| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fibroblast collagenase (Ki = 0.4 nM); MMP-1 (IC50 = 1.5 nM); MMP-2 (IC50 = 1.1 nM); MMP-3 (IC50 = 1.9 nM); MMP-9 (IC50 = 0.5 nM ); Thermolysin (Ki = 20 nM); Eastase (Ki = 20 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Ilomastat（也称为 GM6001 或 Galardin）是异羟肟酸类可逆金属肽酶抑制剂的成员，它是一种有效的、合成的、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，适用于 MMP-1、MMP-2 、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14 和 MMP-26，Ki 值为 0.4 nM、0.5 nM、27 nM、3.7 nM、0.1 nM、0.2 nM 、 3.6 nM、13.4 nM、0.36 nM，分别。使用合成硫羟酸酯底物 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt（pH 6.5），Ilomastat 可抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶，Ki 为 0.4 nM。局部应用伊洛司他可预防严重碱损伤后的角膜溃疡，含有伊洛司他、表皮生长因子、纤连蛋白和抑肽酶的组合可促进中度碱损伤后角膜上皮的稳定再生。当在 pH 6.5 下使用合成硫酯底物进行测定时，GM6001 可抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶，Ki 为 0.4 nM，其选择性比两种细菌酶（嗜热菌蛋白酶和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶）高 50 倍。 GM 6001 (0.1 nM - 10 nM) 抑制 T 细胞产生的明胶酶 A 和明胶酶 B，从而抑制 T 细胞归巢。激酶测定：胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt，pH 6.5。胶原酶浓度为1-2nM，底物浓度为0.1至0.7nM。发现 Km 在 1.5 至 4 mM 之间变化。细胞测定：在MDA-MB-435细胞中，GM 6001分别处理6小时和12小时时使呼吸频率增加80%，[3H]胸苷掺入增加50%，这表明GM 6001增加DNA合成。 GM 6001 还可以增加 ERK 活性和 p38 激酶活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
局部应用 GM6001 (400 μg/ml) 可预防严重碱损伤后的角膜溃疡。在支架植入后的兔模型中，GM6001 显着抑制内膜增生和内膜胶原含量，并增加支架动脉的管腔面积，而不影响增殖率。
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| 酶活实验 |
对于胶原酶测定，使用 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt（一种合成硫羟酸酯底物），pH 6.5。存在一到两纳米的胶原酶和一到七微米的底物。 Km 的范围为 1.5 至 4 mM。
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| 细胞实验 |
暴露于三硫平72小时并同时接受20μM伊洛司他后，评估细胞的活力。
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| 动物实验 |
Animal Model 1:[4]
Rabbit Doses: 100 mg/kg/day Route of administration: subcutaneous (SC) injection Animal Model 2:[6] Mice Doses: 150 mg/kg/day Formulation: Ilomastat suspension solution was prepared by dissolving in Tween-80, PEG4000, absolute ethanol and distilled water. Route of administration: injected intraperitoneally (IP) once either with 150 mg/kg Ilomastat or vehicle control 2 h before γ-ray radiation. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H28N4O4
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| 分子量 |
388.46
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| 精确质量 |
388.21
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| 元素分析 |
C, 61.84; H, 7.27; N, 14.42; O, 16.47
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| CAS号 |
142880-36-2
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Beige to brown solid powder
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| SMILES |
CC(C)C[C@H](CC(=O)NO)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
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| InChi Key |
NITYDPDXAAFEIT-DYVFJYSZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N4O4/c1-12(2)8-13(10-18(25)24-28)19(26)23-17(20(27)21-3)9-14-11-22-16-7-5-4-6-15(14)16/h4-7,11-13,17,22,28H,8-10H2,1-3H3,(H,21,27)(H,23,26)(H,24,25)/t13-,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
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| 别名 |
Ilomastat; galardin; GM-6001; GM 6001; GM6001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
[1] ~11mg/mL (28.3 mM) in 2% DMSO + 40% PEG 300 + 2% Tween 80 + ddH2O
[2] ~3.3 mg/ml (8.7 mM) in 5% DMSO + 95% coil oil [3] ~27.5mg/ml (70.8 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80: 50% ddH2O 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5743 mL | 12.8713 mL | 25.7427 mL | |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5743 mL | 5.1485 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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