Imperialine

别名: Sipeimine; Kashmirine 西贝素;西贝母碱; 品牌 西贝母碱对照品;西贝碱;西贝碱(西贝母碱),sipeimine(Kashmirine),植物提取物,标准品,对照品;西贝母碱 Sipeimine;西贝母碱(标准品);西贝母碱,IMPERIALINE,植物提取物,标准品,对照品;西贝母碱对照品;西贝母碱苷(暂行);西贝素,西贝母碱;西贝碱对照品;西贝母碱(西贝素,西贝碱);西贝素.西贝碱
目录号: V18740 纯度: ≥98%
西培胺是从贝母中提取的天然化合物。
Imperialine CAS号: 61825-98-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
100mg
250mg
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产品描述
西佩明是从贝母(Fritillaria fritillary)中提取的一种天然化合物。
帝王碱(CAS#: 61825-98-7),又名西佩明或克什米尔碱,是一种存在于贝母属植物鳞茎中的异甾体生物碱。它是一种短效选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。帝王碱曾被用作镇咳药和祛痰药。
生物活性&实验参考方法
靶点
Imperialine targets the M2 muscarinic receptor. It acts as a short-acting selective M2 muscarinic receptor antagonist. By blocking M2 receptors, Imperialine modulates cholinergic neurotransmission, which is believed to underlie its antitussive and expectorant effects. The compound's selectivity for the M2 subtype makes it a valuable tool for studying muscarinic receptor pharmacology.
体外研究 (In Vitro)
在体外,帝王碱是一种选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。其活性通常通过受体结合试验进行评估,该试验可测定其对M2和其他毒蕈碱受体亚型的亲和力。该化合物对M2相对于其他亚型(M1、M3、M4、M5)的选择性可通过使用放射性标记拮抗剂的竞争性结合研究来确定。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无公开的关于帝王碱(Iperialine)除作为镇咳祛痰药以外的具体体内活性数据。作为一种天然产物衍生的生物碱,现有文献对其体内疗效的描述尚不充分。需要开展进一步的研究来确定其体内活性和潜在的治疗应用。
酶活实验
在无细胞受体结合实验中,通过测量帝王碱与M2毒蕈碱受体的亲和力来评估其活性。将表达M2受体的细胞膜制备物与放射性标记的拮抗剂(例如[3H]N-甲基莨菪碱)和不同浓度的帝王碱一起孵育。测量放射性配体的置换情况,并根据竞争曲线计算Ki值。
细胞实验
体外细胞实验中,Iperialine 通常使用表达毒蕈碱受体亚型的细胞系,例如转染了 M2 受体的 CHO 细胞。在毒蕈碱激动剂(例如卡巴胆碱)存在的情况下,用 Imperialine 处理细胞,并测量其对激动剂诱导的细胞内钙动员或 cAMP 调节的抑制作用。拮抗作用的 IC50 值由浓度-反应曲线确定。
动物实验
目前尚无公开的关于Iperialine的具体体内动物试验方案。如果开展体内研究,典型的试验方案可能包括使用咳嗽或气道疾病的动物模型,给动物服用该化合物,并测量其镇咳或祛痰效果。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无公开的帝王碱药代动力学数据。作为一种天然生物碱,其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性尚未明确。该化合物的分子式为C27H43NO3,分子量为429.64。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的帝王碱毒性数据。作为一种天然产物,其安全性尚未得到充分证实。该化合物仅供研究使用,不可用于人类治疗。
参考文献

[1]. Sipeimine-producing endophytic fungus isolated from Fritillaria ussuriensis. Z Naturforsch C J Biosci. 2008 Nov-Dec;63(11-12):789-93.

[2]. Sipeimine-producing endophytic fungus isolated from Fritillaria ussuriensis. Z Naturforsch C. 2008 Nov-Dec;63(11-12):789-93.

其他信息
西佩明是一种生物碱。据报道,它存在于贝母属植物(如Fritillaria thunbergii、Fritillaria var. ...)中。
帝王碱的分子式为C27H43NO3,分子量为429.64。它也被称为西佩明或克什米尔碱。该化合物是一种来自贝母属植物的异甾体生物碱,是一种短效选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。它曾被用作镇咳药和祛痰药。目前仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H43NO3
分子量
429.64
精确质量
429.324
CAS号
61825-98-7
PubChem CID
442977
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
567.1±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
296.8±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率
1.585
LogP
3.9
tPSA
60.77
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
755
定义原子立体中心数目
12
SMILES
C[C@H]1CC[C@H]2[C@@]([C@@H]3CC[C@@H]4[C@H]([C@@H]3CN2C1)C[C@H]5[C@H]4CC(=O)[C@@H]6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O)C)(C)O
InChi Key
IQDIERHFZVCNRZ-LRCDAWNTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H43NO3/c1-15-4-7-25-27(3,31)21-6-5-17-18(20(21)14-28(25)13-15)11-22-19(17)12-24(30)23-10-16(29)8-9-26(22,23)2/h15-23,25,29,31H,4-14H2,1-3H3/t15-,16-,17+,18+,19-,20-,21+,22-,23+,25-,26+,27-/m0/s1
化学名
(1R,2S,6S,9S,10S,11R,14S,15S,18S,20S,23R,24S)-10,20-dihydroxy-6,10,23-trimethyl-4-azahexacyclo[12.11.0.02,11.04,9.015,24.018,23]pentacosan-17-one
别名
Sipeimine; Kashmirine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~8.33 mg/mL (~19.39 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3275 mL 11.6377 mL 23.2753 mL
5 mM 0.4655 mL 2.3275 mL 4.6551 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1638 mL 2.3275 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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