| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Indican((吲哚基-β-D-葡萄糖苷;口服;20、40 mg/kg;单剂量)通过对多种阴离子转运蛋白(包括 OAT 1、OAT 3 和 MRP 4)的显着代谢抑制来增加 MTX 全身暴露和 MRT IS[ 1]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Spraguee Dawley大鼠,体重330-400克[1]
剂量:20、40毫克/千克 给药途径:口服 实验结果:甲氨蝶呤(MTX)增加全身暴露量和多药耐药相关蛋白(MRP;5.0毫克/千克)。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物,通常会通过尿液或粪便排出体外。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素(如吲哚酚)通过有机离子转运蛋白(尤其是OAT3)主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制NADPH氧化酶(尤其是肾脏和心脏中含量丰富的NOX4)介导的(A7868)。活性氧可诱导多种不同的DNA甲基转移酶(DNMTs),这些酶参与KLOTHO蛋白的沉默。KLOTHO已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素D代谢具有重要作用。多项研究表明,在急性或慢性肾脏疾病中,由于局部活性氧水平升高,KLOTHO mRNA和蛋白水平会降低(A7869)。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吲哚酮是一种吲哚基碳水化合物,属于β-D-葡萄糖苷和胞外多糖。
据报道,在马蓝(Strobilanthes cusia)、变色马蓝(Calanthe discolor)和其他有相关数据的生物体中均检测到了吲哚酮。 吲哚酮是一种源自膳食蛋白质和色氨酸的有毒代谢物。在肠道中,蛋白质和色氨酸在表达色氨酸酶的生物体的作用下转化为吲哚。在肝脏中,吲哚羟基化生成吲哚酚,吲哚酚硫酸化生成吲哚酮。吲哚酮的过度生成与肾小球硬化、间质纤维化和肾功能衰竭有关。 吲哚酮是一种尿毒症毒素。根据其化学和物理特性,尿毒症毒素可分为三大类:1)小分子、水溶性、非蛋白结合化合物,例如尿素; 2) 小分子、脂溶性化合物和/或蛋白结合化合物,例如酚类;3) 较大的所谓中分子,例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病,包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 靛红是一种无色有机化合物,可溶于水,天然存在于木蓝属植物中。它是靛蓝染料的前体。靛红会干扰许多商业总胆红素测定方法[6],这对于血液中靛红水平升高的肾衰竭患者来说可能是一个问题。它还会导致蛋白质吸收减少的患者出现胃肠道症状,例如哈特纳普氏病,因为细菌更容易将色氨酸分解为吲哚,并将其转化为靛红。 |
| 分子式 |
C14H17NO6
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|---|---|
| 分子量 |
295.29
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| 精确质量 |
295.105
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| CAS号 |
487-60-5
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| 相关CAS号 |
1328-73-0 (trihydrate);487-60-5;
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| PubChem CID |
441564
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
606.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
57-58ºC
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| 闪点 |
320.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.715
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| LogP |
-0.75
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| tPSA |
115.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
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| InChi Key |
XVARCVCWNFACQC-RKQHYHRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17NO6/c16-6-10-11(17)12(18)13(19)14(21-10)20-9-5-15-8-4-2-1-3-7(8)9/h1-5,10-19H,6H2/t10-,11-,12+,13-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(Hydroxymethyl)-6-(1H-indol-3-yloxy)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
NSC87517 IndicanNSC 87517 NSC-87517
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~338.65 mM)
MEthanol : ~83.33 mg/mL (~282.20 mM) H2O : ~20 mg/mL (~67.73 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (48.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3865 mL | 16.9325 mL | 33.8650 mL | |
| 5 mM | 0.6773 mL | 3.3865 mL | 6.7730 mL | |
| 10 mM | 0.3387 mL | 1.6933 mL | 3.3865 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04117191 | Completed | Dietary Supplement: Doctor's Best L-Tryptophan | Chronic Kidney Diseases Healthy |
Taipei Tzu Chi Hospital, Buddhist Tzu Chi Medical Foundation | 2019-10-01 | Not Applicable |
| NCT02639624 | Withdrawn | Drug: Low bicarbonate dialysate First Drug: Normal bicarbonate dialysate First Drug: Normal bicarbonate dialysate Drug: Low bicarbonate dialysate |
Hemodialysis Renal Dialysis | NYU Langone Health | 2016-01 | Not Applicable |
| NCT05771350 | Completed | Procedure: online hemodiafiltration Procedure: high flux hemodialysis Procedure: low flux hemodialysis |
Hemodialysis | Ain Shams University | 2016-11-15 | Not Applicable |
| NCT03920982 | Recruiting | Diagnostic Test: Determination of the blood concentration of indoxyl sulfate (IS) |
Acute Kidney Injury Mortality Septic Shock Uremic; Toxemia |
Centre Hospitalier Universitaire, Amiens | 2019-12-10 | Not Applicable |
| NCT05634083 | Completed | Dietary Supplement: Uremic pateints with itching | Pruritus | Benha University | 2022-11-25 | Not Applicable |
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