| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人成纤维细胞中,伊鲁丁S(0-0.26 nM;24-72小时)表现出细胞毒性[2]。
体外实验表明,伊鲁丁S是一种强效的抗肿瘤倍半萜。它能完全阻滞细胞周期于G1-S期交界处,尤其对髓系和T淋巴细胞白血病细胞的阻滞作用显著,IC50值为6-11 nM。它抑制DNA合成并诱导细胞凋亡。 |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,Illudin S 在临床前研究中对多种肿瘤类型具有活性,是癌症治疗领域潜在的候选药物。然而,其遗传毒性和潜在毒性限制了其临床应用。
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| 酶活实验 |
伊鲁丁S的体外检测通常测量其对DNA合成和细胞周期进程的影响。DNA合成通过放射性标记胸苷的掺入来测定。细胞周期分析采用流式细胞术进行。其细胞毒性则使用多种癌细胞系进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [2]
细胞类型: 人成纤维细胞 测试浓度: 0-0.26 nM 孵育时间: 24 小时,72 小时 实验结果: 细胞存活率降低。 使用癌细胞系,特别是白血病细胞,进行 Illudin S 的细胞活性检测。用该化合物处理细胞,并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力。通过 Annexin V 染色或 caspase 活性检测来测量细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
在多种癌症的小鼠异种移植模型中,对伊鲁丁S进行了体内动物研究。将皮下肿瘤小鼠用该化合物治疗,并随时间测量肿瘤体积,计算肿瘤生长抑制率,评估其疗效和毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伊鲁丁S是一种具有强效抗肿瘤活性的天然产物,分子量为262.34 g/mol。在体外研究中,通常将其溶解于二甲基亚砜(DMSO)中。其药代动力学性质已在临床前模型中进行了研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊鲁丁S具有基因毒性和显著毒性,这限制了其临床应用。它具有细胞毒性,可导致DNA损伤。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊鲁丁S是一种倍半萜化合物。据报道,它存在于油褐脐螺(Omphalotus olearius)、格氏脐螺(Omphalotus guepiniformis)以及其他有相关数据的生物体中。伊鲁丁S是一种天然倍半萜,具有强大的抗肿瘤活性。它能抑制DNA合成并导致细胞周期阻滞。然而,其遗传毒性和毒性限制了它作为治疗药物的开发。伊鲁丁S目前被用作研究DNA损伤和细胞周期调控的工具。
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| 分子式 |
C15H21O4
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|---|---|
| 分子量 |
265.32
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| 精确质量 |
264.136
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| 元素分析 |
C, 68.16; H, 7.63; O, 24.21
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| CAS号 |
1149-99-1
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| PubChem CID |
344200
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.34g/cm3
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| 沸点 |
509.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
276.1ºC
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| 蒸汽压 |
1.61E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
0.716
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
540
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=C2C(=C[C@@](C)(CO)[C@@H]2O)C(=O)[C@@](C)(C31CC3)O
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| InChi Key |
DDLLIYKVDWPHJI-RDBSUJKOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O4/c1-8-10-9(6-13(2,7-16)12(10)18)11(17)14(3,19)15(8)4-5-15/h6,12,16,18-19H,4-5,7H2,1-3H3/t12-,13+,14+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,5R)-1,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-2,5,7-trimethylspiro[1H-indene-6,1'-cyclopropane]-4-one
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| 别名 |
DR 15978; DR-15978; Illudin S
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~189.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7690 mL | 18.8452 mL | 37.6903 mL | |
| 5 mM | 0.7538 mL | 3.7690 mL | 7.5381 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8845 mL | 3.7690 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。