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Imrecoxib

别名: BAP909 BAP 909 BAP-909
目录号: V22518 纯度: =99.63%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Imrecoxib (BAP-909) 是一种选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 18 nM，还可以抑制 COX1 活性，IC50 为 115 nM。
Imrecoxib CAS号: 395683-14-4
产品类别: New12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

纯度: =99.63%

COA
MSDS
NMR
HPLC
产品说明书
产品描述
伊姆瑞昔布（BAP-909）是一种选择性环氧合酶2（COX-2）抑制剂（拮抗剂），IC50值为18 nM，同时也能抑制COX-1活性，IC50值为115 nM。伊姆瑞昔布（BAP-909）具有抗炎作用。
伊姆瑞昔布（BAP-909）是一种新型选择性环氧合酶2（COX-2）抑制剂，具有抗炎作用。它已用于膝骨关节炎治疗的临床试验。它适用于缓解骨关节炎的疼痛症状。伊姆瑞昔布的分子式为C21H23NO3S，分子量为369.48。
生物活性&实验参考方法
靶点
Imrecoxib targets cyclooxygenase 2 (COX-2), an enzyme responsible for the production of prostaglandins in response to inflammation. By selectively inhibiting COX-2, Imrecoxib reduces the production of prostaglandins, thereby decreasing pain and inflammation. It has anti-inflammatory effect. Its selectivity for COX-2 over COX-1 may reduce the risk of gastrointestinal side effects associated with non-selective NSAIDs.
体外研究 (In Vitro)
在U937细胞中，伊美可昔布（BAP-909）（0.1–10 µM；24小时）呈剂量依赖性地降低PMA+LPS诱导的COX-2 mRNA水平[1]。
伊美可昔布是一种选择性环氧合酶2（COX-2）抑制剂，具有抗炎作用。其活性已在多项体外和体内研究中得到证实。它已被用于膝骨关节炎治疗的临床试验。它适用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
体内研究 (In Vivo)
伊瑞昔布（BAP-909）（胃肠道给药；5-20 mg/kg；角叉菜胶注射前1小时）可减轻角叉菜胶诱导的急性炎症，在4小时时抑制效果最强[1]。伊瑞昔布（BAP-909）（胃肠道给药；5-20 mg/kg；从第7天开始给药；持续至第26天）可减轻继发性爪肿胀，并预防热灭活卡介苗诱导的炎症性多关节炎[1]。
伊瑞昔布已用于膝骨关节炎治疗的临床试验。它适用于缓解骨关节炎的疼痛症状，治疗期间不影响生育能力的男性和女性均可使用。临床前研究已评估了其抗炎作用。
酶活实验
Imrecoxib 的主要体外检测方法是使用纯化的 COX-2 酶进行 COX-2 酶活性测定。将酶与花生四烯酸孵育，并在化合物存在下测定前列腺素的生成量。由此确定 COX-2 抑制的 IC50 值。使用 COX-1 进行平行测定，以评估其对 COX-2 相对于 COX-1 的选择性。
细胞实验
RT-PCR[1]
细胞类型： U937 细胞
测试浓度： 0.1 µM；1 µM；10 µM
孵育时间： 24 小时
实验结果： COX-2 mRNA 水平降低。
伊美昔布的体外细胞实验包括用该化合物处理炎症细胞（例如巨噬细胞），并测量其对前列腺素生成和炎症细胞因子表达的影响。PGE2 生成的抑制情况通过 ELISA 法测定。评估其对 COX-2 表达和活性的影响。
动物实验
动物/疾病模型： 大鼠角叉菜胶水肿模型 [1]
剂量： 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 给药途径：胃肠道给药；5-20 mg/kg；角叉菜胶注射 前1小时结果：不同剂量均可抑制水肿反应。
动物/疾病模型： 大鼠佐剂诱导关节炎 (AIA) 模型 [1]
剂量： 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg
给药途径： 胃肠道给药；5-20 mg/kg；从第7天开始；第26天
实验结果： 10和20 mg/kg剂量抑制了佐剂诱导的慢性炎症。
已在急性炎症模型中进行了伊美昔布的体内动物实验，口服剂量分别为5、10和20 mg/kg。评估了其对炎症的影响。也可在骨关节炎或其他炎症性疾病的动物模型中评估其在减轻疼痛和炎症方面的疗效。
药代性质 (ADME/PK)
伊美可昔布的分子量为369.48，分子式为C21H23NO3S，又名BAP-909。该化合物的CAS号为395683-14-4，是一种选择性COX-2抑制剂，纯度为98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
伊美可昔布是一种研究性化合物，不适用于人体。其毒理学特征与COX-2抑制剂类似。常见不良反应可能包括胃肠道紊乱、心血管系统反应和肾脏反应。其安全性已在治疗膝骨关节炎的临床试验中得到评估。
参考文献

[1]. Imrecoxib: a novel and selective cyclooxygenase 2 inhibitor with anti-inflammatory effect. Acta Pharmacol Sin. 2004 Jul;25(7):927-31.
其他信息
伊美昔布（Imrecoxib，BAP-909）是一种新型选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，具有抗炎作用。它已用于膝骨关节炎治疗的临床试验。伊美昔布适用于缓解骨关节炎的疼痛症状。其分子量为369.48，分子式为C21H23NO3S。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H23NO3S
分子量
369.479
精确质量
369.139
CAS号
395683-14-4
PubChem CID
11682175
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
604.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
319.1±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.590
LogP
3.57
tPSA
62.83
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
645
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
AXMZZGKKZDJGAZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H23NO3S/c1-4-13-22-14-19(16-9-11-18(12-10-16)26(3,24)25)20(21(22)23)17-7-5-15(2)6-8-17/h5-12H,4,13-14H2,1-3H3
化学名
4-(4-methylphenyl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)-1-propyl-2H-pyrrol-5-one
别名
BAP909 BAP 909 BAP-909
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~270.65 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7065 mL 13.5325 mL 27.0651 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7065 mL 5.4130 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7065 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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