| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Idoxifene targets the estrogen receptor (ER), a nuclear receptor that mediates the effects of estrogen on gene transcription. As a selective estrogen receptor modulator (SERM), Idoxifene can act as either an estrogen agonist or antagonist depending on the tissue and the context. It is a close structural analog of tamoxifen. By binding to the estrogen receptor, Idoxifene modulates estrogen-dependent gene expression, which underlies its potential therapeutic effects in conditions such as breast cancer and other estrogen-related disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘昔芬通过减少血管紧张素II诱导的活性氧（ROS）生成，保护血管平滑肌细胞。碘昔芬以时间依赖性方式导致培养激活的肝星状细胞（HSC）死亡，显著降低HSC活化，并以剂量依赖性方式抑制培养激活的HSC增殖[1]。碘昔芬对人子宫内膜细胞的激动作用很弱，但在骨骼中可作为成骨细胞的雌激素激动剂发挥作用。碘昔芬和雌二醇（E2）通过抑制促炎转录因子NF-κB的活化，保护肝细胞免受炎症细胞的损伤[2]。体外实验表明，碘昔芬是一种非甾体类选择性雌激素受体调节剂（SERM），可与雌激素受体结合。其活性通常通过受体结合试验和功能试验（例如在表达雌激素受体的细胞中进行报告基因试验）进行测定。体外实验已证实该化合物能够调节雌激素依赖性基因表达。由于其结构与他莫昔芬高度相似，因此可能具有类似的药理特性。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体外数据，例如IC50或EC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物每日腹腔注射雌二醇（0.5 mg/kg），并在二甲基亚硝胺（DMN）治疗三天后口服依度昔芬（0.02、0.1 和 0.5 mg/kg）。检测血液中乳酸脱氢酶（LDH）和雌二醇（E2）水平以及肝脏3区坏死的组织学分级（评分0至5分）。在DMN模型中，依度昔芬剂量超过0.1 mg/kg时，可呈剂量依赖性地显著降低肝脏胶原蛋白和丙二醛（MDA）水平。尽管依度昔芬和E2分别通过口服和腹腔注射给药，但0.5 mg/kg依度昔芬的抗纤维化作用略强于相同剂量的E2[2]。
体内，依度昔芬已作为潜在的治疗药物进行临床试验研究。其临床试验阶段最高为II期。该化合物已被研究用于治疗乳腺癌和其他雌激素相关疾病。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内疗效数据，例如临床试验结果。伊多昔芬是一种研究性化合物，其治疗用途也曾被研究。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定碘昔芬与雌激素受体的亲和力。将表达雌激素受体的细胞膜与放射性标记的雌激素配体和不同浓度的碘昔芬孵育。通过竞争性结合曲线确定Ki值。功能性试验利用报告基因检测来测定该化合物调节雌激素受体介导的转录的能力。将细胞转染雌激素反应元件（ERE）-荧光素酶报告基因，并在有或无雌激素的情况下用碘昔芬处理。测定荧光素酶活性的变化。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究碘昔芬对雌激素受体信号通路的影响。将表达雌激素受体的细胞用碘昔芬处理，并通过定量PCR检测雌激素靶基因的表达。细胞增殖实验用于评估该化合物对雌激素依赖性癌细胞系（例如MCF-7乳腺癌细胞）生长的影响。这些实验证实了该化合物作为选择性雌激素受体调节剂（SERM）的活性。
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| 动物实验 |
伊多昔芬的体内动物实验通常在乳腺癌或其他雌激素相关疾病的动物模型中进行。典型的研究方法是，用伊多昔芬治疗携带雌激素依赖性癌细胞异种移植瘤的小鼠，并监测肿瘤生长情况。评估该化合物抑制肿瘤生长的能力。然而，伊多昔芬的具体实验方案并未在标准产品说明书中详细说明。伊多昔芬已在临床试验中进行过研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伊多昔芬的分子量为523.45 g/mol，分子式为C28H30INO。其单同位素分子量为523.14 Da。它是一种固体化合物，纯度≥98%。可溶于DMSO和其他有机溶剂。建议将粉末储存在-20°C。在临床开发过程中，已对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质进行了详细表征。伊多昔芬是一种小分子药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供伊多昔芬的详细毒性数据。作为一种已在临床试验中进行研究的化合物，其安全性已在人体研究中得到评估。然而，具体的毒性数据，例如不良反应或器官毒性，并未详细说明。作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），它可能具有与他莫昔芬类似的作用，包括潮热、恶心和血栓栓塞事件风险增加。与所有研究用化学品一样，处理伊多昔芬时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
碘昔芬是一种芪类化合物。
碘昔芬目前仍处于研究阶段，尚未在许多国家获准用于临床。它是一种非甾体类选择性雌激素受体调节剂（SERM），属于三苯乙烯类，与他莫昔芬的结构非常相似。碘昔芬目前处于II期临床试验阶段。它已被研究用于治疗乳腺癌和其他雌激素相关疾病。其作用机制涉及与雌激素受体结合并调节雌激素依赖性基因表达。碘昔芬是研究雌激素受体药理学和SERM生物学的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C28H30NOI
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|---|---|
| 分子量 |
523.4479
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| 精确质量 |
523.137
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| CAS号 |
116057-75-1
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| PubChem CID |
3034011
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
573.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
108-109° (McCague et al.)
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| 闪点 |
300.6±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
9.5
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| tPSA |
12.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~95.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9104 mL | 9.5520 mL | 19.1040 mL | |
| 5 mM | 0.3821 mL | 1.9104 mL | 3.8208 mL | |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9552 mL | 1.9104 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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