| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Imazamox targets acetolactate synthase (ALS), also known as acetohydroxyacid synthase (AHAS), a key enzyme in the biosynthesis of the branched-chain amino acids valine, leucine, and isoleucine. By inhibiting ALS, Imazamox disrupts protein synthesis, interferes with DNA synthesis, and prevents cell division and growth in susceptible plants. This mechanism is highly selective for plants, as mammals do not have this enzyme.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲氧吡啶在土壤中的半衰期为1至3个月，对哺乳动物危害不大[1]。用咪唑乙烟酸（250 μM）营养液处理7天后，收获植物。咪唑乙烟酸在紫花苜蓿（V. sativa）中的含量是菜豆（P. vulgaris）的六倍，并且主要在紫花苜蓿中积累[3]。
咪唑乙烟酸是一种内吸性除草剂，可抑制植物中乙酰乳酸合成酶（ALS）的产生。它对禾本科杂草和阔叶杂草具有高选择性、高活性和广谱活性。其活性已在多种植物试验中得到证实。它能有效控制大豆、花生和其他豆科作物中的杂草。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用咪唑乙烟酸（12-36 mg/kg；腹腔注射；24-72 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）处理可诱导 Sprague-Dawley 大鼠的肝脏和胰腺产生毒性作用。在最高两个剂量下，肝细胞出现坏死和退行性改变。咪唑乙烟酸处理可降低 β 细胞的体积，并导致血糖和钙水平升高 [4]。
在农业中，咪唑乙烟酸用于苜蓿、食用豆类和大豆的苗后防除阔叶杂草和禾本科杂草。它是一种内吸性除草剂，可被植物吸收并转运至生长点，在那里抑制 ALS 并阻止杂草生长。按照标签说明使用时，对作物是安全的。它属于咪唑啉酮类除草剂。 |
| 酶活实验 |
伊马唑莫司在哺乳动物药理学中没有典型的酶/受体结合试验。其活性是通过植物来源的试验来评估的，该试验测量其抑制ALS活性的能力。从植物组织中提取该酶，并在化合物存在的情况下测量其活性。ALS活性的抑制程度被量化。
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| 细胞实验 |
利用植物细胞培养物或组织进行伊马唑莫司的体外细胞实验。评估该化合物对ALS活性、氨基酸合成和细胞分裂的影响。在组织培养系统中评估其对植物生长发育的影响。这些实验证实了其在细胞水平上的除草活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 50只雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（300±10g）[3]
剂量： 12mg/kg、24mg/kg和36mg/kg 给药途径： 腹腔注射；24小时、48小时或72小时 实验结果： 对肝脏和胰腺有毒性作用。 由于咪唑啉酮是一种除草剂而非药物，因此体内动物实验对其研究意义不大。其作用机制在植物模型中进行研究，即将其施用于植物以评估其除草效果。其对杂草相对于作物的选择性则在田间试验中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
植物吸收：通过叶和根吸收。静脉注射（大鼠）后，主要通过尿液迅速排泄；口服后，主要以原形通过尿液和粪便排泄。44只Sprague Dawley大鼠（每组5只雄性和5只雌性）分别接受单次静脉注射10 mg/kg的14C-咪唑啉酮或单次灌胃给予14C-咪唑啉酮，给药方案如下：（1）10 mg/kg体重；（2）预先用10 mg/kg未标记的咪唑啉酮处理14天，然后给予10 mg/kg的14C-咪唑啉酮；或（3）1000 mg/kg体重。清除模式表明，放射性残留物能迅速从体内清除（约95%），主要经尿液排出，所有剂量组均在给药后12小时内即可回收。口服10 mg/kg剂量时，约74-75%的放射性被吸收，其中74.4-74.5%经尿液排出，18.7-24.0%经粪便排出。口服给药后经粪便排出的剂量比例（18.7-24.0%）显著高于静脉注射后（1.9-2.7%），这可能是由于吸收不完全所致。尿液中约99%的放射性由三种成分组成（98.2%为母体化合物；0.6%为5-羟甲基烟酸代谢物；0.4%为5-羧基烟酸代谢物）。 89%的放射性物质可从粪便中提取（76.4%为母体化合物；9.6%为5-羟甲基烟酸代谢物；2.5%为5-羧基烟酸代谢物）。组织中的残留放射性极低（<0.007%），呼出气体中未检测到14C残留。 在大鼠体内，咪唑利可迅速吸收，口服吸收率约为给药剂量的75%。尿液是主要的排泄途径（>74%）。 代谢/代谢物 咪唑利莫司为外消旋混合物。目前尚无关于其在哺乳动物体内代谢过程中手性转化或特定对映体毒性的信息。然而，现有关于其代谢途径、行为和残留成分的信息表明，不会发生手性转化，受试者仅暴露于外消旋混合物。 44只Sprague Dawley大鼠（每组5只雄性和5只雌性）接受了14C-/咪唑啉酮/...成分处理，这些成分约占尿液总放射性的99%（98.2%来自母体；0.6%来自5-羟甲基烟酸代谢物；0.4%来自5-羧基烟酸代谢物），约占粪便可提取放射性的89%（76.4%来自母体；9.6%来自5-羟甲基烟酸代谢物；2.5%来自5-羧基烟酸代谢物）。组织中的放射性残留量极低（<0.007%），呼出气体中未检测到14C残留。将14C-15N标记/未标记的咪唑啉酮混合物与犬、兔、大鼠、小鼠或人肝微粒体在烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）生成系统存在下进行孵育。