| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IDE1 targets the TGF-β signaling pathway. It activates SMAD2 phosphorylation and upregulates NODAL expression. By activating this pathway, IDE1 induces the differentiation of pluripotent stem cells into definitive endoderm. It has an EC50 of 125 nM for inducing definitive endoderm formation. It induces the differentiation of Sox17+/FoxA2+-expressing pancreatic progenitors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当存在IDE1时,人诱导多能干细胞(hiPSCs)会分泌更多终末内胚层(DE)。在二维和三维培养中,激活素A/Wnt3a的效力显著高于IDE1。IDE1可通过多种体外方法有效诱导DE。当使用IDE-1处理hiPSC来源的胚状体(EBs)时,DE标记细胞的数量略高于使用激活素A/Wnt3a的情况(p<0.01)。IDE1在诸多方面优于其他诱导剂,包括高渗透性、更强的诱导作用、更广泛的适用性和更便捷的操作性。 Melton的研究团队首次证实,两种可渗透细胞的小分子IDE1和IDE2能够替代激活素A。在细胞侧壁,IDE1至少在24小时后仍能诱导Smad2磷酸化,且磷酸化水平与激活素A疗法诱导的水平相似。虽然用IDE1(2 mM)处理hiPSCs可导致内胚层破裂,但其效率远低于激活素A/Wnt3a[1]。
IDE1以125 nM的EC50诱导终末内胚层形成。它激活SMAD2磷酸化并上调NODAL表达。它诱导表达Sox17+/FoxA2+的胰腺祖细胞分化。其活性已在多种使用小鼠和人胚胎干细胞的体外实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明,IDE1能够诱导小鼠和人类胚胎干细胞形成终末内胚层。它还能增强人诱导多能干细胞(hiPSCs)的终末内胚层分化。其调控内胚层分化的能力使其成为研究发育生物学和生成再生医学细胞的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
IDE1的主要体外检测方法是测量其诱导胚胎干细胞或诱导多能干细胞分化为终末内胚层细胞的能力。用该化合物处理细胞后,通过qPCR或免疫染色检测终末内胚层标志物(如Sox17和FoxA2)的表达。根据剂量反应曲线确定其EC50值为125 nM。
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| 细胞实验 |
IDE1的体外细胞实验包括用该化合物处理多能干细胞,并检测其对分化的影响。通过qPCR、免疫染色或流式细胞术评估Sox17、FoxA2和CXCR4等终末内胚层标志物的表达。通过Western blot检测SMAD2磷酸化的激活情况。通过检测PDX1和其他标志物的表达来评估向胰腺祖细胞的分化情况。
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| 动物实验 |
现有文献中关于IDE1的体内动物实验描述并不详尽。作为一种能够诱导内胚层分化的小分子,IDE1可用于动物模型中评估其生成内胚层组织或治疗影响内胚层来源器官疾病的能力。此外,还需评估其对干细胞分化和组织再生的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
IDE1的分子量为312.36 g/mol,分子式为C18H16N2O3。它是一种可透过细胞膜的小分子化合物,可溶于DMSO。IDE1通常用作研究试剂,并以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。其纯度通常≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IDE1是一种研究用化合物,不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。与所有研究用化学品一样,操作时应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步证实,方可用于治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IDE1是一种新型、高效且细胞渗透性良好的小分子,能够诱导胚胎干细胞分化为终末内胚层,其EC50值为125 nM。它通过诱导SMAD2磷酸化和NODAL表达来激活TGF-β信号通路。IDE1广泛应用于干细胞分化和发育生物学研究。
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| 分子式 |
C15H18N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
306.313824176788
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| 精确质量 |
306.121
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| CAS号 |
1160927-48-9
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| PubChem CID |
23749403
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.572
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| LogP |
1.66
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| tPSA |
119.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
422
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)/C=N/NC(=O)CCCCCC(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
ABKJCDILEUEJSH-MHWRWJLKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18N2O5/c18-13(8-2-1-3-9-14(19)20)17-16-10-11-6-4-5-7-12(11)15(21)22/h4-7,10H,1-3,8-9H2,(H,17,18)(H,19,20)(H,21,22)/b16-10+
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| 化学名 |
7-[2-(2-Carboxybenzylidene)hydrazinyl]-7-oxoheptanoic acid
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| 别名 |
IDE1 IDE-1 IDE 1.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~97.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2647 mL | 16.3233 mL | 32.6467 mL | |
| 5 mM | 0.6529 mL | 3.2647 mL | 6.5293 mL | |
| 10 mM | 0.3265 mL | 1.6323 mL | 3.2647 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。