| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Indobufen targets the platelet cyclooxygenase (COX) enzyme. It acts as a reversible inhibitor of platelet cyclooxygenase activity. By inhibiting this enzyme, Indobufen suppresses the synthesis of thromboxane A2 (TxA2), which is a key mediator of platelet aggregation and vasoconstriction. This mechanism underlies its antiplatelet and antithrombotic effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
吲哚布芬可降低TxB2水平，但对COX-1或COX-2蛋白无影响。在LPS刺激的单核细胞中，吲哚布芬抑制TxA2的产生，但不抑制PGE2的产生。磷酸化p38的量保持不变，但吲哚布芬降低了ERK1/2的磷酸化程度[1]。吲哚布芬在体外抑制血小板聚集。其活性特征在于能够可逆性地抑制血小板COX，从而减少TxA2的产生。该化合物可下调单核细胞中的组织因子（TF），进一步增强其抗血栓作用。其体外活性已在多种血小板功能检测中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
吲哚布芬在体内具有抗凝血和抗血栓作用，可改善微炎症状态和肾功能。它已在临床试验中用于支持治疗和预防房颤。其抑制血小板聚集和抑制血栓素合成的能力有助于其在心血管疾病中的治疗作用。
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| 酶活实验 |
吲哚布芬的主要体外检测方法是利用血小板聚集仪测量富血小板血浆 (PRP) 中的血小板聚集情况。将血小板与化合物预孵育，然后用 ADP 或胶原蛋白等激动剂诱导聚集。通过测量聚集抑制率来确定化合物的效力。此外，还可以通过测量 TxA2 的生成量来评估 COX 活性的抑制情况。
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| 细胞实验 |
吲哚布芬的细胞活性检测包括用该化合物处理血小板或单核细胞并测量其作用。在血小板中，可以评估TxA2合成和血小板聚集的抑制情况。在单核细胞中，可以测量组织因子（TF）表达的下调情况。这些检测证实了该化合物在细胞水平上的抗血小板和抗炎活性。
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| 动物实验 |
吲哚布芬的体内动物实验通常包括将该化合物施用于血栓或炎症动物模型，以评估其抗血栓和抗炎作用。实验将测量血小板聚集、血栓形成和炎症标志物等参数。然而，所提供的资料中并未详细列出具体的体内实验数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吲哚布芬的分子量为295.3 g/mol，分子式为C18H17NO3，XLogP3值为3.1。该化合物属于异吲哚类化合物。其药代动力学性质，例如口服生物利用度和半衰期，已在其临床开发过程中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吲哚布芬的毒理学特征与抗血小板药物相似。常见不良反应包括出血、胃肠道不适和过敏反应。其安全性已在预防房颤的临床试验中得到评估。作为一种可逆性COX抑制剂，其作用通常在停药后可逆。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吲哚布芬属于异吲哚类化合物。吲哚布芬已用于研究支持治疗和预防心房颤动的临床试验。另见：吲哚布芬，(S)-（注：已移至此处）。
吲哚布芬是一种抗血小板药物，已被研究用于预防心房颤动。它是血小板环氧合酶的可逆抑制剂，这使其区别于阿司匹林等不可逆的COX抑制剂。该化合物也称为Ibustrin和K 3920。可从多家化学品供应商处获得用于研究用途的吲哚布芬。 |
| 分子式 |
C18H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
295.3325
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| 精确质量 |
295.12
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| CAS号 |
63610-08-2
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| 相关CAS号 |
Indobufen-d5
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| PubChem CID |
107641
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
518.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
33-34 °C(lit.)
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| 闪点 |
267.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
3.3
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| tPSA |
57.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
428
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AYDXAULLCROVIT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO3/c1-2-15(18(21)22)12-7-9-14(10-8-12)19-11-13-5-3-4-6-16(13)17(19)20/h3-10,15H,2,11H2,1H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~846.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3860 mL | 16.9302 mL | 33.8604 mL | |
| 5 mM | 0.6772 mL | 3.3860 mL | 6.7721 mL | |
| 10 mM | 0.3386 mL | 1.6930 mL | 3.3860 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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