放射性回收率达到90%或更高后，采用高效液相色谱法（HPLC）分析孵育后的新鲜样品，结果显示所有测试体系中均仅检测到母体分子。在本研究条件下，咪唑啉酮未被犬、兔、大鼠、小鼠或人肝微粒体代谢。未检测到人特异性代谢物。在本研究条件下，阳性对照睾酮可被不同物种的微粒体样品代谢。在大鼠中，咪唑啉酮吸收迅速，口服吸收率约为给药剂量的75%。尿液是主要排泄途径（>74%）。大部分药物在给药后24小时内以原形排出。少量受试物质经粪便排出（10 mg/kg体重组>19%，1000 mg/kg体重组约10-20%）。仅检测到痕量组织残留。咪唑莫司似乎未被代谢。在尿液和粪便中检测到的痕量咪唑莫司相关化合物归因于给药溶液中杂质的存在，而非大鼠代谢所致。 咪唑莫司的分子量为305.33，分子式为C15H19N3O4，属于咪唑啉酮类除草剂。其CAS名称为2-[4,5-二氢-4-甲基-4-(1-甲基乙基)-5-氧代-1H-咪唑-2-基]-5-(甲氧基甲基)-3-吡啶二羧酸。它是一种内吸性除草剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
鉴别与用途：咪唑啉酮是一种灰白色粉末状固体，用作大豆苗后除草剂。人体研究：体外研究表明，用浓度为 0、1、10 或 100 μmol/L 的咪唑啉酮处理人类胚胎干细胞，未观察到细胞毒性。动物研究：急性毒性研究表明，该物质经口服、皮肤或吸入途径对大鼠的急性毒性较低。它不具有明显的皮肤或眼睛刺激性，也不具有皮肤致敏性。在每项研究中测试的最高剂量水平下，口服咪唑啉酮对大鼠、小鼠和犬均未显示出短期或长期毒性。根据现有的遗传毒性研究，咪唑啉酮不太可能具有遗传毒性。该物质在两组动物中均未显示出致癌性。在多代毒性研究中，生育能力和整体生殖性能未受损。在发育毒性研究中，在大鼠和兔中观察到母体毒性。在大鼠中未观察到发育毒性，而在兔中观察到肺叶间发育不良和颈椎半椎体发育不良。生态毒性研究：急性暴露后，咪唑啉对鸟类、鱼类、水生无脊椎动物和蜜蜂几乎无毒。 毒性数据 LC50（大鼠）> 6,300 mg/m3 非人类毒性值 LD50（大鼠，口服）> 5000 mg/kg 体重 LD50（兔，皮肤）> 4000 mg/kg 体重 咪唑啉酮对哺乳动物的毒性较低，因为哺乳动物体内不存在肌醇六磷酸酯酶（ALS）。其毒理学特征已针对职业暴露和环境影响进行了评估。它被认为具有较低的急性毒性，但接触后可能引起皮肤和眼睛刺激。其在农业中的安全性已通过监管审查得到证实。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-(4-异丙基-4-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-5-(甲氧基甲基)烟酸是一种吡啶单羧酸化合物，其中烟酸的5位被甲氧基甲基取代，2位被4,5-二氢-1H-咪唑-2-基取代，而4,5-二氢-1H-咪唑-2-基的4、5、6位分别被异丙基、甲基和氧代基进一步取代。它是一种吡啶单羧酸、醚和咪唑啉酮，属于咪唑啉类除草剂。咪唑啉酮类除草剂（咪唑啉酮）已注册用于苜蓿、豆科作物和大豆田中阔叶杂草和禾本科杂草的苗后防除。这是一种内吸性除草剂，能够渗透植物组织并抑制乙酰乳酸合成酶（ALS）的产生。乙酰乳酸合成酶是一种动物体内不存在的必需酶，也是支链氨基酸生物合成的关键酶。敏感植物在处理后不久会停止生长，但死亡和腐烂过程会在几周内完成。
咪唑啉酮（CL29926）是一种属于咪唑啉酮类的内吸性除草剂。它通过抑制植物中的乙酰乳酸合成酶（ALS）来破坏支链氨基酸的生物合成，从而导致植物死亡。它已注册用于苜蓿、食用豆科作物和大豆田中阔叶杂草和禾本科杂草的苗后防除。 |
| 分子式 |
C15H19N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
305.33
|
| 精确质量 |
305.137
|
| CAS号 |
114311-32-9
|
| 相关CAS号 |
Imazamox-13C,d3
|
| PubChem CID |
86137
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
166-167°C
|
| 折射率 |
1.603
|
| LogP |
0.25
|
| tPSA |
100.88
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
491
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
NUPJIGQFXCQJBK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H19N3O4/c1-8(2)15(3)14(21)17-12(18-15)11-10(13(19)20)5-9(6-16-11)7-22-4/h5-6,8H,7H2,1-4H3,(H,19,20)(H,17,18,21)
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| 化学名 |
5-(methoxymethyl)-2-(4-methyl-5-oxo-4-propan-2-yl-1H-imidazol-2-yl)pyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
AC-299263; AC 299263; Imazamox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~65.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2751 mL | 16.3757 mL | 32.7514 mL | |
| 5 mM | 0.6550 mL | 3.2751 mL | 6.5503 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2751 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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