Imidafenacin 中文名称: 咪达那新

别名: KRP-197; ONO-8025; KRP 197; ONO 8025; KRP197; ONO8025 咪达那新; 4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺;咪哒那新;咪达那新 [IMIDAFENACIN]; 盐酸咪哒那新;咪达那新API;咪达那新及各步中间体

目录号: V4682 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Imidafenacin（以前也称为 KRP-197 和 ONO-8025）是一种新型、有效、选择性的 M3 受体抑制剂，Kb 为 0.317 nM，对 M2 受体的效力较低 (IC50=4.13 nM)。

Imidafenacin CAS号: 170105-16-5
产品类别: mAChR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Imidafenacin（以前也称为 KRP-197 和 ONO-8025）是一种新型、有效、选择性的 M3 受体抑制剂，Kb 为 0.317 nM，对 M2 受体的效力较低（IC50=4.13 nM）。

生物活性&实验参考方法

靶点	M3 receptor ( Ki = 0.3 nM ); M3 receptor ( Kd = 0.317 nM ); M2 receptor ( IC50 = 4.13 nM ) Muscarinic acetylcholine receptor M3 subtype (M3; Kb = 0.31 nM) Muscarinic acetylcholine receptor M2 subtype (M2; Kb = 4.13 nM) Muscarinic acetylcholine receptor M1 subtype (M1; Kb = 0.55 nM)[1]
体外研究 (In Vitro)	在离体豚鼠回肠（平滑肌）实验中显示出对毒蕈碱M3受体的强效拮抗活性，Kb值为0.31 nM。其对M3受体的选择性约为M2受体（心房肌，Kb = 4.13 nM）的13倍，并且对M1受体（兔输精管，Kb = 0.55 nM）的活性几乎相当。在同一实验中，其对M3受体的效力优于特罗地林，与奥昔布宁相当或略优。[1]
体内研究 (In Vivo)	在清醒大鼠体内，十二指肠内给予 KRP-197 能剂量依赖性地抑制等容性膀胱收缩（膀胱过度活动模型），ED50为0.11 mg/kg。此效力约为奥昔布宁盐酸盐（ED50 = 2.1 mg/kg，十二指肠内给药）的19倍。[1] 口服（胃内）给予 KRP-197 可预防卡巴胆碱诱导的通尿肌反射亢进（膀胱容量减少模型），ED50为0.074 mg/kg，效力约为奥昔布宁盐酸盐（ED50 = 1.1 mg/kg，口服）的15倍。[1] KRP-197 在大鼠体内显示出良好的选择性特征。抑制毒蕈碱介导反应的效力顺序（ED50，十二指肠内给药）为：膀胱 (0.11 mg/kg) > 肠道 (0.39 mg/kg) > 心脏 (1.0 mg/kg) 和唾液腺 (1.1 mg/kg) > 眼睛 (瞳孔直径, 1.8 mg/kg)。[1] 对膀胱相对于唾液腺的选择性比（抑制唾液分泌的ED50 / 抑制膀胱收缩的ED50）为15，而奥昔布宁盐酸盐的选择性比为3.3，表明 KRP-197 具有更优的膀胱选择性。[1]
酶活实验	M1、M2和M3毒蕈碱受体亚型的拮抗活性通过功能性离体组织实验测定。M1受体活性通过测试化合物逆转选择性M1激动剂McN-A-343对离体兔输精管电刺激收缩的抑制能力来评估。[1] M2受体活性通过降低乙酰胆碱抑制离体豚鼠右心房收缩的能力来测定。[1] M3受体活性通过测量测试化合物降低豚鼠回肠肌条对乙酰胆碱反应的能力来评估。每个亚型的效力以亲和常数(Kb)表示，即引起激动剂EC50值增加一倍所需的测试化合物的摩尔浓度。[1]
动物实验	为了评估KRP-197或盐酸羟丁宁对清醒大鼠等容膀胱收缩的抑制作用，将KRP-197或盐酸羟丁宁经十二指肠内给药。测定抑制膀胱收缩30%（ED30）或50%（ED50）所需的剂量。[1] 对于卡巴胆碱诱导的逼尿肌反射亢进（膀胱容量减少）模型，在卡巴胆碱激发前，将KRP-197或盐酸羟丁宁经胃内（口服）给药，并计算预防作用的ED50。[1] 为了评估KRP-197对其他器官的影响，将KRP-197经十二指肠内给药于大鼠。评估了其对以下方面的影响：1）迷走神经诱发的心动过缓（心脏），2）自发性回肠收缩（肠道），3）卡巴胆碱诱发的唾液分泌（唾液腺），以及4）虹膜括约肌的张力性收缩（以瞳孔直径衡量，眼睛）。测定了抑制这些反应的ED50值。[1]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服绝对生物利用度为 57.8%。达峰时间 (Tmax) 为给药后 1-3 小时。 10% 以原药形式经尿液排泄。大部分通过代谢消除，代谢被认为由 CYP3A4 和 UGT1A4 介导。估计分布容积为 43.9 升。估计清除率为 21.2 升/小时。代谢/代谢物被认为由 CYP3A4 和 UGT1A4 代谢。未观察到活性代谢物。生物半衰期消除半衰期为3小时。与奥昔布宁和托特罗定等其他抗胆碱能药物相比，咪达芬那新脑渗透性较低，正电子发射断层扫描和放射性受体测定数据表明了这一点。其log D值为1.5，拓扑极性表面积（tPSA）为60.91 Å²，表明其脂溶性较低，极性较高，这可能是其脑渗透性较低的原因。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合伊米达芬那新88%与人血浆蛋白结合。它与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
