| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Imanixil targets the LDL receptor (LDLR) pathway. It is an inducer of the LDL receptor, enhancing its expression and promoting hepatic clearance of circulating LDL cholesterol. By increasing LDLR expression, it improves lipid metabolism and lowers cholesterol levels. It may also act as a PIP5K2B inhibitor, although its primary mechanism is related to LDLR induction.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
伊马尼西尔是一种低密度脂蛋白受体（LDLR）诱导剂。它是一种强效降胆固醇药物，可增强LDLR表达并促进肝脏清除循环中的低密度脂蛋白胆固醇。其活性已在多项体外和体内研究中得到证实。作为LDLR诱导剂，它有助于改善脂质代谢。它也可能作为PIP5K2B抑制剂发挥作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
伊马尼西是一种强效降胆固醇药物和低密度脂蛋白受体（LDLR）诱导剂。它通过增强LDLR的表达，促进肝脏清除循环中的低密度脂蛋白胆固醇，从而改善脂质代谢。目前，伊马尼西已被研究作为治疗高胆固醇血症及相关代谢紊乱的实验性药物。
|
| 酶活实验 |
伊马尼西尔的主要体外检测方法是测定其在培养细胞（例如肝细胞）中诱导低密度脂蛋白受体（LDLR）表达的能力。用该化合物处理细胞后，通过qPCR和Western blot检测LDLR mRNA和蛋白水平。使用荧光标记的LDL进行LDL摄取实验，以评估诱导受体的功能活性。此外，还评估了其对胆固醇合成和代谢的影响。
|
| 细胞实验 |
伊马尼西的体外细胞实验包括用该化合物处理肝细胞或其他细胞类型，并测量其对低密度脂蛋白受体（LDLR）表达、低密度脂蛋白（LDL）摄取和胆固醇代谢的影响。LDLR表达的诱导情况在mRNA和蛋白水平上进行评估。诱导受体的功能活性通过测量标记LDL的摄取量来评估。此外，还需测量该化合物对细胞胆固醇水平的影响。
|
| 动物实验 |
伊马尼西的体内动物实验包括将该化合物给予高胆固醇血症动物模型，例如低密度脂蛋白受体缺陷小鼠或饮食诱导模型。实验评估了该化合物对血清胆固醇水平、低密度脂蛋白清除率和脂质代谢的影响，以及其对肝脏低密度脂蛋白受体表达的影响。这些研究证实了其降低胆固醇的功效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
伊马尼西尔（Imanixil）的分子量为394.35，分子式为C17H17F3N6O2。它是一种小分子药物，CAS号为75689-93-9。该化合物是低密度脂蛋白受体（LDLR）的诱导剂，也是一种强效的降胆固醇药物。它是一种实验性化合物，尚未获准用于临床。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊马尼西是一种研究性化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征的描述尚不充分。作为一种降胆固醇药物，其安全性需要在临床前和临床研究中进行评估。研究还将评估其对脂质代谢的影响以及潜在的脱靶效应。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊马尼西（HOE-402游离碱）是一种低密度脂蛋白受体（LDLR）诱导剂，也是一种强效降胆固醇药物。它通过增强LDLR的表达，促进肝脏清除循环中的低密度脂蛋白胆固醇，从而改善脂质代谢。它也可能作为PIP5K2B抑制剂发挥作用。伊马尼西是一种实验性化合物，CAS号为75689-93-9。
|
| 分子式 |
C17H17F3N6O2
|
|---|---|
| 分子量 |
394.36
|
| 精确质量 |
394.137
|
| CAS号 |
75689-93-9
|
| PubChem CID |
216289
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.428g/cm3
|
| 折射率 |
1.601
|
| LogP |
3.686
|
| tPSA |
113.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
614
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
FUSNOPLQVRUIIM-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H17F3N6O2/c1-16(2)8-26(15(28)25-16)14-22-7-11(12(21)24-14)13(27)23-10-5-3-4-9(6-10)17(18,19)20/h3-7H,8H2,1-2H3,(H,23,27)(H,25,28)(H2,21,22,24)
|
| 化学名 |
4-amino-2-(4,4-dimethyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidine-5-carboxamide
|
| 别名 |
SAR088; SAR 088; SAR-088
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~253.58 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5358 mL | 12.6788 mL | 25.3575 mL | |
| 5 mM | 0.5072 mL | 2.5358 mL | 5.0715 mL | |
| 10 mM | 0.2536 mL | 1.2679 mL | 2.5358 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
