Imazapic 中文名称: 甲咪唑烟酸

别名: (RS)-2-(4-异丙基-4-甲基-5-氧-2-咪唑啉-2-基)-5-甲基烟酸;甲咪唑烟酸;(RS)-2-(4-异丙基-4-甲基-5-氧-1H-咪唑啉-2-基)-5-甲基吡啶-3-羧酸铵盐;甲咪唑烟酸铵盐

目录号: V34070 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

甲草烟是一种选择性除草剂，用于控制多年生禾本科杂草和一些阔叶杂草。

Imazapic CAS号: 104098-48-8
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

甲草烟是一种选择性除草剂，用于控制多年生禾本科杂草和一些阔叶杂草。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄咪唑吡啶不会在动物体内生物蓄积；如果摄入，则会迅速通过尿液和粪便排出。 5 Crl:CD BR 大鼠（每组雌雄各半）分别接受单次剂量的 (14)C-咪唑吡啶（CL 263,222），通过灌胃或静脉注射给药，剂量为 10 或 1000 mg/kg。其中一组大鼠连续 14 天每日口服非放射性标记的咪唑吡啶，随后口服一次 (14)C 标记的咪唑吡啶（10 mg/kg）。放射性标记给药后，将动物单独饲养在代谢笼中，并在 7 天后处死。采用液体闪烁计数法 (LSC) 分析了粪便、尿液、笼具清洗液/冲洗液、笼具擦拭液（甲醇提取）、血液、脂肪、心脏、脾脏、卵巢、子宫、骨骼（股骨）、脑、肾脏、肝脏、肺、肌肉（大腿）、睾丸以及剩余胴体的放射性。采用薄层色谱法 (TLC) 和高效液相色谱法 (HPLC) 测定了尿液、溶解的尿沉淀物和粪便提取物（乙醚）中的代谢物谱。给药放射性物质的主要排泄途径是尿液。总剂量（包括笼具清洗液和笼具擦拭液）的平均百分比范围为：雄性 94.0% 至 102%，雌性 94.5% 至 102%。粪便中排泄的总剂量的平均百分比范围为：雄性 0.79% 至 3.44%，雌性 0.59% 至 3.50%。给药后6小时内，大部分放射性物质被排出体外。单次给药10 mg/kg 7天后，血液中放射性物质的平均浓度未检出。1000 mg/kg剂量下，雄性动物血液中放射性物质的浓度为0.127 ppm，雌性动物血液中放射性物质的浓度低于0.1 ppm。10 mg/kg和1000 mg/kg剂量下，组织中放射性物质的平均浓度通常未检出（低于0.01 ppm）。胴体中的残留放射性物质浓度范围为低于0.001 ppm至0.043 ppm。未改变的测试化合物 (14)C-咪唑吡啶酸在尿液（占总给药剂量的 94% 至 102%）和粪便（占总给药剂量的 0.59% 至 3.50%）中的放射性分别占总放射性的 ≥ 93.5% 和 ≥ 65.9%…… 代谢/代谢物每组每性别 5 只 Crl:CD BR 大鼠，分别通过灌胃或静脉注射单次给予 10 或 1000 mg/kg 的 (14)C-咪唑吡啶酸 (CL 263,222)。其中一组大鼠连续 14 天每日口服非放射性标记的 (14)C-咪唑吡啶酸，随后口服一次 (14)C 标记的 (14)C-咪唑吡啶酸 (10 mg/kg)。动物经放射性标记给药后，被单独饲养于代谢笼中，7天后处死……代谢物CL 303,459和CL 263,284……以及几种微量放射性成分也被检测到（占样品总放射性的<5%）。在粪便中检测到代谢物CL 303,459（占样品放射性的4.29%（雄性）至5.38%（雌性））、CL 263,284（占1.96%（雄性）和0.85%（雌性））和CL 290,610（占0.69%（雄性）和0.70%（雌性））。每种代谢物的绝对含量均低于给药剂量的0.2%。几种未知代谢物占粪便样品总放射性的不到6%。 (14)C-咪唑酸的拟议代谢途径基于排泄物中鉴定的成分。(14)C-咪唑酸吡啶环上甲基的氧化生成代谢物CL 263,284。CL 303,459的存在表明初始步骤为环化，还原为中间体CL 280,442，随后水解生成CL 303,459，并进一步水解生成CL 290,610。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	非人类毒性值兔经皮LD50 >2000 mg/kg 大鼠经口LD50 >5000 mg/kg
其他信息	5-甲基-2-[4-甲基-5-氧代-4-(丙-2-基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-基]吡啶-3-羧酸是一种吡啶单羧酸，它是5-甲基吡啶-3-羧酸在2位被4,5-二氢咪唑-2-基取代，而该4,5-二氢咪唑-2-基又分别在4位、5位和6位被异丙基、甲基和氧代基取代。它是一种吡啶单羧酸，属于咪唑啉酮类化合物，也是甲基吡啶类化合物。咪唑酸是一种用作除草剂的化学物质。它可以控制多种阔叶杂草，并控制或抑制牧场、草地和某些类型草坪中的某些禾本科杂草。它在土壤中的半衰期约为120天。作用机制咪唑吡啶酸（IMZR）、咪唑吡啶酸（IMZC）、咪唑乙烟酸（IMZT）、咪唑乙烟酸（IMZX）和咪唑喹啉酸（IMZQ）……均属于咪唑啉酮（IMI）类除草剂，其作用机制是抑制乙酰羟基酸合酶（AHAS），该酶参与亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸等氨基酸的生物合成。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H20N4O3
分子量	292.33
精确质量	275.126
CAS号	104098-48-8
PubChem CID	91770
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	434.2ºC at 760 mmHg
熔点	208 °C
闪点	216.4ºC
蒸汽压	5.72E-10mmHg at 25°C
折射率	1.621
LogP	0.97
tPSA	91.65
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	461
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PVSGXWMWNRGTKE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H17N3O3/c1-7(2)14(4)13(20)16-11(17-14)10-9(12(18)19)5-8(3)6-15-10/h5-7H,1-4H3,(H,18,19)(H,16,17,20)
化学名	5-methyl-2-(4-methyl-5-oxo-4-propan-2-yl-1H-imidazol-2-yl)pyridine-3-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~363.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~363.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4208 mL	17.1040 mL	34.2079 mL
	5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
	10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。