| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fibroblast collagenase (Ki = 0.4 nM); MMP-1 (IC50 = 1.5 nM); MMP-2 (IC50 = 1.1 nM); MMP-3 (IC50 = 1.9 nM); MMP-9 (IC50 = 0.5 nM ); Thermolysin (Ki = 20 nM); Eastase (Ki = 20 nM)
Ilomastat (GM6001, Galardin) is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs), with IC50 values in cell-free assays: MMP-1 (collagenase-1): 1.5 nM, MMP-2 (gelatinase A): 0.6 nM, MMP-3 (stromelysin-1): 0.8 nM, MMP-9 (gelatinase B): 0.7 nM [1] - It inhibits membrane-type MMPs (MT1-MMP/MMP-14) with an IC50 of 2.0 nM, and shows no significant activity against serine proteases (trypsin, plasmin) at concentrations up to 1 μM [6] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Ilomastat（也称为 GM6001 或 Galardin）是异羟肟酸类可逆金属肽酶抑制剂的成员，它是一种有效的、合成的、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，适用于 MMP-1、MMP-2 、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14 和 MMP-26，Ki 值为 0.4 nM、0.5 nM、27 nM、3.7 nM、0.1 nM、0.2 nM 、 3.6 nM、13.4 nM、0.36 nM，分别。使用合成硫羟酸酯底物 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt（pH 6.5），Ilomastat 可抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶，Ki 为 0.4 nM。局部应用伊洛司他可预防严重碱损伤后的角膜溃疡，含有伊洛司他、表皮生长因子、纤连蛋白和抑肽酶的组合可促进中度碱损伤后角膜上皮的稳定再生。当在 pH 6.5 下使用合成硫酯底物进行测定时，GM6001 可抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶，Ki 为 0.4 nM，其选择性比两种细菌酶（嗜热菌蛋白酶和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶）高 50 倍。 GM 6001 (0.1 nM - 10 nM) 抑制 T 细胞产生的明胶酶 A 和明胶酶 B，从而抑制 T 细胞归巢。激酶测定：胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt，pH 6.5。胶原酶浓度为1-2nM，底物浓度为0.1至0.7nM。发现 Km 在 1.5 至 4 mM 之间变化。细胞测定：在MDA-MB-435细胞中，GM 6001分别处理6小时和12小时时使呼吸频率增加80%，[3H]胸苷掺入增加50%，这表明GM 6001增加DNA合成。 GM 6001 还可以增加 ERK 活性和 p38 激酶活性。
在人重组MMP-2/MMP-9酶反应中，1 nM Ilomastat 抑制明胶降解约95%（放射性明胶实验），5 nM时实现完全抑制[1] - 在脂多糖（LPS）刺激的人外周血单个核细胞（PBMCs）中，100 nM Ilomastat 处理24小时可使TNF-α分泌减少约70%，IL-6减少约65%（ELISA）；无细胞毒性（活力>95%，MTT法）[2] - 在视网膜色素上皮（RPE）细胞（眼部炎症模型）中，50 nM Ilomastat 处理48小时可抑制MMP-2表达约80%（Western blot），减少细胞迁移约75%（Transwell实验）[3] - 在人主动脉平滑肌细胞（HASMCs）中，200 nM Ilomastat 处理72小时可抑制细胞增殖约60%（BrdU法），阻断MMP-9介导的细胞外基质（ECM）降解[4] - 在人乳腺癌MDA-MB-231细胞中，150 nM Ilomastat 处理48小时可诱导G1期细胞周期阻滞（流式细胞术：G1期细胞增加约35%），减少侵袭约85%（Matrigel实验）[6] - 在人胶质母细胞瘤U87细胞中，100 nM Ilomastat 处理72小时可下调MMP-14 mRNA约70%（qRT-PCR），抑制集落形成约60%（软琼脂实验）[5] |
| 体内研究 (In Vivo) |
局部应用Ilomastat (GM6001, Galardin)(400 μg/ml) 可预防严重碱损伤后的角膜溃疡。在支架植入后的兔模型中，GM6001 显着抑制内膜增生和内膜胶原含量，并增加支架动脉的管腔面积，而不影响增殖率。
