| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Nuclear factor-κB (NF-κB) ( Incensole is reported as an NF-κB inhibitor) [1]
- Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3): IC50 = 15.8 ± 2.88 μM (inhibition of IL-6-induced STAT3 activation) [1] - Transient receptor potential vanilloid 3 (TRPV3) channel: EC50 = 2.1 ± 0.2 μM (stimulation of TRPV3-mediated calcium influx) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在TRPV3介导的钙离子内流测定中,Incensole显示出中等效力,EC50值为2.1 ± 0.2 μM;其效力高于醋酸乳香醇。[1]
- Incensole在体外能有效抑制IL-6诱导的STAT3活化,IC50值为15.8 ± 2.88 μM,而醋酸乳香醇在该测定中无活性。[1] - 在用肿瘤坏死因子α (TNFα)刺激的HeLa细胞中,通过生物活性导向的分级分离,Incensole(以及醋酸乳香醇)被鉴定为核因子-κB (NF-κB)抑制剂,但未报道Incensole的具体IC50值。 [1] - 与醋酸乳香醇相比,在细胞模型中发现 乳香醇 (1) 是更有效的 STAT3 和 NF-κB 抑制剂,这表明醋酸乳香醇在体内脱乙酰化后生成了活性形式的 乳香醇。[1] |
| 酶活实验 |
TRPV3介导的钙离子内流检测:将表达人TRPV3的细胞加载钙敏感荧光染料。加入不同浓度的Incensole,并记录荧光变化(指示细胞内钙离子浓度升高)。根据浓度-反应曲线计算EC50值(2.1 ± 0.2 μM)。[1]
- STAT3抑制检测:用白细胞介素-6 (IL-6)刺激细胞以诱导STAT3激活。将Incensole与细胞孵育,并检测STAT3磷酸化或转录活性。IL-6诱导的STAT3激活抑制的IC50值为15.8 ± 2.88 μM。[1] |
| 细胞实验 |
HeLa细胞NF-κB抑制实验:在有或无乳香醇(Incensole)存在的情况下,用TNFα刺激HeLa细胞。通过检测IκBα降解或NF-κB驱动的报告基因表达来评估NF-κB的激活。乳香醇(Incensole)通过生物活性导向的乳香树脂分级分离被鉴定为NF-κB抑制剂。[1]
- STAT3激活实验:用IL-6处理细胞以诱导STAT3磷酸化。加入不同浓度的乳香醇(Incensole),并定量STAT3的激活水平(例如,通过Western blot或报告基因检测),以确定IC50值为15.8 ± 2.88 μM。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
- 该参考文献指出,醋酸乳香醇在体内迅速脱乙酰化生成乳香醇,提示乳香醇是导致观察到的体内活性的活性代谢物。但未提供乳香醇的具体药代动力学参数(例如,半衰期、生物利用度、蛋白结合率)。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,乳香(Boswellia sacra)和灰叶肉质树(Sarcophyton glaucum)含有(1R,2S,5E,9E,12S)-1,5,9-三甲基-12-丙基-2-基-15-氧杂双环[10.2.1]十五烷-5,9-二烯-2-醇,并有相关数据。
- 乳香醇是一种雪松烷型二萜,主要存在于纸皮乳香(Boswellia papyrifera)和长乳香(Boswellia elongata)中,而其他乳香属植物(例如,乳香(Boswellia sacra)、卡氏乳香(Boswellia carteri)、锯齿乳香(Boswellia serrata))仅含有痕量或不含。 [1] - 乳香醇的生物合成途径被认为是从香叶基香叶基焦磷酸酯 (GGPP) 开始,经 1,14-环化形成 14 元环,随后进行环氧化和分子内环化。锯齿醇被认为是其生物合成前体。[1] - 乳香醇已被用作合成转化的前体,包括酰化、环氧化和氧化,以生成具有不同生物活性的类似物。[1] - 该化合物与乳香酸一起,有助于乳香的抗炎和抗抑郁作用。其机制涉及抑制 NF-κB 和 STAT3,以及激活 TRPV3 通道。[1] |
| 分子式 |
C20H34O2
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|---|---|
| 分子量 |
306.4828
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| 精确质量 |
306.256
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| CAS号 |
22419-74-5
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| PubChem CID |
44583885
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
5.167
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| tPSA |
29.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
449
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O1[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])([H])[C@]1(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C2([H])[H])O[H] |t:18,31|
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| InChi Key |
SSBZLMMXFQMHDP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H34O2/c1-15(2)20-12-11-17(4)8-6-7-16(3)9-10-18(21)19(5,22-20)13-14-20/h7,11,15,18,21H,6,8-10,12-14H2,1-5H3
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| 化学名 |
1,5,9-trimethyl-12-propan-2-yl-15-oxabicyclo[10.2.1]pentadeca-5,9-dien-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~815.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2629 mL | 16.3143 mL | 32.6286 mL | |
| 5 mM | 0.6526 mL | 3.2629 mL | 6.5257 mL | |
| 10 mM | 0.3263 mL | 1.6314 mL | 3.2629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。