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Imirestat

别名: AL-01576 AL-1576 ImirestatAL01576AL1576 Hoe-843
目录号: V22505 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Imirestat (AL-01576;AL-1576; Hoe-843) 是一种新型有效的醛糖还原酶抑制剂，具有用于治疗糖尿病的潜力。
Imirestat CAS号: 89391-50-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Imirestat（AL-01576；AL-1576；Hoe-843）是一种新型高效的醛糖还原酶抑制剂，具有治疗糖尿病的潜力。Imirestat（AL-1576）是一种高效且特异性的醛糖还原酶（AKR1B1）抑制剂，AKR1B1是多元醇途径中的第一个限速酶。Imirestat对大鼠醛糖还原酶的IC50值为24 nM，对人源酶的IC50值为18 nM。Imirestat的研发目的是通过阻断多元醇途径（该途径将葡萄糖转化为山梨醇）来控制糖尿病并发症。目前，Imirestat正被用于探索糖尿病神经病变、视网膜病变和其他代谢紊乱的治疗方法。
生物活性&实验参考方法
靶点
Imirestat targets aldose reductase (AKR1B1), the first enzyme in the polyol pathway. In normoglycemic states, this pathway plays a minor role in glucose metabolism. However, under hyperglycemic conditions, aldose reductase converts excess glucose to sorbitol, which can accumulate and cause cellular damage. By inhibiting aldose reductase, Imirestat prevents the accumulation of sorbitol and reduces diabetic complications.
体外研究 (In Vitro)
伊米司他是一种强效的醛糖还原酶抑制剂，对大鼠酶的IC50值为24 nM，对人酶的IC50值为18 nM。其活性已在多项体外和体内研究中得到证实。作为一种醛糖还原酶抑制剂，它能阻断多元醇途径，从而减少山梨醇的积累。它是一种强效且特异性的AKR1B1抑制剂。
体内研究 (In Vivo)
伊米瑞司他（1 mg/kg）可提高神经传导速度，且不改变对缺氧传导阻滞的抵抗力或胰岛素刺激的乌本苷敏感性ATPase活性不足[1]。
在牙龈卟啉单胞菌脂多糖（LPS）诱导的牙周炎症和骨吸收大鼠模型中，伊米瑞司他可减少牙周骨丢失。它最初是通过阻断多元醇途径来治疗糖尿病并发症而开发的。目前正在研究其对糖尿病神经病变、视网膜病变和其他代谢紊乱的影响。
酶活实验
Imirestat 的主要体外检测方法是醛糖还原酶活性测定，使用纯化的鼠或人醛糖还原酶。将该酶与其底物葡萄糖和辅因子 NADPH 一起孵育。在化合物存在下，通过分光光度法测定山梨醇的生成或 NADPH 的氧化。IC50 值由剂量-反应曲线确定。
细胞实验
伊米司他（Imirestat）的体外细胞实验包括用该化合物处理细胞，并测量其对醛糖还原酶活性和山梨醇积累的影响。细胞在高糖条件下培养，以模拟糖尿病高血糖。山梨醇的积累采用酶法或色谱法进行测定。此外，还评估了该化合物对细胞损伤和活力的影响。
动物实验
在牙龈卟啉单胞菌脂多糖（LPS）诱导的大鼠牙周炎症和骨吸收模型中，已开展了伊米瑞司他（Imirestat）的体内动物实验，结果表明其可减少牙周骨丢失。此外，伊米瑞司他还可在糖尿病神经病变、视网膜病变和肾病动物模型中进行评估，以评价其预防或治疗这些并发症的疗效。
药代性质 (ADME/PK)
伊米司他（Imirestat）的分子量为286.23，分子式为C15H8F2N2O2，也称为AL-1576。该化合物是一种醛糖还原酶抑制剂，用于治疗糖尿病。其纯度为95%，通常用作研究试剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
伊米瑞司他是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步证实，方可用于治疗用途。
参考文献

[1]. Aldose reductase inhibition with imirestat-effects on impulse conduction and insulin-stimulation of Na+/K(+)-adenosine triphosphatase activity in sciatic nerves of streptozotocin-diabetic rats. Diabetologia. 1991 Jun;34(6):397-401.
其他信息
伊米瑞司他（AL-1576）是一种强效且特异性的醛糖还原酶（AKR1B1）抑制剂，对大鼠酶的IC50值为24 nM，对人酶的IC50值为18 nM。它能阻断多元醇途径，减少山梨醇的积累。伊米瑞司他被用于探索糖尿病并发症治疗方法的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H8F2N2O2
分子量
286.2378
精确质量
286.055
CAS号
89391-50-4
PubChem CID
65673
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.58g/cm3
折射率
1.692
LogP
2.685
tPSA
58.2
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
472
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
QCCHBHSAIQIQGO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H8F2N2O2/c16-7-1-3-9-10-4-2-8(17)6-12(10)15(11(9)5-7)13(20)18-14(21)19-15/h1-6H,(H2,18,19,20,21)
化学名
2,7-difluorospiro[fluorene-9,5'-imidazolidine]-2',4'-dione
别名
AL-01576 AL-1576 ImirestatAL01576AL1576 Hoe-843
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~83.33 mg/mL (~291.13 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4936 mL 17.4679 mL 34.9357 mL
5 mM 0.6987 mL 3.4936 mL 6.9871 mL
10 mM 0.3494 mL 1.7468 mL 3.4936 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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