| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
灭草烟在土壤中的半衰期为一到三个月，对哺乳动物危害不大[1]。用营养液中的甲咪草烟 (250 μM) 处理 7 天后，收获植物。咪草烟在 V. sativa 中的含量是 P. vulgaris 中的六倍，并且主要在该植物中积累 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用灭草烟（12-36 mg/kg；腹腔注射；24-72 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗会对 Sprague-Dawley 大鼠的肝脏和胰腺产生毒性作用。在两个最高剂量下，肝细胞中发现了坏死和退行性改变。咪草烟治疗可降低 β-胰岛细胞的大小并诱导血糖和钙含量增加 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 50 只雄性 SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（300±10g）[3]
剂量： 12mg/kg、24mg/kg 和 36mg/kg 给药途径： 腹腔注射；24 小时、48 小时或 72 小时 实验结果： 对肝脏和胰腺有毒性作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
植物吸收：通过叶片和根部吸收。 静脉注射（大鼠）后主要经尿液迅速排泄，口服后主要以原药形式经尿液和粪便排泄。 44只Sprague Dawley大鼠（每组雌雄各5只）分别接受单次静脉注射（iv）10 mg/kg的(14)C-/咪唑啉酮/或单次灌胃给予(14)C-/咪唑啉酮/，给药方案如下：（1）10 mg/kg体重；（2）先用10 mg/kg非放射性标记的咪唑啉酮/预处理14天，再给予10 mg/kg的(14)C-/咪唑啉酮/；或（3）1000 mg/kg体重。清除模式表明，放射性残留物能迅速从体内清除（约95%），主要经尿液排出，所有剂量组在给药后12小时内均可回收。口服10 mg/kg剂量时，约74-75%的放射性被吸收，其中74.4-74.5%经尿液排出，18.7-24.0%经粪便排出。与静脉注射（1.9-2.7%）相比，口服给药后经粪便排出的剂量比例（18.7-24.0%）要高得多，这很可能是由于吸收不完全所致。尿液中约99%的放射性由三种成分组成（98.2%为母体；0.6%为5-羟甲基烟酸代谢物；0.4%为5-羧基烟酸代谢物）。粪便中可提取放射性物质的89%（76.4%为母体；9.6%为5-羟甲基烟酸代谢物；2.5%为5-羧基烟酸代谢物）。组织中的放射性残留量很低（< 0.007%），呼出气体中未检测到14C残留。 在大鼠中，咪唑莫司吸收迅速，口服吸收率约为给药剂量的75%。尿液是主要的排泄途径（>74%）。 代谢/代谢物 咪唑莫司为外消旋混合物。目前尚无关于其在哺乳动物体内代谢中的手性转化或特定对映体毒性的信息。然而，在归趋、行为和残留部分可获得的信息表明，手性转化不会发生，暴露对象只会接触到外消旋混合物。 44只Sprague Dawley大鼠（每组雌雄各5只）接受了(14)C-/咪唑啉酮/...三种成分约占尿液总放射性的99%（98.2%，母体；0.6%，5-羟甲基烟酸代谢物；0.4%，5-羧基烟酸代谢物），约占粪便可提取放射性的89%（76.4%，母体；9.6%，5-羟甲基烟酸代谢物；2.5%，5-羧基烟酸代谢物）。组织中的放射性残留量极低（<0.007%），呼出气体中未检测到14C残留。 将14C-15N标记/未标记的咪唑啉酮混合物与犬、兔、大鼠、小鼠或人肝微粒体在烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）生成系统存在下进行孵育。在放射性回收率达到90%及以上的情况下，孵育后新鲜样品经高效液相色谱分析，在所有测试系统中均仅检测到母体分子。在本研究条件下，咪唑啉酮未被犬、兔、大鼠、小鼠或人肝微粒体代谢。未检测到人特有的代谢物。在本研究条件下，阳性对照睾酮被不同物种来源的微粒体样本代谢。 在大鼠中，咪唑莫司吸收迅速，口服吸收率约为给药剂量的75%。尿液是主要的排泄途径（>74%）。大部分药物在给药后24小时内以原形母体化合物的形式排出。少量受试物质通过粪便排出（10 mg/kg体重组>19%，1000 mg/kg体重组约10-20%）。仅检测到痕量组织残留。咪唑莫司似乎未被代谢。在尿液和粪便中检测到的痕量咪唑莫司相关化合物归因于给药溶液中杂质的存在，而非大鼠代谢所致。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：咪唑啉酮为灰白色粉末状固体。它是一种大豆苗后除草剂。