| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Idoxuridine targets the viral DNA polymerase of herpes simplex virus (HSV). It is a thymidine analogue that is phosphorylated by viral thymidine kinase to the active triphosphate form. The active form inhibits viral DNA polymerase and is incorporated into viral DNA, causing faulty DNA synthesis and chain termination. This prevents the replication of HSV. It has limited activity against other viruses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘苷（2-10 μM，72 小时）的 IC50 值为 4.3 μM，是一种抗病毒药物[1]。
碘苷在体外可抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 的复制。其抗病毒活性通过 HSV 感染细胞的细胞培养进行评估。该化合物的效力通过其减少病毒斑块形成或病毒产量的能力来衡量。它对 HSV-1 和 HSV-2 有效，但对其他病毒的活性有限。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射碘苷（Idoxuridine）三次，每次间隔三小时，剂量为50–200 mg/kg，可刺激C3HeB/FeJ雌性和雄性小鼠以及A/J雌性小鼠[2]。碘苷局部用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎，可有效缩短HSV眼部感染的病程并减轻其严重程度。碘苷以眼用溶液或眼膏的形式给药。由于其毒性和全身给药时缺乏选择性，因此其应用仅限于局部用药。
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| 酶活实验 |
碘苷的主要体外检测方法是测定其在细胞培养中对单纯疱疹病毒（HSV）的抗病毒活性。将HSV感染的细胞用该化合物处理，并通过噬斑减少试验或定量病毒DNA或蛋白水平来检测病毒复制情况。EC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型： Crandell-Reese 猫肾 (CRFK) 细胞 测试浓度： 2-10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： IC50 值为 4.3μM。 细胞毒性试验[1] 细胞类型： Crandell-Reese 猫肾细胞 (CRFK) 测试浓度： 5-50 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 与 CRFK 细胞相比，细胞数量减少了 10.8%。 碘苷的体外细胞实验包括用该化合物处理 HSV 感染的细胞，并测量其对病毒复制和细胞活力的影响。可通过测量放射性标记的胸苷掺入病毒 DNA 的情况来评估病毒 DNA 合成的抑制情况。该化合物的细胞毒性通过使用标准检测方法测量细胞活力来评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C3HeB/FeJ雌性及雄性小鼠和A/J雄性小鼠，2至4月龄[2]
剂量： 50-200 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip），3次，间隔3小时。 实验结果： 刺激绵羊溶血素斑块形成细胞（HPFC）产生红细胞（SRBC）的剂量范围为50-200 mg/kg。 由于碘苷的毒性，通常不在全身模型中进行体内动物实验。碘苷已在单纯疱疹病毒（HSV）角膜炎动物模型中进行评估，该模型中碘苷局部应用于眼部。评估了其减少角膜损伤和病毒脱落的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
眼部给药后，即使吞咽鼻泪液，全身吸收的可能性也很小，因为阿糖腺苷在胃肠道中会迅速脱氨基。碘苷角膜穿透性差，因此对治疗虹膜炎或深部基质感染无效。碘苷可通过胎盘。尚未进行人体研究。目前尚不清楚碘苷是否会分布到母乳中。然而，尚未有关于人体不良反应的记录。本文介绍了一种可重复的微生物学检测方法，用于检测血清、尿液或脑脊液中微克级的碘苷（IDU）。这种抗病毒检测方法不受特定类型抗体或干扰素的影响。在疑似人类疱疹病毒脑炎患者中，缓慢静脉输注碘苷（4 mg/min）会导致药物失活和/或清除率超过给药速率。多次快速输注碘苷（50 mg/min）后，在血清、尿液和脑脊液中均检测到了显著浓度的药物。碘苷与血清蛋白的结合率低，在新鲜血清或尿液中不会发生脱碘反应生成无活性产物（碘尿嘧啶、尿嘧啶、碘化物）。它们会迅速经尿液排出。碘苷也会在组织中失活。这种针对体液中碘苷的抗病毒检测方法应适用于其他病毒和潜在的抗病毒药物。 代谢/代谢物碘苷会被脱氨酶或核苷酸酶迅速灭活。 碘苷会被脱氨酶或核苷酸酶迅速灭活。 碘苷的分子量为354.10 g/mol，分子式为C9H11IN2O5。它是一种小分子水溶性药物，以眼用溶液或眼膏的形式局部给药。其药代动力学特点是局部应用时全身吸收率低。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