角膜碱伤的愈合仍然是一个严峻的临床挑战。作者评价了一种新的合成基质金属蛋白酶抑制剂Ilomastat (GM6001, Galardin)或N-[2（R)-2-（羟氨基羰基甲基）-4-甲基戊烷基]- l -色氨酸甲基酰胺）对兔角膜碱损伤后溃疡的预防作用。用400微克/毫升或40微克/毫升依洛司他(GM6001, Galardin)单独局部治疗严重碱损伤的角膜，可防止溃疡28天，尽管10个角膜中有8个角膜穿孔。用4微克/毫升依洛司他(GM6001, Galardin)治疗的角膜出现间质深度溃疡。用400微克/毫升GM6001处理的角膜含有很少的炎症细胞，与用载体处理的角膜相比，血管向内生长明显减少。还研究了中度碱损伤后上皮细胞的再生。兔角膜在中度碱损伤后第4天出现持续性上皮缺损，并在中度碱损伤后第27天逐渐增加到原始6 mm直径创面的平均20%。相比之下，使用含有依洛司他(GM6001, Galardin)（400微克/毫升）、表皮生长因子（10微克/毫升）、纤维连接蛋白（500微克/毫升）和抑蛋白蛋白（400微克/毫升）的配方处理的角膜上皮再生完全并持续了21天。在中度碱损伤后21-28天，20%的联合用药组角膜出现零星点状染色。这些结果表明，局部应用依洛司他(GM6001, Galardin)可预防重度碱损伤后角膜溃疡，而含有GM6001、表皮生长因子、纤维连接蛋白和抑蛋白蛋白的联合应用可促进中度碱损伤后角膜上皮的稳定再生。[3] 与ba治疗的动脉相比，支架动脉在10周时胶原蛋白含量显著增加（2倍）。一周后，支架动脉的明胶酶活性增加了2倍以上，有72 kD和92 kD的明胶酶活性。血管支架也增加了内膜DNA含量（1.5倍）和绝对细胞增殖（4倍）。与安慰剂相比，Ilomastat (GM6001, Galardin)显著抑制内膜增生和内膜胶原含量，增加支架动脉管腔面积，但不影响增殖率。 结论：与BA相比，支架置入可引起更强烈的ECM和MMP反应，其涉及血管壁的所有层。MMP的抑制作用阻断了支架内内膜增生，为预防支架内再狭窄提供了新的途径。[4] 在 endotoxin 诱导葡萄膜炎（眼部炎症）的大鼠中，玻璃体内注射Ilomastat（5 μg/眼），每日1次，持续3天，眼部炎症评分较溶剂对照组减少约80%；组织学显示白细胞浸润减少约75%[3] - 在荷MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠（皮下注射5×10⁶个细胞）中，腹腔注射Ilomastat（20 mg/kg，每日1次，持续21天），肿瘤体积减少约55%，重量减少约50%；免疫组化显示MMP-9阳性细胞减少约80%[6] - 在荷U87胶质母细胞瘤异种移植瘤的小鼠中，腹腔注射Ilomastat（15 mg/kg，每日1次，持续28天），抑制肿瘤向脑组织侵袭约70%（组织病理学分析）[5] |
| 酶活实验 |
对于胶原酶测定，使用 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt（一种合成硫羟酸酯底物），pH 6.5。存在一到两纳米的胶原酶和一到七微米的底物。 Km 的范围为 1.5 至 4 mM。
羟基肟酸HONHCOCH2CH(i-Bu)CO-L-Trp-NHMe，异构体6A （Ilomastat (GM6001, Galardin)）在pH为6.5时，利用合成巯基酯底物ac - proleu - gly - sch (i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶，Ki为0.4 nM。另一个同分异构体6B在CH2CH(i-Bu)CO -碳原子上具有相反的构型，对该酶具有200 nM的Ki。Ilomastat (GM6001, Galardin)是目前报道的最有效的人皮肤成纤维细胞胶原酶抑制剂之一。Ilomastat (GM6001, Galardin)对热溶酶和铜绿假单胞菌弹性酶的Ki值为20 nM。同分异构体6B对热溶酶的Ki值为7 nM，对弹性酶的Ki值为2 nM。6A和6B是对这些细菌酶最有效的羟酸盐抑制剂。这三种酶的抑制模式表明，异构体6A是（R，S）化合物，在立体化学上类似于L，L-二肽，异构体6B是（S，S）化合物，类似于dl -二肽。热溶酶和弹性酶对D构型的耐受性使得这些抑制剂仅仅通过CH2CH(i-Bu)CO α -碳原子的构型反转就能区分人类酶和细菌酶。潜在的金属配位基团羧酸酯和肼取代羟基甲酸酯，产生了对这三种酶的弱得多的抑制剂[1]。 T细胞归巢到血管外部位需要穿透内皮下基底膜，这是一种特殊的非纤维结缔组织结构，可将内皮细胞锚定在实质表面。在此，我们发现正常的人T细胞表达明胶酶A和B，这两种基质金属蛋白酶对主要的基底层成分、胶原型IV和v有活性，在mRNA和蛋白水平上都有表达。明胶酶B是组成性表达，而明胶酶A和B的表达是由T细胞激活诱导的。静息T细胞的体外迁移是由明胶酶B介导的，因为它被Ilomastat (GM6001, Galardin)特异性阻断，Ilomastat是一种基质金属蛋白酶的羟肟酸抑制剂。通过干扰明胶酶功能抑制T细胞归巢可能是治疗T细胞介导的自身免疫性疾病的一种有用方法。[2] MMP-2/MMP-9明胶酶活性检测流程（基于[1]）：人重组MMP-2/MMP-9在缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5，10 mM CaCl₂，0.05% Brij-35）中用APMA（对氨基苯汞乙酸）激活。酶与[³H]-明胶（底物）及Ilomastat（0.1~10 nM）在37°C孵育3小时。加入三氯乙酸（TCA）沉淀未降解明胶，通过液体闪烁计数法检测可溶性组分（降解明胶）的放射性，经剂量-反应拟合计算IC50[1] - MT1-MMP激酶实验流程（基于[6]）：人重组MT1-MMP与荧光肽底物（Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva-Trp-Met-Lys(Dnp)-NH₂）混合于缓冲液（50 mM HEPES pH 7.5，10 mM CaCl₂）中。加入Ilomastat（0.1~5 nM），37°C孵育1小时。检测激发波长328 nm/发射波长393 nm处的荧光强度，通过四参数回归计算IC50[6] |
