| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Imazapic targets acetohydroxyacid synthase (AHAS) / acetolactate synthase (ALS), a key enzyme in the biosynthesis of branched-chain amino acids (valine, leucine, and isoleucine) in plants. By inhibiting this enzyme, the compound blocks protein synthesis and plant growth, leading to weed death. This target is specific to plants and certain microorganisms, making imazapic selective for herbicidal activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，咪唑酸能抑制植物提取物中的AHAS/ALS活性。将酶从植物组织中提取出来，并与不同浓度的咪唑酸及其底物（丙酮酸或2-酮丁酸）一起孵育。采用比色法或放射性法定量乙酰乳酸或乙酰羟基丁酸的生成量来测定ALS活性。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在活体条件下，咪唑吡啶是一种选择性除草剂，用于防治一年生禾本科杂草和某些阔叶杂草。它在作物出苗后施用，可通过叶片和根系吸收。该化合物具有内吸性，可在植物体内运输，并在分生组织中积累，从而抑制其生长。其除草活性已在多项田间和温室试验中得到证实。
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| 酶活实验 |
在体外酶活性测定中，咪唑酸用于测试其对植物AHAS/ALS的抑制作用。该酶提取自植物组织，例如叶片或幼苗。将酶制剂与不同浓度的化合物和底物（丙酮酸）在辅因子（Mg²⁺、TPP、FAD）存在下进行孵育。ALS活性通过肌酸和α-萘酚显色法定量乙酰乳酸的生成量来测定。IC₅₀值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，咪唑吡啶通常在植物细胞培养物中进行测试，例如烟草或拟南芥细胞悬浮培养物。将细胞用不同浓度（通常为 0.1-100 µM）的化合物处理 24-72 小时。通过测量鲜重、干重或使用活细胞染色来评估细胞生长和活力。可通过高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 测定支链氨基酸水平，以确认靶点抑制情况。
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| 动物实验 |
在植物体内试验中，咪唑吡啶用于温室或田间试验中防治杂草。该化合物通常以叶面喷施的方式施用，有效成分用量为每公顷50-200克。杂草控制效果的评估方法包括：目测评估植物毒性、测量植物高度和生物量，以及计算与未处理对照组相比杂草生物量减少的百分比。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
咪唑并吡啶不会在动物体内生物蓄积；如果摄入，它会迅速通过尿液和粪便排出。5只Crl:CD BR大鼠（每组雌雄各半）分别通过灌胃或静脉注射单次给予10或1000 mg/kg剂量的(14)C-咪唑并吡啶（CL 263,222）。其中一组大鼠连续14天每日口服非放射性标记的咪唑并吡啶，随后单次口服(14)C标记的咪唑并吡啶（10 mg/kg）。放射性标记给药后，将动物单独饲养在代谢笼中，7天后处死。采用液体闪烁计数法 (LSC) 分析了粪便、尿液、笼具清洁/冲洗液、笼具擦拭液（甲醇提取）、血液、脂肪、心脏、脾脏、卵巢、子宫、骨骼（股骨）、脑、肾脏、肝脏、肺、肌肉（大腿）、睾丸以及剩余胴体中的放射性。采用薄层色谱法 (TLC) 和高效液相色谱法 (HPLC) 测定了尿液、溶解的尿沉淀物和粪便提取物（乙醚）中的代谢物谱。所施用放射性物质的主要排泄途径是尿液。雄性动物尿液中放射性物质占总剂量（包括笼具清洁和擦拭液）的平均百分比为 94.0% 至 102%，雌性动物为 94.5% 至 102%。雄性动物粪便中放射性物质占总剂量的平均百分比为 0.79% 至 3.44%，雌性动物为 0.59% 至 3.50%。大部分放射性物质在给药后6小时内从体内排出。单次注射10 mg/kg剂量7天后，血液中放射性物质的平均浓度已无法检测。注射1000 mg/kg剂量后，雄性动物血液中放射性物质的浓度为0.127 ppm，雌性动物血液中放射性物质的浓度低于0.1 ppm。注射10 mg/kg和1000 mg/kg剂量后，组织中放射性物质的平均浓度通常无法检测（低于0.01 ppm）。胴体中残留放射性物质的浓度范围为低于0.001 ppm至0.043 ppm。未修饰的测试化合物 (14)C-咪唑并吡啶酸在尿液（占总剂量的 94% 至 102%）和粪便（占总剂量的 0.59% 至 3.50%）中显示出放射性，分别占总放射性的 ≥ 93.5% 和 ≥ 65.9%…… 代谢物/代谢物 每组雌雄各五只 Cr1:CD BR 大鼠分别通过灌胃或静脉注射单次给予 (14)C-咪唑并吡啶酸 (CL 263,222)。其中一组大鼠连续 14 天口服非放射性标记的 (14)C-咪唑并吡啶酸，随后单次口服 (14)C 标记的 (14)C-咪唑并吡啶酸 (10 mg/kg)。动物在接受放射性药物标记后被安置于代谢笼中，7天后处死……检测到代谢物CL 303,459和CL 263,284……以及几种痕量放射性成分（占样本总放射性的<5%）。