瑞苷I治疗，并监测肿瘤生长情况。在传染病研究中，对感染疟疾或结核病的小鼠进行伊卡瑞苷I治疗，并评估病原体载量。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
淫羊藿苷I（分子量530.52 g/mol，C27H30O11）是一种黄酮类糖苷，是淫羊藿苷（存在于淫羊藿属植物中）的活性代谢产物。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。淫羊藿苷I可用于骨骼和癌症研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
淫羊藿苷I在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种源自淫羊藿的天然黄酮类糖苷，具有已确立的安全性。其成骨和抗癌活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
据报道，淫羊藿苷I存在于短角淫羊藿（Epimedium brevicornu）、截形淫羊藿（Epimedium truncatum）以及其他有相关数据的生物体中。淫羊藿苷I是一种黄酮类糖苷，是淫羊藿苷（icariin）的活性代谢产物，具有成骨和抗癌活性。它能促进成骨细胞分化并抑制破骨细胞形成，在骨质疏松症模型中显示出疗效。该化合物能逆转P-gp介导的多药耐药性，并减少乳腺癌的增殖、侵袭和转移。其分子式为C27H30O11，分子量为530.52 g/mol。所有应用仅限于非人体研究用途。
|
| 分子式 |
C27H30O11
|
|---|---|
| 分子量 |
530.5205
|
| 精确质量 |
530.178
|
| CAS号 |
56725-99-6
|
| PubChem CID |
5745470
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
801.3±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
267.8±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.664
|
| LogP |
2.6
|
| tPSA |
179.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
38
|
| 分子复杂度/Complexity |
892
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
CC(=CCC1=C(C=C(C2=C1OC(=C(C2=O)O)C3=CC=C(C=C3)OC)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)C
|
| InChi Key |
IYCPMVXIUPYNHI-WPKKLUCLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O11/c1-12(2)4-9-15-17(36-27-24(34)22(32)20(30)18(11-28)37-27)10-16(29)19-21(31)23(33)25(38-26(15)19)13-5-7-14(35-3)8-6-13/h4-8,10,18,20,22,24,27-30,32-34H,9,11H2,1-3H3/t18-,20-,22+,24-,27-/m1/s1
|
| 化学名 |
3,5-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~117.81 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.92 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.92 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8849 mL | 9.4247 mL | 18.8494 mL | |
| 5 mM | 0.3770 mL | 1.8849 mL | 3.7699 mL | |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9425 mL | 1.8849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
