| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ilexsaponin B1 inhibits tissue factor (tissue thromboplastin, coagulation Factor III). [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在塑料试管中,在无组织因子存在的情况下,冬青皂苷B1(全血最终浓度≤0.125 mM,PRP和PPP最终浓度≤0.25 mM)不影响全血、富血小板血浆(PRP)或贫血小板血浆(PPP)的复钙凝血时间。[1]
在组织因子(大鼠肺微粒体组分)存在的情况下,冬青皂苷B1以剂量依赖的方式延长全血、PRP和PPP的还原凝血酶原时间(测试浓度最高达0.25 mM)。[1] 在玻璃试管中,冬青皂苷B1对复钙凝血时间和凝血酶原时间的影响与在塑料试管中相似,但其在玻璃试管中的抗组织因子活性似乎更强。 [1] 冬青皂苷B1在未添加组织因子的情况下,对塑料管或玻璃管中全血、富血小板血浆或富血小板血浆的复钙凝血时间没有影响。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服冬青皂苷B1(0.3至30 mg/kg,间隔12小时两次)可延长大鼠的出血时间。剂量低于0.5 mg/kg时,出血时间呈剂量依赖性延长;剂量介于0.5至30 mg/kg之间时,出血时间延长约两倍,但无明显的剂量依赖性。与阿司匹林相比,冬青皂苷B1在最低剂量下(可使出血时间延长两倍)的效力约为阿司匹林的十倍。[1]
冬青皂苷B1(0.3至10 mg/kg,口服)可呈剂量依赖性地延长全血复钙凝固时间。在30 mg/kg剂量下,冬青皂苷B1和阿司匹林均有缩短凝固时间的趋势。 [1] 口服冬青皂苷B1对血浆复钙凝血时间无影响。[1] |
| 酶活实验 |
组织因子来源:大鼠肺微粒体组分。取1克大鼠肺组织研磨1分钟,与9毫升生理盐水混合,然后在聚四氟乙烯均质器中均质1分钟。混合物以2000转/分钟离心20分钟,弃去沉淀,上清液以105,000×g离心1小时。将微粒体沉淀重悬于10毫升生理盐水中,制成组织因子制剂。未稀释的制剂可在18秒内使正常大鼠血浆凝固;稀释100倍后,正常血浆凝固时间缩短约50%。[1]
为测定凝血酶原时间(组织因子活性),将0.1毫升组织因子溶液与0.1毫升25 mM CaCl₂混合,并加热至37℃。然后加入 0.1 mL 的富血小板血浆 (PPP) 或富血小板血浆 (PRP),并测定凝块形成所需时间。[1] 为测试抑制作用,将冬青皂苷 B1(3 mM 储备液,由 2.3 mg 溶于 0.03 mL DMSO 制备,然后用 50 mM Tris-HCl 缓冲液(pH 7.5)稀释至 0.97 mL)与组织因子(或生理盐水)混合,并用生理盐水稀释至总体积 0.1 mL。然后加入 0.1 mL 25 mM CaCl₂,加热至 37°C,再加入 0.1 mL 的 PPP 或 PRP,以测定复钙凝血时间(不含组织因子)或凝血酶原时间(含组织因子)。[1] |
| 细胞实验 |
制备富血小板血浆 (PRP) 和贫血小板血浆 (PPP):从大鼠腹主动脉采集全血,置于含有 3.8% 柠檬酸钠(1:10 稀释)的塑料注射器中。将血液在 10°C 下以 200 × g 离心 30 分钟,得到 PRP。将剩余血液在 10°C 下以 2000 × g 离心 30 分钟,得到 PPP。[1]
PRP 和 PPP 的复钙凝血时间:将 0.1 mL PRP 或 PPP 与 0.1 mL 0.15 M 生理盐水混合,并加热至 37°C。然后加入 0.1 mL 25 mM CaCl₂,测定凝块形成时间。该测定方法用于在塑料和玻璃管中检测冬青皂苷 B1(不含组织因子)。 [1] 凝血酶原时间(含组织因子)的测定方法见酶活性测定部分,以富血小板血浆(PPP)或富血小板血浆(PRP)为血浆来源。[1] |
| 动物实验 |
本研究使用雄性Sprague-Dawley大鼠(出血/凝血时间测定体重180-200 g;采血测定体重200-230 g)。动物可自由摄取食物和水。[1]
口服给药:将Ilexsaponin B1悬浮于1% CMC(羧甲基纤维素)溶液中,剂量分别为0.3、0.5、1、3、10和30 mg/kg。该化合物以12小时间隔口服给药两次(每次每公斤体重5 mL 1% CMC悬浮液)。对照组大鼠仅接受1% CMC溶液。[1] 出血时间测定:第二次给药两小时后,用腹腔注射戊巴比妥钠(40 mg/kg)麻醉大鼠。在距尾尖 5 mm 处切断尾部,并将尾部远端 5 cm 垂直浸入 37.5°C 的 0.9% 生理盐水中。记录从切断尾部到出血停止的时间,即为出血时间。[1] 血液采集:出血时间测定 4 小时后,用乙醚麻醉大鼠,通过心脏穿刺采集血液至含有 3.13% 柠檬酸钠的塑料管中(每 0.9 体积血液加入 0.1 体积柠檬酸钠)。[1] 全血复钙凝血时间:在室温下,将 1 mL 血液与 0.2 mL 1.7% CaCl₂ 混合于玻璃管中,并测量凝血时间。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在毛叶冬青(Ilex pubescens)中发现了霍利苷D,相关数据可供参考。
冬青皂苷B1被报道为植物界首个组织因子抑制剂。[1] 文中提及三种已知的组织因子/因子VIIa复合物特异性蛋白抑制剂以供比较:脂蛋白相关凝血抑制剂(LACI)、载脂蛋白A-II和胎盘抗凝血蛋白(PAP)。[1] 该研究由韩国科学与工程基金会新药研发研究中心资助。[1] |
| 分子式 |
C41H66O13
|
|---|---|
| 分子量 |
766.9550
|
| 精确质量 |
766.45
|
| CAS号 |
109008-27-7
|
| PubChem CID |
21626431
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
2.491
|
| tPSA |
215.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
54
|
| 分子复杂度/Complexity |
1470
|
| 定义原子立体中心数目 |
19
|
| SMILES |
C[C@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H](CO6)O)O)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O)C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O
|
| InChi Key |
WBDDWIKJZNNKBQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C41H66O13/c1-20-10-15-41(35(48)49)17-16-38(5)21(32(41)40(20,7)50)8-9-25-37(4)13-12-26(36(2,3)24(37)11-14-39(25,38)6)53-34-31(27(44)22(43)19-51-34)54-33-30(47)29(46)28(45)23(18-42)52-33/h8,20,22-34,42-47,50H,9-19H2,1-7H3,(H,48,49)
|
| 化学名 |
10-[4,5-dihydroxy-3-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-1-hydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~130.39 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3038 mL | 6.5192 mL | 13.0385 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6077 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6519 mL | 1.3038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。