Icosabutate

别名: PRB01022; PRC-4016; PRB-01022 2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-5,8,11,14,17-eicosapentaen-1-yloxy]-butanoicacid; ω-3多不饱和脂肪酸
目录号: V22415 纯度: ≥98%
Icosabutate 是一种口服生物活性 omega-3 多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的类似物(EPan 类似物)。
Icosabutate CAS号: 1253909-57-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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100mg
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产品描述
Icosabutate 是一种口服生物活性 omega-3 多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的类似物(EPan 类似物)。艾考沙丁酯克服了未修饰的 EPA 的肝脏靶向缺点,并改善了胰岛素敏感性、肝炎和纤维化。艾考沙丁酯具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症的非高密度脂蛋白胆固醇(非 HDL-C)水平。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
口服 100 mg/kg 二十沙丁胺产生的门静脉血浆流速 (522 mL/h) 显着高于肠系膜淋巴液流速 (0.5 mL/h)。这表明在 8 周大的雄性 Wistar 大鼠中,二十碳五丁醇几乎完全通过门静脉的淋巴途径被吸收 (>99%) [1]。 Icosalbutanil([14-C]-Icosalbutanil;口服管饲;100 mg/kg;一次)在给药后 4-8 小时在大多数组织中显示出放射性峰值浓度(大多数其他组织中的放射性水平低于男性白化病患者血浆中的放射性水平) Wistar 大鼠 [1])。 Icosalbutinate(膳食给药;135 mg/kg/天;5周)显着改善口服葡萄糖负荷后的葡萄糖耐量,显着降低AUC(0-120分钟)60%,而不影响体重,并降低血浆丙氨酸转氨酶(ALT)水平通过显着降低小鼠血糖、血红蛋白 A1c、血浆胰岛素和 HOMA-IR 来改善葡萄糖代谢(分别为-50%、-47%、-76% 和 -87%)[1”。口服艾克沙丁酯(112 mg/kg/天;20周)可抑制肝细胞肥大(-82%)和微泡脂肪变性(-35%),但不能抑制大泡脂肪变性。尽管肝脏炎症细胞聚集体也有类似的减少,但治疗 20 周后,只有艾考沙丁酯减少了肝脏胶原蛋白的量 [1]。
动物实验
动物/疾病模型: 6-8周龄雄性ob/ob小鼠[1]
剂量: 135 mg/kg
给药途径: 135 mg/kg/天,通过饲料给药;持续5周
实验结果: 改善葡萄糖代谢和胰岛素抵抗。

动物/疾病模型: 8-15周龄雄性APOE*3 Leiden.CETP小鼠,喂食高脂高胆固醇饲料[1]
剂量: 112 mg/kg/天
给药途径: 口服(灌胃);持续20周
实验结果: 改善肠道菌群,减轻肺泡脂肪变性、肝脏炎症和纤维化。
参考文献

[1]. Icosabutate Exerts Beneficial Effects Upon Insulin Sensitivity, Hepatic Inflammation, Lipotoxicity, and Fibrosis in Mice.Hepatol Commun. 2019 Dec 24;4(2):193-207.

[2]. Icosabutate, a Structurally Engineered Fatty Acid, Improves the Cardiovascular Risk Profile in Statin-Treated Patients with Residual Hypertriglyceridemia.Cardiology. 2016;135(1):3-12.

其他信息
二十碳五烯酸(Icosabutate)正在临床试验 NCT02373176([14C] 二十碳五烯酸 - I 期吸收、代谢和排泄研究)中进行研究。
药物适应症
治疗非酒精性脂肪肝疾病,包括非酒精性脂肪性肝炎
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H38O3
分子量
374.56
精确质量
374.282
CAS号
1253909-57-7
PubChem CID
78210211
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
密度
0.9±0.1 g/cm3
沸点
496.5±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
157.1±22.2 °C
蒸汽压
0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率
1.504
LogP
7
tPSA
46.5
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
17
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
484
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(O)(=O)C(OCCCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CC)CC
InChi Key
VOGXDRFFBBLZBT-AAQCHOMXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H38O3/c1-3-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22-27-23(4-2)24(25)26/h5-6,8-9,11-12,14-15,17-18,23H,3-4,7,10,13,16,19-22H2,1-2H3,(H,25,26)/b6-5-,9-8-,12-11-,15-14-,18-17-
化学名
2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoxy]butanoic acid
别名
PRB01022; PRC-4016; PRB-01022
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~266.98 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.67 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6698 mL 13.3490 mL 26.6980 mL
5 mM 0.5340 mL 2.6698 mL 5.3396 mL
10 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6698 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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