| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Imperialine targets the M2 muscarinic receptor. It acts as a short-acting selective M2 muscarinic receptor antagonist. By blocking M2 receptors, Imperialine modulates cholinergic neurotransmission, which is believed to underlie its antitussive and expectorant effects. The compound's selectivity for the M2 subtype makes it a valuable tool for studying muscarinic receptor pharmacology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,帝王碱是一种选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。其活性通常通过受体结合试验进行评估,该试验可测定其对M2和其他毒蕈碱受体亚型的亲和力。该化合物对M2相对于其他亚型(M1、M3、M4、M5)的选择性可通过使用放射性标记拮抗剂的竞争性结合研究来确定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的关于帝王碱(Iperialine)除作为镇咳祛痰药以外的具体体内活性数据。作为一种天然产物衍生的生物碱,现有文献对其体内疗效的描述尚不充分。需要开展进一步的研究来确定其体内活性和潜在的治疗应用。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中,通过测量帝王碱与M2毒蕈碱受体的亲和力来评估其活性。将表达M2受体的细胞膜制备物与放射性标记的拮抗剂(例如[3H]N-甲基莨菪碱)和不同浓度的帝王碱一起孵育。测量放射性配体的置换情况,并根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,Iperialine 通常使用表达毒蕈碱受体亚型的细胞系,例如转染了 M2 受体的 CHO 细胞。在毒蕈碱激动剂(例如卡巴胆碱)存在的情况下,用 Imperialine 处理细胞,并测量其对激动剂诱导的细胞内钙动员或 cAMP 调节的抑制作用。拮抗作用的 IC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
目前尚无公开的关于Iperialine的具体体内动物试验方案。如果开展体内研究,典型的试验方案可能包括使用咳嗽或气道疾病的动物模型,给动物服用该化合物,并测量其镇咳或祛痰效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的帝王碱药代动力学数据。作为一种天然生物碱,其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性尚未明确。该化合物的分子式为C27H43NO3,分子量为429.64。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的帝王碱毒性数据。作为一种天然产物,其安全性尚未得到充分证实。该化合物仅供研究使用,不可用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
西佩明是一种生物碱。据报道,它存在于贝母属植物(如Fritillaria thunbergii、Fritillaria var. ...)中。
帝王碱的分子式为C27H43NO3,分子量为429.64。它也被称为西佩明或克什米尔碱。该化合物是一种来自贝母属植物的异甾体生物碱,是一种短效选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。它曾被用作镇咳药和祛痰药。目前仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C27H43NO3
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|---|---|
| 分子量 |
429.64
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| 精确质量 |
429.324
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| CAS号 |
61825-98-7
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| PubChem CID |
442977
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
567.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
296.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
60.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@H]1CC[C@H]2[C@@]([C@@H]3CC[C@@H]4[C@H]([C@@H]3CN2C1)C[C@H]5[C@H]4CC(=O)[C@@H]6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O)C)(C)O
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| InChi Key |
IQDIERHFZVCNRZ-LRCDAWNTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H43NO3/c1-15-4-7-25-27(3,31)21-6-5-17-18(20(21)14-28(25)13-15)11-22-19(17)12-24(30)23-10-16(29)8-9-26(22,23)2/h15-23,25,29,31H,4-14H2,1-3H3/t15-,16-,17+,18+,19-,20-,21+,22-,23+,25-,26+,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,6S,9S,10S,11R,14S,15S,18S,20S,23R,24S)-10,20-dihydroxy-6,10,23-trimethyl-4-azahexacyclo[12.11.0.02,11.04,9.015,24.018,23]pentacosan-17-one
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| 别名 |
Sipeimine; Kashmirine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~19.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3275 mL | 11.6377 mL | 23.2753 mL | |
| 5 mM | 0.4655 mL | 2.3275 mL | 4.6551 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1638 mL | 2.3275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。