| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
INCB 3284 targets the CCR2 receptor, a G-protein coupled receptor for monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). It potently inhibits the interaction of MCP-1 with hCCR2, with an IC50 of 3.7 nM. By blocking this interaction, it disrupts the chemotaxis of monocytes and other immune cells, thereby modulating inflammatory responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
INCB 3284 是一种强效、特异性高且生物利用度高的人 CCR2 拮抗剂，它能以 3.7 nM 的 IC50 值阻止单核细胞趋化蛋白-1 与 hCCR2 结合。INCB 3284 对趋化活性的拮抗 IC50 值为 4.7 nM，对 hERG 钾电流的抑制 IC50 值为 84 μM。然而，浓度为 1 μM 的 INCB 3284 对 CCR1、CCR3、CCR5、CXCR3 和 CXCR5 或其他 GPCR 均无影响。此外，INCB 3284 能有效抑制 CCR2 介导的信号通路，例如细胞内诱导和 ERK 磷酸化，其 IC50 值分别为 6 nM 和 2.6 nM [1]。体外实验表明，INCB 3284 具有强效的拮抗活性。它能抑制MCP-1与hCCR2的结合，IC50值为3.7 nM。功能性实验证实了这一活性，该化合物能阻断CCR2介导的信号通路，例如钙动员和趋化作用。此外，已证实其对CCR2的选择性优于其他趋化因子受体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过阻断CCR2，INCB 3284（1 mg/kg/天，腹腔注射）可减轻AOM治疗大鼠的肝损伤并降低小细胞活化。此外，INCB 3284显著降低了脑内促炎细胞因子的产生、G蛋白信号放大器活性以及pERK1/2和tERK1/2的缺血水平[2]。
体内研究已证实INCB 3284具有潜在的治疗作用。它已被用于治疗出血性休克和急性肝衰竭。通过阻断CCR2，它可以减少炎症细胞向组织的浸润，从而减轻炎症和组织损伤。其良好的口服生物利用度使其适用于体内研究。 |
| 酶活实验 |
INCB 3284 的体外受体结合试验包括使用表达 hCCR2 的细胞膜进行竞争性结合研究。将该化合物与放射性标记配体（例如 [125I]-MCP-1）在不同浓度下孵育。测量被置换的放射性配体的量，以确定结合亲和力 (Ki) 和抑制 IC50 值。
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| 细胞实验 |
用于检测INCB 3284的体外细胞功能分析采用表达CCR2受体的细胞，例如单核细胞或转染细胞系。将细胞加载钙敏感染料，并用CCR2激动剂（如MCP-1）刺激。测量拮抗剂抑制细胞内钙离子浓度升高的能力，并根据浓度-反应曲线计算IC50值。也可进行趋化性分析。
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| 动物实验 |
INCB 3284 已在出血性休克和急性肝衰竭模型中进行了体内动物实验。在这些模型中，该化合物通过口服或腹腔注射给药。通过评估存活率、组织损伤（组织病理学）和炎症细胞因子水平（ELISA）等终点指标来评价其保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
INCB 3284 的分子式为 C26H31F3N4O4，分子量为 520.54 g/mol。它是一种固体化合物，可溶于 DMSO。该化合物具有口服生物利用度。通常以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下，其稳定性得以维持。用于体内研究时，需将其配制成合适的载体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于INCB 3284是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。该化合物不适用于人体。目前尚未有全面的毒性研究报告。应遵循处理化学试剂的标准安全预防措施。其强效的CCR2拮抗作用提示其可能具有显著的免疫调节作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
INCB3284 是一种 CCR2 拮抗剂，用于治疗炎症性疾病。
药物适应症 它已被研究用于治疗炎症性疾病（未具体说明）。 INCB 3284 是一种研究性化合物，尚未获得临床批准。它是研究 CCR2 生物学以及 MCP-1/CCR2 轴在炎症和疾病中的作用的重要工具。它被用于药物研发项目中，以探索 CCR2 拮抗作用在治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病和其他疾病方面的治疗潜力。 |
| 分子式 |
C₂₆H₃₁F₃N₄O₄
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|---|---|
| 分子量 |
520.54
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| 精确质量 |
520.23
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| CAS号 |
887401-92-5
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| 相关CAS号 |
INCB 3284 dimesylate;887401-93-6
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| PubChem CID |
11527661
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
3.579
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| tPSA |
103.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
790
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=NC=C(C=C1)C2(CCC(CC2)N3CC[C@H](C3)NC(=O)CNC(=O)C4=CC(=CC=C4)C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
NXZNYBUBXWWKCP-DNRQZRRGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H31F3N4O4/c1-37-23-6-5-19(14-30-23)25(36)10-7-21(8-11-25)33-12-9-20(16-33)32-22(34)15-31-24(35)17-3-2-4-18(13-17)26(27,28)29/h2-6,13-14,20-21,36H,7-12,15-16H2,1H3,(H,31,35)(H,32,34)/t20-,21-,25-/m1/s1
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| 化学名 |
Benzamide, N-(2-(((3R)-1-(trans-4-hydroxy-4-(6-methoxy-3-pyridinyl)cyclohexyl)-3-pyrrolidinyl)amino)-2-oxoethyl)-3-(trifluoromethyl)-
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| 别名 |
INCB 3284 INCB3284 INCB-3284
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (~160.03 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9211 mL | 9.6054 mL | 19.2108 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9211 mL | 3.8422 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9605 mL | 1.9211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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