| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin-converting enzyme (ACE)
Matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
基质金属蛋白酶 (MMP) 在急性心肌梗死 (AMI) 后心室重构的发生发展中起着关键作用。血管紧张素转换酶抑制剂咪达普利已被证实能够抑制 MMP 活性。本研究旨在探讨与依那普利相比，咪达普利是否能够抑制 AMI 患者的血浆 MMP 活性并减轻心室重构。我们纳入了 70 例 AMI 患者。所有患者均接受了急诊经皮冠状动脉介入治疗 (PCI)，并随机分为咪达普利组 (n = 35) 和依那普利组 (n = 35)。分别在急性期（第 14 天）和慢性期（6 个月）进行左心室造影，并通过酶谱法测定血浆 MMP-2 和 MMP-9 的活性。两组患者从急性期到慢性期左心室舒张末期容积指数和射血分数的变化无显著差异。两组患者第14天血浆MMP-2和MMP-9活性均较第1天显著降低（均P < 0.05）。6个月时，两组患者的MMP-9活性仍持续降低（与第1天相比P < 0.05）。总体而言，两组患者的血浆MMP-2和MMP-9活性均无显著差异。这些结果表明，咪达普利对血浆MMP活性具有抑制作用，并能减轻急性心肌梗死患者的左心室重构，其作用机制与依那普利类似。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在接受经皮冠状动脉介入治疗后开始服用盐酸咪达普利（TA-6366）（2.5-10 mg/天，中位数为 5 mg/天）的急性心肌梗死（AMI）患者中，第 14 天血浆 MMP-2 和 MMP-9 活性较第 1 天显著降低（均 P<0.05）。6 个月时，MMP-9 活性仍然降低（与第 1 天相比 P<0.05）。 [1]
左心室造影显示，从急性期（第14天）到慢性期（6个月），咪达普利组和依那普利组的左心室舒张末期容积指数（LVEDVI）、收缩末期容积指数（LVESVI）和射血分数（LVEF）的变化均无显著差异，表明盐酸咪达普利（TA-6366）对左心室重构的抑制作用与依那普利相似。效应量较小：LVEDVI变化的d=0.01（95% CI，-0.52至0.54）；LVESVI变化的d=0.19（95% CI，-0.34至0.72）；LVEF变化的d=0.12（95% CI，-0.41至0.65）。 [1] 慢性期血浆脑钠肽（BNP）水平在咪达普利组和依那普利组之间无差异（75±88 pg/mL vs. 92±229 pg/mL，P=无统计学意义）。[1] |
| 酶活实验 |
分别于急性心肌梗死（AMI）发作后第1天、第14天和6个月采集血浆样本。采用明胶酶谱法评估MMP-2和MMP-9的活性。简而言之，将3 μL血浆样本稀释于酶谱样品缓冲液中。将样本和MMP-2标准品加入10%明胶凝胶的孔中，进行电泳。凝胶在室温下用复性缓冲液（2.5% Triton X-100）孵育1小时，然后更换为显色缓冲液（50 mM Tris，pH 7.5，200 mM NaCl，5 mM CaCl2，1 μM ZnCl2，0.02% Brij-35），并在37°C下孵育18小时。将凝胶用 0.5% 考马斯亮蓝 G-250（溶于 30% 甲醇和 10% 乙酸）染色 3 小时，然后脱色。使用 NIH Image J 软件对凝胶进行数字化和分析。MMP-2 和 MMP-9 的活性以相对于 MMP-2 标准品的比值表示。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸咪达普利（TA-6366）是一种长效ACEI，在肝脏中可迅速转化为其活性代谢物咪达普利拉。[1]
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| 参考文献 |
J Cardiovasc Pharmacol.2014 Jun;63(6):528-32.
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| 其他信息 |
盐酸咪达普利是一种二肽。盐酸咪达普利是咪达普利的盐酸盐，咪达普利是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有降压作用。作为一种前体药物，咪达普利在肝脏中水解为其活性形式咪达普利拉。咪达普利拉与 ACE 竞争性结合并抑制其活性，从而阻断血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化。这可以防止血管紧张素 II 的强效血管收缩作用，从而导致血管舒张。咪达普利拉还可以减少肾上腺皮质分泌醛固酮以对抗血管紧张素 II，从而增加钠的排泄，进而增加水的排泄。
盐酸咪达普利 (TA-6366) 用于预防急性心肌梗死 (AMI) 患者的左心室重构。其作用机制涉及抑制血管紧张素转换酶（ACE）和基质金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）的活性。它可能直接与 MMP-9 的活性位点结合，并调节 MMP-9 和炎症分子（如 TNF-α 和 MCP-1）的基因表达。[1] |
| 分子式 |
C20H27N3O6.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
441.91
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| 精确质量 |
441.166
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| CAS号 |
89396-94-1
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| 相关CAS号 |
Imidapril;89371-37-9;Imidapril-d3 hydrochloride;1356017-30-5
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| PubChem CID |
5485193
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
577ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
38-42ºC
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| LogP |
1.142
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| tPSA |
116.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
619
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@@H](C)C(=O)N2[C@@H](CN(C2=O)C)C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
LSLQGMMMRMDXHN-GEUPQXMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H27N3O6.ClH/c1-4-29-19(27)15(11-10-14-8-6-5-7-9-14)21-13(2)17(24)23-16(18(25)26)12-22(3)20(23)28;/h5-9,13,15-16,21H,4,10-12H2,1-3H3,(H,25,26);1H/t13-,15-,16-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S)-3-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 40 mg/mL (90.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2629 mL | 11.3145 mL | 22.6290 mL | |
| 5 mM | 0.4526 mL | 2.2629 mL | 4.5258 mL | |
| 10 mM | 0.2263 mL | 1.1315 mL | 2.2629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