参考文献	[1]. Synthesis and antimuscarinic activity of a series of 4-(1-Imidazolyl)-2,2-diphenylbutyramides: discovery of potent and subtype-selective antimuscarinic agents. Bioorg Med Chem. 1999 Jun;7(6):1151-61. [2]. Imidafenacin has no influence on learning in nucleus basalis of Meynert-lesioned rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Dec;386(12):1095-102.
其他信息	咪达芬那新是一种二芳基甲烷类化合物。咪达芬那新是一种具有抗胆碱能作用的解痉药。它通过拮抗膀胱中的毒蕈碱受体来减少排尿次数，用于治疗膀胱过度活动症。在日本，它由小野药品株式会社以商品名Staybla销售，由京人制药株式会社以商品名Uritos销售。适应症用于治疗膀胱过度活动症。 FDA标签作用机制咪达芬那新以高亲和力结合并拮抗毒蕈碱M1和M3受体。它也能拮抗毒蕈碱M2受体，但亲和力较低。M3受体通过肌浆网释放钙离子来刺激膀胱逼尿肌收缩。 M2受体也存在于逼尿肌中，但其作用是抑制腺苷酸环化酶，从而减弱β肾上腺素能受体介导的舒张作用。此外，M1受体存在于副交感神经元上，这些神经元在膀胱中释放乙酰胆碱。它们构成自分泌正反馈环路，进一步增加乙酰胆碱的释放。咪达芬那辛拮抗这些受体可阻止膀胱逼尿肌收缩，阻止交感神经张力引起的抑制作用，并减少乙酰胆碱的释放。这些作用共同降低了排尿频率。药效学咪达芬那新是一种抗毒蕈碱药物，可降低膀胱过度活动症患者的排尿频率。咪达芬那新 (KRP-197) 是一种强效且选择性的毒蕈碱 M3 受体拮抗剂，由一系列 4-(1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酰胺衍生物开发而成。它被认为是一种治疗膀胱功能障碍（例如与膀胱过度活动症相关的尿失禁）的候选药物。其作用机制是阻断膀胱平滑肌上的 M3 受体，从而减少不自主收缩。该化合物在膀胱功能障碍大鼠模型中显示出良好的体内疗效，与标准药物羟丁宁相比，其效力更高，对膀胱的选择性优于唾液腺，提示其可能减少口干等副作用。[1] 截至本文发表时，KRP-197 的 I 期临床研究正在进行中。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H21N3O
分子量	319.40024
精确质量	319.168
元素分析	C, 75.21; H, 6.63; N, 13.16; O, 5.01
CAS号	170105-16-5
相关CAS号	170105-16-5; 893421-54-0 (Imidafenacin HCl)
PubChem CID	6433090
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	579.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	304.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.603
LogP	2.42
tPSA	61.9
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	395
定义原子立体中心数目	0
SMILES	NC(C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CCN3C(C)=NC=C3)=O
InChi Key	SQKXYSGRELMAAU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H21N3O/c1-16-22-13-15-23(16)14-12-20(19(21)24,17-8-4-2-5-9-17)18-10-6-3-7-11-18/h2-11,13,15H,12,14H2,1H3,(H2,21,24)
化学名	4-(2-methylimidazol-1-yl)-2,2-diphenylbutanamide
别名	KRP-197; ONO-8025; KRP 197; ONO 8025; KRP197; ONO8025
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 31.3~63 mg/mL (97.8~197.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 31.3~63 mg/mL (97.8~197.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1309 mL	15.6544 mL	31.3087 mL
	5 mM	0.6262 mL	3.1309 mL	6.2617 mL
	10 mM	0.3131 mL	1.5654 mL	3.1309 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00212706	Completed	Drug: ONO-8025 (KRP-197)	Overactive Bladder	Ono Pharmaceutical Co. Ltd	October 2001	Phase 2
NCT00212732	Completed	Drug: ONO-8025 (KRP-197)	Overactive Bladder	Ono Pharmaceutical Co. Ltd	October 2003	Phase 3
NCT01578304	Completed	Drug: Imidafenacin Drug: Fesoterodine	Overactive Bladder	LG Life Sciences	December 2010	Phase 4
NCT00512785	Completed	Drug: imidafenacin, KRP-197/ ONO-8025	Overactive Bladder	Ono Pharmaceutical Co. Ltd	August 2007	Phase 3