Indibulin 中文名称: 印地布林

别名: ZIO-301; ZINC01996564; ZERO/005632; D-24851; d-24851; NCGC00160428-01 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺

目录号: V22543 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Indibulin 是一种合成小分子，具有抗有丝分裂和潜在的抗肿瘤活性。

Indibulin CAS号: 204205-90-3
产品类别: Microtubule(Tubulin)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

Indibulin 是一种合成小分子，具有抗有丝分裂和潜在的抗肿瘤活性。Indibulin 通过与微管蛋白上一个不同于紫杉烷类或长春花生物碱结合位点的位点结合，破坏微管蛋白聚合，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。已证实该物质对紫杉烷类和多药耐药 (MDR) 的肿瘤细胞系有效。使用此药物查找任何已结束或正在进行的临床试验。（NCI 词库）。
Indibulin（D-24851，ZIO-301）是一种口服小分子微管破坏剂，具有抗有丝分裂和潜在的抗肿瘤活性。它被开发为一种抗癌药物，通过阻止正常的有丝分裂纺锤体形成来选择性地抑制癌细胞增殖，从而导致细胞周期阻滞和凋亡。与紫杉烷类和长春花生物碱等传统微管蛋白抑制剂不同，印地布林与微管蛋白上的一个特定位点结合，从而避免了常见的耐药机制。在临床前和早期临床研究中，印地布林已显示出对多种癌症（包括乳腺癌和前列腺癌）的疗效。印地布林的一个显著特点是其神经毒性低于传统的微管蛋白靶向药物，这归因于其能够区分成熟神经元微管中经过翻译后修饰的微管蛋白和非神经元微管中修饰较少的微管蛋白。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tubulin Indibulin targets tubulin, a key protein involved in cell division, and acts as a microtubule destabilizer. It binds to a site on tubulin that is distinct from the taxane- or Vinca alkaloid-binding sites. By binding to tubulin, it inhibits tubulin polymerization, which disrupts the mitotic spindle formation necessary for cell division. This disruption activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, induces mitotic arrest, and ultimately leads to apoptosis.
体外研究 (In Vitro)	Indibulin（300-2100 nM；48 小时）的 IC50 为 150 nM，可抑制 MCF-7 细胞的生长。 Indibulin（300、600 nM；48 小时）可抑制 G2/M 期细胞，提示其可阻止细胞周期在有丝分裂期间的进行[1]。 Indibulin（150-600 nM；24 小时）可诱导 MCF-7 细胞凋亡[1]。当使用浓度为 300 nM 和 600 nM 的 Indibulin（150-600 nM；48 小时）处理 MCF-7 细胞时，可产生 PARP 蛋白的裂解片段[1]。 Indibulin 在体外表现出强大的抗肿瘤活性。它以 0.3 μM 的 IC50 阻断微管蛋白聚合。该化合物可阻断细胞周期中期进程，并在体外对多种恶性肿瘤表现出抗肿瘤活性，IC50 值范围为 0.036 至 0.285 μM。它可抑制多种癌细胞系的增殖，包括 A-375、BT-474、DU-145、HT-29、MCF7、PC-3、A549 和 HepG2 等。
体内研究 (In Vivo)	在体内，Indibulin 可使 Yoshida AH13 大鼠肉瘤模型中的肿瘤完全消退。它具有良好的口服生物利用度，并且对多药耐药 (MDR) 肿瘤细胞有效。临床前研究表明，该化合物具有强大的抗癌活性，且神经毒性极低。目前，它已在早期临床试验中评估其治疗晚期实体瘤的疗效。
酶活实验	体外酶活性测定法检测Indibulin抑制微管蛋白聚合的能力。在该无细胞体系中，将纯化的微管蛋白与化合物孵育，并通过分光光度法测定聚合程度。根据剂量反应曲线确定IC50值为0.3 μM。评估化合物与微管蛋白的结合亲和力，以确认化合物与其靶标的相互作用。
细胞实验	细胞系：MCF-7 细胞浓度：300、600、900、1200、1500、1800、2100 nM 孵育时间：48 小时结果：抑制 MCF-7 细胞增殖，IC50 值为 150 nM。体外细胞实验中，将癌细胞系用浓度通常为 150 至 600 nM 的 Indibulin 处理 48 小时。采用流式细胞术进行细胞周期分析，评估 G2/M 期细胞的积累情况，以判断是否存在有丝分裂阻滞。通过检测有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1 的激活情况以及细胞死亡标志物的表达来评估细胞凋亡。
动物实验	已利用吉田AH13大鼠肉瘤模型进行了体内动物实验，结果表明口服Indibulin可诱导肿瘤完全消退。该化合物还在多种人源肿瘤异种移植小鼠模型中进行了评估，以评价其抗肿瘤疗效和药代动力学特性。这些研究通常包括每日口服给药和监测肿瘤生长抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)	Indibulin 可口服。一项针对晚期实体瘤患者的口服 Indibulin I 期剂量探索和药代动力学试验已经完成。该化合物的分子量为 389.83 g/mol，分子式为 C22H16ClN3O2。它可溶于 DMSO，但不溶于水。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	与传统的微管蛋白靶向药物相比，Indibulin 具有良好的毒性特征，神经毒性显著降低。这归功于其能够区分成熟的神经元微管蛋白和非神经元微管蛋白。该化合物已在 I 期临床试验中进行评估，试验中评估了其在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性。
