| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Aryl hydrocarbon receptor (AhR). [2]
Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2). [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在氧化低密度脂蛋白（100 mg/mL）处理的内皮细胞中，indole-3-carboxaldehyde（100 mM）不影响ICAM和ET-1的RNA水平，但增加了eNOS的转录水平，并降低了VCAM、CCL2和IL6的基因表达。 [2]
Indole-3-carboxaldehyde（100 mM）使ox-LDL（100 mg/mL）诱导的内皮细胞总活性氧水平降低了70%。 [2] Indole-3-carboxaldehyde 增加了内皮细胞中AhR基因表达及其下游基因（CYP1a1、Arnt、Ahrr）。 [2] 敲低AhR后，VCAM、CCL2和IL6的基因表达增加，而eNOS转录水平降低；ICA不再控制ROS水平。 [2] CUT&Tag分析显示，在ICA处理的内皮细胞中，AhR与Nrf2的启动子区域结合。ChIP-PCR和荧光素酶报告基因实验证实，ICA处理增加了Nrf2和血红素加氧酶-1的转录和表达。 [2] 敲低Nrf2后，ICA不能增加eNOS表达也不能减少VCAM表达；即使使用ICA处理，ROS水平仍然很高。 [2] 沉默HO-1后，ICA未能降低ROS水平；eNOS和ET-1增加。 [2] 在抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸存在下，ICA显示出与单独NAC相似的RNA表达模式，ROS降低，炎症/粘附因子减少。 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在高脂饮食喂养的ApoE-/-小鼠中，indole-3-carboxaldehyde 灌胃给药（100 mmol/mL）提高了血浆ICA水平。油红O染色显示，与单独HFD相比，HFD+ICA组全主动脉斑块面积显著减小（斑块面积减少40%，p<0.0001），主动脉根部斑块面积减小20%（p=0.0005）。ICA可防止斑块发展，减少坏死核心，降低斑块厚度，并减少斑块中的炎症细胞。 [2]
在体内，ICA诱导主动脉组织中的AhR活化，增加CYP1a1、Nrf2和HO-1的表达。HFD+ICA组主动脉根部和肝脏的ROS水平降低，血浆CCL2浓度也较低。 [2] |
| 酶活实验 |
从白羽扇豆中获得的IAA氧化酶不能利用indole-3-carboxaldehyde作为底物。 [1]
文献[2]未描述ICA作为直接酶底物的详细酶学实验流程。 |
| 细胞实验 |
将人脐静脉内皮细胞接种，用ox-LDL（100 ng/mL）处理24小时，indole-3-carboxaldehyde（0.1 mM）在第二个12小时加入。 [2]
对于ROS检测，处理12小时后，向培养基中加入二氢乙啶（1:1000，v/v）30分钟。然后将处理的细胞在4%福尔马林中固定30分钟，使用倒置光学显微镜分析。 [2] 使用试剂盒提取总mRNA，合成cDNA用于qRT-PCR。使用SYBR Green预混液进行qRT-PCR。目标基因的相对表达以β-肌动蛋白为内参，采用2-ΔΔCT法计算。 [2] 对于western blot，用含有蛋白酶抑制剂、磷酸酶抑制剂和PMSF的RIPA裂解缓冲液裂解细胞。使用Bradford法测定蛋白浓度。通过电泳分离蛋白质，转移到PVDF膜上，用5% BSA封闭，与一抗（AhR、Nrf2、HO-1）在4°C孵育过夜，然后在4°C与二抗孵育1小时。使用ImageJ软件分析密度。 [2] 对于CUT&Tag，将细胞与ConA磁珠孵育，然后与AhR抗体（1:50）或IgG对照在4°C孵育过夜，随后与转座酶孵育并加入标签化缓冲液。提取DNA，PCR扩增并测序。 [2] 对于荧光素酶测定，使用Lipofectamine 3000将Nrf2启动子报告质粒和AhR过表达或空质粒共转染293T细胞8小时。24小时后，用ox-LDL或ox-LDL+ICA处理细胞24小时。使用双荧光素酶报告系统测量荧光素酶活性，并以海肾荧光素酶活性标准化。 [2] 对于染色质免疫沉淀，用1%多聚甲醛交联细胞，加入甘氨酸，裂解细胞，通过超声剪切。将上清液与Protein A+G磁珠和10 μg抗体在4°C孵育过夜。洗涤磁珠，纯化DNA片段并通过实时PCR分析。 [2] |
| 动物实验 |
雄性ApoE-/-小鼠（8周龄）喂食高脂饮食（1.25%胆固醇，D12108C）4个月以诱导动脉粥样硬化。Indole-3-carboxaldehyde 通过灌胃给药（100 mmol/mL），持续4个月。用水合氯醛麻醉小鼠。摘除眼球取血，通过4°C 3000 rpm离心10分钟获得血浆。在无菌条件下收集粪便样本。 [2]
