| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IMS2186 targets angiogenesis and cell cycle progression. It inhibits angiogenesis upstream of VEGF, blocking the formation of new blood vessels. It arrests cancer cell cycle in G2/M phase, thereby exerting anti-proliferation effects. It also inhibits the production of PGE2/TNF-α. Its multi-target mechanism contributes to its anti-proliferative and anti-angiogenic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人成纤维细胞和人癌细胞在 IMS2186 (0.3-10 μM; 22 h) 作用下增殖；其相应的 IC50 值分别为 1.0-3.0 μM 和 0.3-3.0 μM[1]。IMS2186 (0-10 μM; 22 h) 的 IC50 值为 0.1-0.3 μM，可抑制巨噬细胞中促炎细胞因子 PGE2/TNF-α 的产生[1]。IMS2186 (0.1-10 μM; 1.5 h) 的 IC50 值为 1 μM，同样可抑制巨噬细胞迁移[1]。
IMS2186 是一种抗增殖和抗血管生成化合物。它抑制 VEGF 上游的血管生成，并可将癌细胞周期阻滞在 G2/M 期。它能抑制体外培养的肿瘤细胞、非转化成纤维细胞和视网膜色素上皮细胞的生长。其活性已在多项体外和体内研究中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
将IMS2186（2.5 mg/0.5 mL；玻璃体内注射；单次剂量）注入眼内后，未观察到眼部毒性[1]。IMS2186（100 μg/眼，即2.0 μL浓度为50 μg/μL的溶液；单次剂量）在激光诱导脉络膜新生血管（CNV）的血管模型中显示出抗衰老作用[1]。
IMS2186是一种抗脉络膜新生血管（CNV）药物，可抑制VEGF上游的血管生成。它能将癌细胞周期阻滞在G2/M期，从而发挥抗增殖和抗血管生成作用。它能减少眼内渗漏和病变细胞数量，且无眼内毒性。它在CNV和癌症的治疗中具有潜在的应用价值。 |
| 酶活实验 |
IMS2186的主要体外检测方法包括使用多种细胞系（例如肿瘤细胞、成纤维细胞和视网膜色素上皮细胞）进行的细胞增殖实验。细胞活力采用MTT或类似方法进行测定。该化合物对细胞周期分布的影响通过流式细胞术进行评估。其抗血管生成活性则通过内皮细胞管形成实验或主动脉环实验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： 癌细胞 H460 测试浓度： 3 μM 0.3-1 μM[1]，10 μM 孵育时间： 实验结果： 证明其通过将细胞周期阻滞在 G2/M 期而发挥抗增殖活性。 IMS2186 的体外细胞实验包括用该化合物处理细胞，并测量其对细胞增殖、细胞周期进程和血管生成的影响。在内皮细胞培养物中评估其对 VEGF 诱导的血管生成的抑制作用。通过 ELISA 测量该化合物对 PGE2 和 TNF-α 产生的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：激光诱导脉络膜新生血管（CNV）大鼠模型[1]
剂量：100 μg/眼，50 μg/眼，2.0 μL溶液 给药途径：玻璃体内注射；单次给药 实验结果：病灶面积测量结果显示，与PBS组相比，病灶面积减少了30%。 已在脉络膜新生血管（CNV）模型中进行了IMS2186的体内动物实验，以评估其抗血管生成作用。也可在肿瘤异种移植模型中评估其抗增殖作用。此外，还将评估其对血管生成和肿瘤生长的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
IMS2186的分子量为296.32，分子式为C18H16O4。它是一种抗脉络膜新生血管（CNV）药物。该化合物的CAS号为1031206-36-6。它通过抑制VEGF上游的血管生成，并将癌细胞周期阻滞在G2/M期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IMS2186 是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。据报道，它能减少眼部渗漏和病灶细胞数量，且无眼内毒性。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Falkenstein IA, et al. Toxicity and intraocular properties of a novel long-acting anti-proliferative and anti-angiogenic compound IMS2186. Curr Eye Res. 2008 Jul;33(7):599-609.
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| 其他信息 |
IMS2186是一种抗增殖和抗血管生成化合物，它通过抑制VEGF上游的血管生成发挥作用。它是一种抗脉络膜新生血管（CNV）药物，能够将癌细胞周期阻滞在G2/M期。在体外，它能够抑制肿瘤细胞、成纤维细胞和视网膜色素上皮细胞的生长。
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| 分子式 |
C18H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
296.317245483398
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| 精确质量 |
296.105
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| CAS号 |
1031206-36-6
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| PubChem CID |
24987039
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.367
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| tPSA |
55.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
444
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1)OCC(=CC3=CC(=C(C=C3)OC)O)C2=O
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| InChi Key |
BZCADTHMZLYKAR-MDWZMJQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O4/c1-11-3-5-16-14(7-11)18(20)13(10-22-16)8-12-4-6-17(21-2)15(19)9-12/h3-9,19H,10H2,1-2H3/b13-8+
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| 化学名 |
(3E)-3-[(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)methylidene]-6-methylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~66.67 mg/mL (~224.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (4.22 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3747 mL | 16.8737 mL | 33.7473 mL | |
| 5 mM | 0.6749 mL | 3.3747 mL | 6.7495 mL | |
| 10 mM | 0.3375 mL | 1.6874 mL | 3.3747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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