Ifosfamide   中文名称: 异环磷酰胺

DNA Alkylator

体外活性：Ifosfamide (50 mM) 增加肝细胞中 CYP3A4、CYP2C8 和 CYP2C9 蛋白水平，从而提高培养肝细胞中自身的 4-羟基化率。异环磷酰胺仅在一种人肝细胞培养物中诱导 CYP3A4，该培养物除了更广泛表达的 CYP3A4 之外还含有多态性表达的 CYP3A5。异环磷酰胺是一种前药，在肝脏中通过细胞色素 P450 混合功能氧化酶代谢为活性烷基化化合物异磷酰胺芥子。异环磷酰胺在小细胞肺癌、儿科实体瘤、非霍奇金和霍奇金淋巴瘤以及卵巢癌中产生了良好的缓解率。稳定转染 CYP2B1 后，异环磷酰胺对 MCF-7 细胞具有高度细胞毒性，但对亲代肿瘤细胞或表达 β-半乳糖苷酶的 MCF-7 转染子没有毒性，这种细胞毒性可以被 CYP2B1 抑制剂甲替拉酮明显阻断。小梁结构分析显示，异环磷酰胺与唑来膦酸联合使用比单独使用每种药物在预防肿瘤复发、改善组织修复和增加骨形成方面更有效。

腹腔注射异环磷酰胺（100 mg/kg、200 mg/kg 和 400 mg/kg）可引起小鼠膀胱湿重和伊文思蓝外渗的剂量依赖性增加。异环磷酰胺显示小鼠广泛性膀胱炎，其特征是急性炎症，伴有血管充血、水肿、出血和纤维蛋白沉积、中性粒细胞浸润和上皮剥脱。异环磷酰胺对细胞质中的诱导型一氧化氮合酶表现出强烈的反应性，并且在苏木精和伊红染色中显示出强烈的弥漫性坏死。

使用含有 2 毫升的培养基将 4 × 10⁴ 细胞接种到 3 cm 培养皿中。当达到终浓度时，第二天添加 0 至 5 mM 异环磷酰胺。除去培养基并用 PBS 清洁细胞并进行计数或染色后，还需要六天的时间[2]。

Rats: Female rats are separated into four groups of eight before mating: group 1 is an untreated negative control group; group 2 is an injection of 1 mL of 0.9% NaCl; group 3 is an injection of 25 mg/kg Ifosfamide; and group 4 is an injection of 50 mg/kg Ifosfamide. Following five days of daily injections of Ifosfamide, three females are kept in a cage with one untreated male for a maximum of one week. Every day, vaginal smears are checked to see if someone is pregnant. In the event that sperm are found, the first 24 hours after mating are considered the first day of pregnancy. The expectant mothers are kept apart and regularly checked for symptoms of toxicity and miscarriage. On the eighteenth day of gestation, all pregnant animals are sacrificed by being beheaded. Serum is decanted and kept at -70°C until it is needed for the hormone assay. Cardiac blood (2.5–3 mL/rat) is collected in nonheparinized test tubes, centrifuged at 3,000× g for 30 min. The uterus and both ovaries are removed after blood collection, cleaned in saline solution, and the corpora lutea of pregnancy are counted visually. Each uterine horn is then examined to determine the number of viable fetuses, implantation sites, and resorption sites. Crown rump (CR) length is measured, weight is recorded, and each fetus is extracted from its umbilical cord. The placental weights are noted and the fetuses are inspected for external malformation. In order to facilitate histological and immunohistochemical analysis, fetuses and placentas from the control and treated groups are fixed in 10% neutral broth formalin.

[1]. Cancer Res . 1997 May 15;57(10):1946-54.

[2]. Drugs . 1991 Sep;42(3):428-67.

[3]. Cancer Res . 1996 Mar 15;56(6):1331-40.

[4]. Bone . 2005 Jul;37(1):74-86.

[5]. Urol . 2002 May;167(5):2229-34.

C7H15CL2N2O2P

261.09

260.02

C, 32.20; H, 5.79; Cl, 27.16; N, 10.73; O, 12.26; P, 11.86

3778-73-2

Solid powder

C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

HOMGKSMUEGBAAB-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C7H15Cl2N2O2P/c8-2-4-10-14(12)11(6-3-9)5-1-7-13-14/h1-7H2,(H,10,12)

N,3-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2lambda5-oxazaphosphinan-2-amine

NSC-109724; Isophosphamide; Ifomide; NSC 109724; NSC109724; Iphosphamid; iphosphamide; Isoendoxan; IsoEndoxan; isophosphamide; Naxamide; Trade names: Cyfos; Ifex; Ifosfamidum

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (95.75 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。