IKK-16 (IKK Inhibitor VII; IKK 16)

别名: IKK 16; IKK Inhibitor VII; IKK-16; IKK16 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) ;IKK-16,选择性IKK
目录号: V0750 纯度: ≥98%
IKK-16(也称为 IKK 抑制剂 VII;IKK-16;IKK16)是一种新型、有效、选择性的 IκBα 激酶 (IKK) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
IKK-16 (IKK Inhibitor VII; IKK 16) CAS号: 873225-46-8
产品类别: IκB IKK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of IKK-16 (IKK Inhibitor VII; IKK 16):

  • IKK-16 HCl
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
IKK-16(也称为 IKK 抑制剂 VII;IKK-16;IKK16)是一种新型、有效、选择性的 IκBα 激酶 (IKK) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。在无细胞测定中,它抑制 IKK-2、IKK 复合物和 IKK-1,IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。此外,还发现 IKK-16 在硫代乙醇酸盐诱导的小鼠腹膜炎模型中具有活性。此外,IKK-16 在大鼠和小鼠中具有口服生物活性,并且在细胞因子释放的急性模型中具有显着的体内活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
IKK2 (IC50 = 40 nM); IKK1 (IC50 = 200 nM); IKK (IC50 = 70 nM); LRRK2 (IC50 = 50 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性:IKK-16 抑制 HUVEC 细胞中 TNFα 刺激的粘附分子 E-选择素、ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。尽管 IKK-16 在 IFNγ 诱导的 β2 微球蛋白或 HLA-DR 表达中显示出活性,但其在这些测定中的效力较弱 4 至 10 倍。激酶测定:IKK 16 是 IKK2、IKK 复合物和 IKK1 的选择性 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。 IKK16 还抑制富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2),IC50 为 50 nM。细胞测定:IKK-16(IKK 抑制剂 VII)通过阻断 IκBα 降解来抑制 IKK2,并抑制 HUVEC 细胞中 TNFα 刺激的粘附分子 E-选择素、ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。此外,IKK-16 还在 IFNγ 诱导的 MHC 分子 β2 微球蛋白和 HLA-DR 表达中表现出活性,但其在这些测定中的效力比粘附分子测定弱 4 至 10 倍。
体内研究 (In Vivo)
IKK-16 在大鼠和小鼠中具有口服生物利用度,可抑制 LPS 诱导的体内 TNF-α 释放以及硫代乙醇酸诱导的腹膜炎中的中性粒细胞外渗
动物实验
Rats and Mice: In two animal models, IKK 16 is tested. Its ability to prevent TNF from being released into the bloodstream after LPS challenge in rats is tested first. One hour before the LPS challenge, IKK 16 is dosed subcutaneously (sc) or orally (o) at a dose of 30 mg/kg. Plasma is collected four hours after the challenge, and a commercially available ELISA kit is used to assess the systemic TNFα levels. IKK 16 exhibits a notable 86% (sc) and 75% (p.o.) inhibition when administered via either route and at the recommended dose. IKK 16 is also active in the mouse model of peritonitis caused by thioglycollate in a subsequent experiment. In this model, a dose of 10 mg/kg sc results in an approximately 50% inhibition of neutrophil extravasation.
Mice: LPS (9 mg/kg body weight) and PepG (3 mg/kg body weight) are administered intraperitoneally to two-month-old male C57BL/6 mice. Sham mice receive the same care but are not exposed to LPS or PepG. Mice are given either IKK 16 (1 mg/kg body weight intravenously) or vehicle (5 mL/kg body weight 10% DMSO intravenously) at one hour after LPS/PepG co-administration. After 24 hours, the experiment is over, and blood and organ samples are taken in order to measure any organ dysfunction or injury. Four groups of mice are randomly assigned: (1) sham+vehicle (n=10); (2) sham+IKK 16 (n=3); (3) LPS/PepG+vehicle (n=9); (4) LPS/PepG+IKK 16 (n=10).
参考文献

[1]. Bioorg Med Chem Lett . 2006 Jan 1;16(1):108-12.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H29N5OS
分子量
483.63
精确质量
483.21
元素分析
C, 69.54; H, 6.04; N, 14.48; O, 3.31; S, 6.63
CAS号
873225-46-8
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6S5
InChi Key
BWZJBXAPRCVCKQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H29N5OS/c34-27(33-17-12-23(13-18-33)32-15-3-4-16-32)20-7-9-22(10-8-20)30-28-29-14-11-24(31-28)26-19-21-5-1-2-6-25(21)35-26/h1-2,5-11,14,19,23H,3-4,12-13,15-18H2,(H,29,30,31)
化学名
[4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone
别名
IKK 16; IKK Inhibitor VII; IKK-16; IKK16
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~97 mg/mL (~200.6 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0677 mL 10.3385 mL 20.6770 mL
5 mM 0.4135 mL 2.0677 mL 4.1354 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0338 mL 2.0677 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
相关产品
联系我们