| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用与蛋白质二硫键异构酶复合的重组人形式，implitapide 降低 MTP 活性 (IC50=10 nM) 并抑制人肝癌细胞 (HepG2) 产生含有 apoB 的极低密度脂蛋白 (VLDL) 样脂质，IC50价值。蛋白质浓度为 1.1 nM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
治疗 4 周和 8 周后，英普他派 (3.2 mg/kg/d) 显着降低血浆脂质水平至接近或低于膳食 (CD) 水平 (p<0.01)。 Implitapide (3.2 mg/kg/d) 可有效减少西方饮食 (WD) 喂养小鼠的脂质染色病变。与WD组相比，Inprotapid（3.2 mg/kg/d）使病变面积显着减少83%（p<0.01）。事实证明，用 imprecitap（1、5 和 15 mg/kg/d）喂养 WD ApoE KO 小鼠 14 周可显着减少斑块面积（分别为 66%、78% 和 93%）。斑块内的脂质百分比（分别为 4.3、2.6 和 0%，而对照组为 9.5%）。在 apoE KO 小鼠中，约 3.2 mg/kg/d 的 Implitapide 剂量可显着减少 83% 的脂质染色主动脉病变 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊普利他派是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂。
伊普利他派是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂，具有降血脂活性。在动物模型中，伊普利他派通过抑制 MTP 可降低总胆固醇和甘油三酯水平，并抑制动脉粥样硬化病变的进展。 适应症 用于治疗动脉粥样硬化。 作用机制 MTP 通过将脂质分子与载脂蛋白 B (apoB) 连接，介导甘油三酯的吸收和乳糜微粒从肠道的分泌，以及极低密度脂蛋白 (VLDL) 从肝脏的分泌。抑制 MTP 可降低所有含 apoB 的脂蛋白（包括 LDL）的水平。 |
| 分子式 |
C35H37N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
531.7
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| 精确质量 |
531.288
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| CAS号 |
177469-96-4
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| 相关CAS号 |
Implitapide Racemate;177277-99-5
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| PubChem CID |
5745206
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
739.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
400.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
6.7
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| tPSA |
67.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
824
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=CC(=NC2=C1C3=CC=CC=C3N2CC4=CC(=CC=C4)[C@H](C5CCCC5)C(=O)N[C@@H](CO)C6=CC=CC=C6)C
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| InChi Key |
AMNXBQPRODZJQR-DITALETJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H37N3O2/c1-23-19-24(2)36-34-32(23)29-17-8-9-18-31(29)38(34)21-25-11-10-16-28(20-25)33(27-14-6-7-15-27)35(40)37-30(22-39)26-12-4-3-5-13-26/h3-5,8-13,16-20,27,30,33,39H,6-7,14-15,21-22H2,1-2H3,(H,37,40)/t30-,33-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-cyclopentyl-2-[3-[(2,4-dimethylpyrido[2,3-b]indol-9-yl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]acetamide
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| 别名 |
BAY-139952 BAY-13-9952 AEGR-427
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~188.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8808 mL | 9.4038 mL | 18.8076 mL | |
| 5 mM | 0.3762 mL | 1.8808 mL | 3.7615 mL | |
| 10 mM | 0.1881 mL | 0.9404 mL | 1.8808 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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