规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
IP
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体外研究 (In Vitro) |
前列环素(PGI2)在输卵管液中合成并促进胚胎发育[1]。伊洛前列素是一种 PGI2 类似物,影响牛卵母细胞的成熟和发育能力[1]。伊洛前列素(0.5 μM;22-24 小时)可增加牛胚胎的囊胚率以及扩张囊胚的比例[1]。伊洛前列素(0.5 μM;22-24 小时)有助于牛卵母细胞的成熟率和卵丘细胞扩张,并增加与卵丘扩张相关基因的 mRNA 表达[1]。伊洛前列素(0.5 μM;22-24 小时)可减少 COC 中细胞凋亡的发生,并促进细胞凋亡相关基因(BAX 和 BCL2)转录的抗细胞凋亡平衡[1]。 RT-PCR[1] 细胞系:牛卵母细胞:卵丘卵母细胞复合物 (COC) 浓度:0.5 μM 孵育时间:22-24 小时 结果:半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(包括 ADAM17、AREG 和 TNFAIP6 23 和组织蛋白酶)的 mRNA 表达水平增加基因(CTSK 和 CTSS)。
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体内研究 (In Vivo) |
伊洛前列素(0.3 mg/kg/min;通过皮下微型泵;33 天)在大鼠自发转移肿瘤模型中具有显着的抗转移活性[2]。伊洛前列素(0.2 mg/kg/d;腹腔注射;10 天)可减弱新生小鼠肺部的高氧效应并减少炎症,而环氧合酶-2 (COX-2/PTGS2) 会介导高氧引起的损伤[3]。伊洛前列素(0.2 mg/kg;静脉注射或腹膜内注射)半衰期短,治疗时通常通过频繁(每 2-4 小时)吸入的方式给药[4]。大鼠和小鼠药代动力学参数比较[4] 动物途径 剂量 (mg/kg) AUC (ng•h/mL) F (%) CL (范围) (mL/min/kg) t1/2λi (min) t1/ 2λz (min) 小鼠 iv 0.2 21.9 100 152 3 15 大鼠 ig 0.2 2.2 10 / 4 58 动物模型:Cop 大鼠中自发转移 R 3327 MAT Lu 前列腺癌[2] 剂量:0.3 mg/kg/min 给药方式:通过皮下给药Alzet 迷你泵;连续33天结果:可见肺转移瘤数量减少,但对原发肿瘤的生长没有影响。这种作用是基于减少肿瘤细胞与血小板的附着以及抑制肿瘤细胞-血小板聚集体与内皮衬里的粘附的能力。动物模型:新生C57BL/6小鼠(4日龄)[3] 剂量:0.2 mg/kg 给药方式:腹腔注射;每天一次; 10 天结果:促炎细胞因子 IL-1β 和 TNF-α mRNA 和蛋白质显着减少。抑制肺泡间隔,降低高氧引起的肺总阻力和髓过氧化物酶,防止高氧导致的肺微血管密度降低。
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细胞实验 |
细胞系:牛卵母细胞:卵丘卵母细胞复合物 (COC)
浓度:0.5 μM 孵育时间:22-24 小时 结果:半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(包括 ADAM17、AREG 和 TNFAIP6)的 mRNA 表达水平增加23 和组织蛋白酶基因(CTSK 和 CTSS)。 |
动物实验 |
Spontaneously metastasizing R 3327 MAT Lu prostate carcinoma in Cop rat
0.3 mg/kg/min Subcutaneous administration via Alzet mini pumps; continuously for 33 days |
参考文献 |
分子式 |
C22H32O4
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分子量 |
360.4871
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精确质量 |
360.23
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元素分析 |
C, 73.30; H, 8.95; O, 17.75
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CAS号 |
78919-13-8
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相关CAS号 |
Iloprost-d4; 1035094-10-0
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外观&性状 |
Clear solution in acetone (white Oily or waxy solid in pure form)
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SMILES |
CC#CCC(C)[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](C[C@H]2[C@@H]1C/C(=C/CCCC(=O)O)/C2)O)O
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InChi Key |
HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H32O4/c1-3-4-7-15(2)20(23)11-10-18-19-13-16(8-5-6-9-22(25)26)12-17(19)14-21(18)24/h8,10-11,15,17-21,23-24H,5-7,9,12-14H2,1-2H3,(H,25,26)/b11-10+,16-8+/t15?,17-,18+,19-,20+,21+/m0/s1
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化学名 |
(5E)-5-[(3aS,4R,5R,6aS)-5-hydroxy-4-[(E,3S)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-ynyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-pentalen-2-ylidene]pentanoic acid
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别名 |
ZK-36374; Endoprost; ZK36374; Iloprost; ZK00036374; ZK 36374; Ilomedin; BAYQ6256; ZK-00036374; BAY-Q6256; Ciloprost; Ventavis; CHEMBL494
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~277.4 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7740 mL | 13.8700 mL | 27.7400 mL | |
5 mM | 0.5548 mL | 2.7740 mL | 5.5480 mL | |
10 mM | 0.2774 mL | 1.3870 mL | 2.7740 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05411107 | Not yet recruiting | Drug: Iloprost Procedure: Bronchoscopy |
Lung Carcinoma Bronchial Epithelial Dysplasia |
National Cancer Institute (NCI) |
April 1, 2024 | Phase 2 |
NCT04543682 | Recruiting | Drug: 0.125 ng/kg/min Iloprost Drug: 0.25 ng/kg/min Iloprost |
Proximal Humeral Fracture | Charite University, Berlin, Germany |
May 12, 2022 | Phase 1 Phase 2 |
NCT04445246 | Completed | Drug: Inhaled ILOPROST | COVID-19 ARDS, Human |
Hamad Medical Corporation | May 23, 2020 | Phase 2 |
NCT01209533 | Completed | Drug: Iloprost | Asthma | Vanderbilt University | September 2010 | Early Phase 1 |
NCT04123444 | Completed | Drug: Iloprost Drug: Isotonic saline |
Septic Shock | Jakob Stensballe, MD, PhD | October 30, 2019 | Phase 2 Phase 3 |
Iloprost attenuates hyperoxia-induced inhibition of neonatal mouse lung development. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol . 2018 Oct 1;315(4):L535-L544. td> |
Hyperoxia-induced reduction in lung compliance is not altered by nimesulide or iloprost, but hyperoxia-induced increases in lung resistance are attenuated by both nimesulide and iloprost. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol . 2018 Oct 1;315(4):L535-L544. td> |
Hyperoxia-induced increases in myeloperoxidase (MPO) were prevented by both nimesulide and iloprost. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol . 2018 Oct 1;315(4):L535-L544. td> |