人体研究：在一项体外研究中，用浓度为0、1、10或100 μmol/L的咪唑啉酮处理人类胚胎干细胞，孵育未诱导细胞毒性。动物研究：在急性毒性研究中，该物质经口服、皮肤或吸入途径对大鼠表现出较低的急性毒性。它不是明显的皮肤或眼睛刺激物，也不是皮肤致敏剂。在每项研究中测试的最高剂量水平下，咪唑啉酮对大鼠、小鼠和犬的口服暴露均未显示出短期和长期毒性。根据现有的遗传毒性研究，咪唑啉酮不太可能具有遗传毒性。该物质在两种动物中均未显示出致癌性。在多代毒性研究中，生育能力和整体生殖性能未受损。在发育毒性研究中，观察到大鼠和兔的母体毒性。大鼠未观察到发育毒性，而兔观察到肺中间叶发育不全和颈椎半椎体发育不全。生态毒性研究：急性暴露后，咪唑乙烟酸对鸟类、鱼类、水生无脊椎动物和蜜蜂几乎无毒。 毒性数据 LC50（大鼠）> 6,300 mg/m3 非人类毒性值 LD50 大鼠口服 >5000 mg/kg 体重 LD50 兔皮肤 >4000 mg/kg 体重 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-(4-异丙基-4-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-5-(甲氧基甲基)烟酸是一种吡啶单羧酸，它是烟酸在5位被甲氧基甲基取代，2位被4,5-二氢-1H-咪唑-2-基取代，而4,5-二氢-1H-咪唑-2-基又分别在4位、5位和6位被异丙基、甲基和氧代基团取代的化合物。它是一种吡啶单羧酸、醚、咪唑啉酮，属于咪唑啉类除草剂。
咪唑啉酮类除草剂（Imazamox）已登记用于苜蓿、食用豆科植物和大豆田中阔叶杂草和禾本科杂草的苗后防除。这是一种内吸性除草剂，它能渗透到植物组织中，阻止植物产生一种动物体内不存在的必需酶——乙酰乳酸合成酶（ALS）。这种酶是支链氨基酸生物合成的关键酶。敏感植物在处理后不久就会停止生长，但植物的死亡和腐烂过程会在几周内完成。 |
| 分子式 |
C15H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
305.33
|
| 精确质量 |
305.137
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| CAS号 |
114311-32-9
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| 相关CAS号 |
Imazamox-13C,d3
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| PubChem CID |
86137
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
166-167°C
|
| 折射率 |
1.603
|
| LogP |
0.25
|
| tPSA |
100.88
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
491
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NUPJIGQFXCQJBK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H19N3O4/c1-8(2)15(3)14(21)17-12(18-15)11-10(13(19)20)5-9(6-16-11)7-22-4/h5-6,8H,7H2,1-4H3,(H,19,20)(H,17,18,21)
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| 化学名 |
5-(methoxymethyl)-2-(4-methyl-5-oxo-4-propan-2-yl-1H-imidazol-2-yl)pyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
AC-299263; AC 299263; Imazamox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~65.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2751 mL | 16.3757 mL | 32.7514 mL | |
| 5 mM | 0.6550 mL | 3.2751 mL | 6.5503 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2751 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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