大鼠（腹腔注射）：LD50：4000 mg/kg 小鼠（腹腔注射）：LD50：1000 mg/kg 相互作用 不建议同时使用硼酸和碘苷制剂；硼酸可能与某些碘苷制剂中的非活性成分发生相互作用，导致沉淀；此外，硼酸可能与某些碘苷制剂中的防腐剂（尤其是高浓度硫柳汞）发生相互作用，导致眼毒性增加。 非人类毒性值 小鼠腹腔注射 LD50：2.5 g/kg 碘苷局部应用于眼部时通常耐受性良好。常见不良反应包括局部刺激、灼烧感和刺痛感。由于吸收不良，全身毒性罕见。已知对该药物过敏的患者禁用。该药物在治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的临床应用中已证实其安全性。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-碘-2'-脱氧尿苷是一种嘧啶-2'-脱氧核苷化合物，以5-碘尿嘧啶为核碱基，用作抗病毒药物。它既是抗病毒药物，也是DNA合成抑制剂。它是一种嘧啶-2'-脱氧核苷，也是一种有机碘化合物。它是脱氧尿苷的类似物，能够抑制病毒DNA合成。该药物用作抗病毒药物。碘是一种核苷类似物抗病毒药物。碘是脱氧尿苷的碘化类似物，对单纯疱疹病毒（HSV）具有活性，并可能具有放射增敏作用。眼部给药后，碘（IUdR）转化为单磷酸、二磷酸和三磷酸形式，这些形式掺入DNA中，从而破坏病毒复制。口服碘前药罗吡啶后，经肝醛氧化酶转化为碘。该药物可掺入DNA，并通过增加DNA链断裂来提高细胞对电离辐射的敏感性。碘是脱氧尿苷的类似物，可抑制病毒DNA合成。该药物用作抗病毒药物。适应症：用于治疗单纯疱疹病毒引起的角膜结膜炎和角膜炎。作用机制：碘通过取代病毒DNA中的胸苷来抑制病毒复制，从而发挥抗病毒作用。这反过来又抑制了胸苷磷酸化酶和病毒DNA聚合酶的正常功能。碘的作用机制是阻止病毒复制或感染/破坏组织。碘的结构与胸苷非常相似，可抑制胸苷磷酸化酶和特定的DNA聚合酶，而这些酶对于将胸苷掺入病毒DNA至关重要。碘可取代胸苷掺入病毒DNA，导致DNA缺陷，从而阻止病毒感染或破坏组织以及复制。碘也可掺入哺乳动物DNA。治疗用途：抗病毒药物：碘适用于治疗单纯疱疹病毒（HSV）引起的角膜炎。（此信息包含在美国产品标签上。）碘适用于治疗牛痘病毒引起的角膜炎。（美国产品标签上未包含此信息。）碘苷用于治疗单纯疱疹病毒（HSV）引起的角膜结膜炎。（美国产品标签上未包含此信息。）碘苷对感染可能导致的瘢痕形成、血管化或进行性视力丧失无效。它对病毒感染后HSV引起的角膜结膜炎和腺病毒引起的角膜结膜炎也无效。 /未包含在美国产品标签中/
药物警告 对碘或含碘制剂过敏的患者也可能对本药过敏。 以下副作用/不良反应是根据其潜在的临床意义选择的：不常见的副作用包括：过敏反应（瘙痒、发红、肿胀、疼痛或其他治疗前未出现的刺激症状），或眼睛对光敏感度增加；不常见的副作用包括：角膜混浊（视力模糊、昏暗或朦胧）。 FDA妊娠风险分类：C/风险无法排除。目前缺乏足够的、控制良好的人体研究，动物研究也未显示对胎儿有任何风险，或缺乏相关数据。妊娠期间使用本药可能对胎儿造成伤害；然而，潜在益处可能大于潜在风险。本研究比较了局部应用30%碘苷二甲基亚砜溶液、单独使用二甲基亚砜溶液或生理盐水对96例复发性生殖器单纯疱疹病毒（HSV）感染患者和39例原发性HSV感染患者的毒性。使用碘苷二甲基亚砜溶液的患者出现的并发症包括局部灼烧感、全身性接触性皮炎和外阴原位癌。30%二甲基亚砜中的碘苷对生殖器HSV感染临床疗效不佳，且可能存在危险。 药效学 碘苷的化学结构与胸苷（构成DNA的四种基本单元之一，DNA是疱疹病毒的遗传物质）非常接近。因此，碘苷可以取代胸苷参与病毒复制或“生长”。由此产生的缺陷DNA形成一种假结构，无法感染或破坏组织。简而言之，Herplex-D 外用溶液通过预先干扰单纯疱疹病毒遗传物质的关键成分，从而破坏其感染性和破坏能力。病毒感染的细胞只能在活跃的 DNA 合成阶段受到攻击。这一阶段发生在单纯疱疹病变发展的早期，但在不同的细胞中发生的时间不同。因此，理想情况下，应保持患处浸润在抗病毒药物中。 碘苷（5-碘-2'-脱氧尿苷，IDU）是一种用于局部治疗单纯疱疹性角膜炎的抗病毒药物。它是一种卤代胸苷类似物，通过掺入病毒 DNA 并导致 DNA 合成缺陷来抑制 HSV 复制。碘苷是最早开发的抗病毒药物之一，于 20 世纪 60 年代问世。 |
| 分子式 |
C9H11IN2O5
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|---|---|
| 分子量 |
354.0985
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| 精确质量 |
353.971
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| CAS号 |
54-42-2
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| 相关CAS号 |
Idoxuridine hydrate;17140-71-5
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| PubChem CID |
5905
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.1±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
194 °C(lit.)
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| 折射率 |
1.715
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| LogP |
-0.52
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| tPSA |
104.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
386
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=C(C(=O)NC2=O)I)CO)O
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| InChi Key |
XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11IN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6+,7+/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~353.01 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8241 mL | 14.1203 mL | 28.2406 mL | |
| 5 mM | 0.5648 mL | 2.8241 mL | 5.6481 mL | |
| 10 mM | 0.2824 mL | 1.4120 mL | 2.8241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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