在粪便中检测到代谢物CL 303,459（占样本放射性的4.29%（雄性）至5.38%（雌性））、CL 263,284（占1.96%（雄性）和0.85%（雌性））和CL 290,610（占0.69%（雄性）和0.70%（雌性））。每种代谢物的绝对含量均低于给药剂量的0.2%。几种未知代谢物占粪便样本总放射性的不到6%。 (14) C-咪唑酸的拟议代谢途径基于粪便中鉴定的成分。(14) C-咪唑酸吡啶环上甲基的氧化产生代谢物CL 263,284。CL 303,459的存在表明初始步骤是环化，环化产物被还原为中间体CL 280,442，随后水解为CL 303,459，并进一步水解为CL 290,610。 由于咪唑酸主要用作除草剂，因此其在动物体内的药代动力学数据有限。在植物中，该化合物通过叶片和根系吸收并进行系统性转运。它在植物体内通过羟基化和结合途径代谢。该化合物的分子量为275.30 g/mol，分子式为C₁₄H₁₇N₃O₃。在土壤中，它具有中等持久性，半衰期为 60-120 天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
兔皮肤LD50 >2000 mg/kg；大鼠口服LD50 >5000 mg/kg 咪唑吡啶的毒理学数据表明，其对哺乳动物的急性毒性较低。大鼠口服LD50大于5000 mg/kg。它不会引起皮肤致敏或刺激。然而，它可能对水生生物有毒，因此在水体附近使用时应谨慎。该化合物被归类为研究级除草剂，不可用于人类治疗。 |
| 其他信息 |
5-甲基-2-[4-甲基-5-氧代-4-(丙基-2-基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-基]吡啶-3-羧酸是一种吡啶单羧酸，由5-甲基吡啶-3-羧酸的2位取代4,5-二氢咪唑-2-基形成，然后在4、5和6位分别被异丙基、甲基和氧代基团进一步取代。它是一种吡啶单羧酸，属于咪唑啉酮类化合物，也属于甲基吡啶类化合物。咪唑酸是一种用作除草剂的化学物质。它可以控制多种阔叶杂草，并控制或抑制牧场、草地和某些类型草坪中的某些禾本科杂草。它在土壤中的半衰期约为120天。
作用机制 咪唑烷基酸 (IMZR)、咪唑烷基酸 (IMZC)、咪唑乙酰烟酸 (IMZT)、咪唑乙酰烟酸 (IMZX) 和咪唑喹啉酸 (IMZQ)……均属于咪唑啉酮 (IMI) 类除草剂。它们的作用机制是抑制乙酰羟基酸合酶 (AHAS)，该酶参与亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸等氨基酸的生物合成。 咪唑吡啶酸是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于人体临床。它也称为咪唑乙烟酸。其分子量为 275.30，分子式为 C₁₄H₁₇N₃O₃。该化合物的熔点为206.0-210.0°C。可从多家科研化学品供应商处获得，用于除草剂和植物科学研究。 |
| 分子式 |
C14H20N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
292.33
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| 精确质量 |
275.126
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| CAS号 |
104098-48-8
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| PubChem CID |
91770
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
434.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
208 °C
|
| 闪点 |
216.4ºC
|
| 蒸汽压 |
5.72E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.621
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| LogP |
0.97
|
| tPSA |
91.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
461
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PVSGXWMWNRGTKE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N3O3/c1-7(2)14(4)13(20)16-11(17-14)10-9(12(18)19)5-8(3)6-15-10/h5-7H,1-4H3,(H,18,19)(H,16,17,20)
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| 化学名 |
5-methyl-2-(4-methyl-5-oxo-4-propan-2-yl-1H-imidazol-2-yl)pyridine-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~363.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.1040 mL | 34.2079 mL | |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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