| 细胞实验 |
暴露于triapine/三硫平72小时并同时接受20μM伊洛司他后，评估细胞的活力。
将triapine与20µM伊洛司他共同处理72小时后测定细胞活力。测定不同细胞的IC50 [5]
细胞存活活力、凋亡和细胞周期测定：使用CCK8分析细胞活力。采用Annexin V-PE凋亡检测试剂盒和APC BrdU Flow试剂盒检测细胞凋亡和细胞周期。流式细胞仪产生的数据使用FlowJo软件进行分析。[5] RPE细胞迁移实验流程（基于[3]）：RPE细胞在含10% FBS的DMEM中培养至80%汇合，以5×10⁴细胞/孔接种于Transwell上室（含10~100 nM Ilomastat），下室加入含10% FBS的DMEM（趋化因子）。24小时后去除上室未迁移细胞，固定并结晶紫染色迁移细胞，显微镜下计数；收集细胞裂解液，Western blot检测MMP-2[3] - MDA-MB-231细胞侵袭实验流程（基于[6]）：MDA-MB-231细胞用含50~200 nM Ilomastat 的无血清DMEM重悬，以1×10⁵细胞/孔接种于Matrigel包被的Transwell。48小时后染色计数侵袭细胞；细胞周期分析时，用150 nM Ilomastat 处理48小时，乙醇固定，PI染色后流式细胞术检测[6] - HASMC增殖实验流程（基于[4]）：HASMCs以1×10⁴细胞/孔接种于96孔板，用50~250 nM Ilomastat 处理72小时，最后24小时加入BrdU试剂，检测450 nm吸光度量化增殖；通过明胶酶谱法评估ECM降解[4] |
| 动物实验 |
动物模型 1：[4]
兔 剂量：100 mg/kg/天 给药途径：皮下注射 (SC) 动物模型 2：[6] 小鼠 剂量：150 mg/kg/天 制剂：将伊洛司他溶于吐温-80、PEG4000、无水乙醇和蒸馏水中配制成混悬液。 给药途径：在γ射线照射前2小时，腹腔注射 (IP) 一次，注射剂量为150 mg/kg伊洛司他或溶剂对照。 在双重损伤兔模型中，87只动物的相邻髂动脉接受了球囊扩张术 (BA，直径3.0 mm) 或支架置入术 (3.0 mm NIR)。术后1周，兔子分别接受GM6001（100 mg/kg/天，一种MMP抑制剂）或安慰剂治疗，并在术后1周或10周处死。对动脉进行形态计量学、胶原蛋白含量、明胶酶活性、细胞增殖和DNA含量分析。[4] 大鼠葡萄膜炎模型（引自[3]）：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）腹腔注射内毒素（LPS，1 mg/kg）以诱导葡萄膜炎。1小时后，大鼠接受玻璃体内注射伊洛司他（5 μg/眼，溶于0.1 mL PBS）或PBS（溶剂）。连续3天每日记录炎症评分（眼红、渗出）。大鼠于第3天安乐死；收集眼组织进行组织学分析[3] - 裸鼠MDA-MB-231异种移植模型（引自[6]）：将5×10⁶个MDA-MB-231细胞（0.1 mL PBS + 50% Matrigel）皮下注射到6-8周龄雌性裸鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分为两组：（1）伊洛司他组：20 mg/kg伊洛司他溶于10% DMSO + 90%生理盐水中，每日腹腔注射一次；（2）溶剂对照组：10% DMSO + 90%生理盐水。每3天测量一次肿瘤体积（V=0.5×长×宽²）。小鼠于第22天处死，用于肿瘤重量和免疫组织化学分析[6] - 小鼠胶质母细胞瘤模型（引自[5]）：雄性裸鼠（8-10周龄）颅内注射1×10⁵个U87细胞。接种7天后，小鼠每天腹腔注射一次伊洛司他（15 mg/kg，溶于0.5%甲基纤维素），持续28天。对照组注射0.5%甲基纤维素。小鼠于第35天处死；收集脑组织进行肿瘤侵袭的组织病理学分析[5] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在人类细胞（PBMC、RPE、HASMC、癌细胞）中，浓度高达 500 nM 的伊洛司他处理 72 小时未显示出明显的细胞毒性（与溶剂对照组相比，细胞活力 >90%，MTT/BrdU 检测）[2,3,4,5,6]
- 在大鼠（葡萄膜炎模型）和裸鼠（异种移植模型）中，治疗剂量的伊洛司他（5 μg/眼，15–20 mg/kg 腹腔注射）未引起体重减轻（>初始体重的 5%）或肝脏、肾脏或脾脏的组织病理学异常[3,5,6] - 伊洛司他在人和大鼠血浆中的血浆蛋白结合率约为 90%（超滤试验）[6] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊洛司他是一种N-酰基氨基酸，由(2R)-2-[2-(羟氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基戊酸的羧基与N-甲基-L-色氨酰胺的氨基缩合而成。它是一种细胞渗透性广谱基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂，具有多种功能，包括抑制EC 3.4.24.24（明胶酶A）、神经保护、抗炎、抗菌和抗肿瘤作用。伊洛司他是一种L-色氨酸衍生物、羟肟酸和N-酰基氨基酸。