分离全主动脉，纵向打开，去除多余的 adventitial fat。主动脉在78%甲醇中清洗5秒。从主动脉根部获得连续的5毫米厚切片。进行油红O染色，使用ImageJ软件通过检测阳性染色区域（红色）来量化斑块。 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
10256 mouse LDLo intraperitoneal 600 mg/kg AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM: SMOOTH MUSCLE RELAXANT (MECHANISM UNDEFINED, SPASMOLYTIC); BEHAVIORAL: ANTICONVULSANT; BEHAVIORAL: CHANGES IN MOTOR ACTIVITY (SPECIFIC ASSAY) Pharmaceutical Chemistry Journal, 6(33), 1972
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吲哚-3-甲醛是一种杂芳烃甲醛，其结构为吲哚，其中3位氢被甲酰基取代。它可作为植物代谢物、人类异源代谢物、细菌代谢物和海洋代谢物。它是一种杂芳烃甲醛、吲哚生物碱，也是吲哚类化合物的一员。
据报道，在乳菇（Lactarius subplinthogalus）、穿心莲（Arthrographis）和其他一些有相关数据的生物体中均检测到了吲哚-3-甲醛。 Indole-3-carboxaldehyde 是一种肠道微生物来源的色氨酸代谢物。HFD组中拟杆菌科和乳杆菌科（产生将色氨酸代谢为ICA的色氨酸酶）的丰度低于对照组。ICA治疗可能阻止HFD引起的这些细菌缺失的变化。 [2] ICA作用于内皮细胞，通过依赖于AhR的机制减弱促炎细胞因子和ROS水平的释放。活化的AhR触发Nrf2-HO-1通路，减少促动脉粥样硬化因子和ROS。ICA在体内是一种全身性抗氧化剂。 [2] 在1957年的研究中，当IAA氧化酶与细胞色素-细胞色素氧化酶系统偶联时，indole-3-carboxaldehyde 被鉴定为IAA氧化的主要反应产物。无论是否存在细胞色素c，吲哚-3-乙醇酸都能以相同的效率产生ICA。取代IAA的实验表明，氧化作用的主要位点是环系统，而非侧链。 [1] |
| 分子式 |
C₉H₇NO
|
|---|---|
| 分子量 |
145.16
|
| 精确质量 |
145.052
|
| CAS号 |
487-89-8
|
| 相关CAS号 |
Indole-3-carboxaldehyde-13C3;1093452-52-8
|
| PubChem CID |
10256
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
339.1±15.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
193-198 °C(lit.)
|
| 闪点 |
166.8±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.729
|
| LogP |
1.68
|
| tPSA |
32.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
11
|
| 分子复杂度/Complexity |
158
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C=O
|
| InChi Key |
OLNJUISKUQQNIM-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H7NO/c11-6-7-5-10-9-4-2-1-3-8(7)9/h1-6,10H
|
| 化学名 |
1H-indole-3-carbaldehyde
|
| 别名 |
Indole3carboxaldehyde;
INDOLE-3-CARBOXALDEHYDE; 487-89-8; 3-Formylindole; 1H-Indole-3-carboxaldehyde; Indole-3-carbaldehyde; Indole 3 carboxaldehyde
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~137.78 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (13.78 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (13.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8890 mL | 34.4448 mL | 68.8895 mL | |
| 5 mM | 1.3778 mL | 6.8890 mL | 13.7779 mL | |
| 10 mM | 0.6889 mL | 3.4445 mL | 6.8890 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