参考文献	[1]. Indibulin dampens microtubule dynamics and produces synergistic antiproliferative effect with vinblastine in MCF-7 cells: Implications in cancer chemotherapy. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.
其他信息	印地布林是一种合成小分子，具有抗有丝分裂和潜在的抗肿瘤活性。印地布林与微管上一个不同于紫杉烷类或长春花生物碱的结合位点结合，从而破坏微管聚合，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。该药物已被证明对多药耐药（MDR）和紫杉烷类耐药肿瘤细胞系有效。药物适应症目前正在进行实体瘤治疗的研究。印地布林是一种新型微管抑制剂，它与微管蛋白上一个不同于紫杉烷类和长春花生物碱的独特位点结合，这有助于克服耐药性。其较低的神经毒性使其成为一种有前景的癌症治疗候选药物。它已完成治疗晚期实体瘤的I期临床试验。该化合物也称为ZIO-301和D-24851。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H16CLN3O2
分子量	389.83
精确质量	389.093
元素分析	C, 67.78; H, 4.14; Cl, 9.09; N, 10.78; O, 8.21
CAS号	204205-90-3
相关CAS号	204205-90-3
PubChem CID	2929
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.665
LogP	4.5
tPSA	63.99
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	558
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C(=O)C(=O)N=C4C=CNC=C4
InChi Key	SOLIIYNRSAWTSQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H16ClN3O2/c23-16-7-5-15(6-8-16)13-26-14-19(18-3-1-2-4-20(18)26)21(27)22(28)25-17-9-11-24-12-10-17/h1-12,14H,13H2,(H,24,25,28)
化学名	2-[1-[(4-chlorophenyl)methyl]indol-3-yl]-2-oxo-N-pyridin-4-ylacetamide
别名	ZIO-301; ZINC01996564; ZERO/005632; D-24851; d-24851; NCGC00160428-01
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 40~50 mg/mL (102.6~128.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.34 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 40~50 mg/mL (102.6~128.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.34 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5652 mL	12.8261 mL	25.6522 mL
	5 mM	0.5130 mL	2.5652 mL	5.1304 mL
	10 mM	0.2565 mL	1.2826 mL	2.5652 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00591890	Completed	Drug: indibulin	Advanced Cancer	Alaunos Therapeutics	October 2007	Phase 1
NCT00591136	Completed	Drug: indibulin	Solid Tumors	Alaunos Therapeutics	April 2003	Phase 1

生物数据图片

Indibulin inhibited the proliferation of MCF-7 cells and blocked the cell cycle progression at mitosis: (A) Structure of indibulin. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.

Effects of indibulin on interphase microtubules in MCF-7 cells: (A) Cells were incubated with vehicle or different concentrations of indibulin for 24 h and were then stained with an antibody against α-tubulin (red). Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.

Indibulin increased the level of Mad2 and BubR1 and activated apoptosis in MCF-7 cells: (A) MCF-7 cells were incubated without and with different concentrations of indibulin and the cell extract was prepared. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.