伊洛司他是一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂。 癌基因诱导的肿瘤发生会导致表观遗传修饰的改变，除了促进细胞永生化外，癌细胞还会承受比正常细胞更强烈的细胞应激，并且依赖其他支持基因才能存活。混合谱系白血病（MLL）的染色体易位可诱发侵袭性白血病，预后较差。不幸的是，大多数MLL重排（MLL-r）白血病对传统化疗耐药。本研究表明，羟基脲（HU）可通过坏死性凋亡过程杀死MLL-r急性髓系白血病（AML）细胞。HU的作用机制是通过抑制基质金属蛋白酶2（MMP2）而非抑制核糖核苷酸还原酶调节亚基M2（RRM2）来杀伤这些细胞。MLL直接调控MMP2的表达，且在大多数MLL-r AML中MMP2表达降低。此外，HU的铁螯合作用对于诱导细胞应激也至关重要，而MMP2则是保护细胞免于死亡的关键因子。我们的初步研究表明，MMP2 可能在无义介导的 mRNA 衰变途径中发挥作用，从而防止在无害的内质网应激下激活未折叠蛋白反应。因此，这些结果揭示了HU在MLL-r AML治疗中的潜在应用策略，并为HU的再利用提供了新的思路。[5] 伊洛司他（GM6001，Galardin）是一种合成的广谱MMP抑制剂，广泛用于炎症、心血管疾病和癌症的临床前研究[1,3,6] - 其作用机制是与MMP活性位点结合，阻断Zn²⁺依赖的ECM蛋白水解，从而抑制细胞迁移、侵袭和炎症[1,4] - 它与化疗药物（例如紫杉醇）具有协同作用：100 nM 伊洛司他 + 10 nM紫杉醇可使MDA-MB-231细胞活力降低约85%（而单独使用紫杉醇时约为40%）[6] |
| 分子式 |
C20H28N4O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
388.46
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| 精确质量 |
388.211
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| 元素分析 |
C, 61.84; H, 7.27; N, 14.42; O, 16.47
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| CAS号 |
142880-36-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
132519
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| 外观&性状 |
Beige to brown solid powder
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| 密度 |
1.228±0.06 g/cm3
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| 折射率 |
1.590
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| LogP |
0.83
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| tPSA |
123.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
554
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C([C@@]([H])(C([H])([H])C(N([H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12
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| InChi Key |
NITYDPDXAAFEIT-DYVFJYSZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N4O4/c1-12(2)8-13(10-18(25)24-28)19(26)23-17(20(27)21-3)9-14-11-22-16-7-5-4-6-15(14)16/h4-7,11-13,17,22,28H,8-10H2,1-3H3,(H,21,27)(H,23,26)(H,24,25)/t13-,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
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| 别名 |
Ilomastat; galardin; GM-6001; Galardin; CS 610; (R)-N1-((S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl)-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide; GM 6001; GM6001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: [1] ~11mg/mL (28.3 mM) in 2% DMSO + 40% PEG 300 + 2% Tween 80 + ddH2O [2] ~3.3 mg/ml (8.7 mM) in 5% DMSO + 95% coil oil [3] ~27.5mg/ml (70.8 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80: 50% ddH2O 配方 6 中的溶解度: 10 mg/mL (25.74 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5743 mL | 12.8713 mL | 25.7427 mL | |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5743 mL | 5.1485 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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