INDY

目录号: V11082 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。

INDY CAS号: 1169755-45-6
产品类别: New1

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。 INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对于 Dyrk1A 的 Ki 为 0.18 μM。 INDY 大大降低了原发性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 3 μM 和 30 μM 时，INDY（0.3-30 μM；20 小时）几乎完全阻断 tau 磷酸化 [1]。当酸-(Y)-磷酸化调节因子 1A 过表达时，激活 T 细胞的核因子 (NFAT) 信号传导会被阻断 [1]。
体内研究 (In Vivo)	ProINDY (2.5 μM) 显着恢复非洲爪蟾的同步正常发育 [1]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：转染 EGFP-Dyrk1A 和 EGFP-tau 的 COS7 细胞测试浓度： 0.3、1、3、10 , 30 μM 孵育时间： 20 小时 (hrs (小时)) 实验结果： 3 μM 时轻度抑制 tau 磷酸化，3 μM 时几乎完全抑制30μM。
参考文献	[1]. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun. 2010 Oct 5;1:86. [2]. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.
其他信息	INDY is a member of the class of benzothiazoles that is 2,3-dihydro-1,3-benzothiazole substituted by 2-oxopropylidene, ethyl, and hydroxy groups at positions 2, 3 and 5, respectively. It is an ATP-competitive inhibitor of Dyrk1A and Dyrk1B (IC50 of 0.24 muM and 0.23 muM, respectively). It has a role as an antineoplastic agent, a drug metabolite and an EC 2.7.12.1 (dual-specificity kinase) inhibitor. It is a member of benzothiazoles, an organic hydroxy compound and an enone.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H13NO2S
分子量	235.302
精确质量	235.067
CAS号	1169755-45-6
相关CAS号	1169755-45-6;
PubChem CID	44136031
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	2.078
tPSA	70.47
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	316
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCN\1C2=C(C=CC(=C2)O)S/C1=C\C(=O)C
InChi Key	GCSZJMUFYOAHFY-SDQBBNPISA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H13NO2S/c1-3-13-10-7-9(15)4-5-11(10)16-12(13)6-8(2)14/h4-7,15H,3H2,1-2H3/b12-6-
化学名	(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (~141.65 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (~141.65 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2499 mL	21.2495 mL	42.4989 mL
	5 mM	0.8500 mL	4.2499 mL	8.4998 mL
	10 mM	0.4250 mL	2.1249 mL	4.2499 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02159833	Completed	Other: Intranasal challenge with active substance (food protein) Other: Intranasal challenge with placebo	Food Allergy	Imperial College London	2014-10	Not Applicable
NCT04681781	Enrolling by invitation		17p13.1 Deletions Confined to SLC13A5 Gene SLC13A5 Deficiency Citrate Transporter Deficiency Citrate Transporter Disorder	TESS Research Foundation	2021-03-01
NCT06144957	Recruiting		SLC13A5 Deficiency Citrate Transporter Deficiency Citrate Transporter Disorder DEE25		2021-12-01	TESS Research Foundation
NCT02500082	No longer available	Drug: triheptanoin	SLC13A5 Gene Mutation Citrate Transporter Deficiency	Irina A Anselm
NCT03964831	Completed	Device: P200TxE Device: P200DTx	Retinal Disease	Optos, PLC	2019-06-18	Not Applicable

生物数据图片

GBM primary cells were incubated in the presence of (A) harmine or (B) INDY, and 3 days later, the spheres were dissociated and replated in the absence of the drug. A 20-μm concentration was chosen based on SVZ-NSC behavior (Figure 5A and Supplemental Figure 7). The number of secondary spheres is represented in the graphs. (C) 50,000 GBM5 cells were implanted intracranially into nude mice. Two weeks later, the animals started to receive i.p. injections of saline (Control) or harmine (15 mg/kg/day, 5 days per week; indicated by an arrow). Animal survival was evaluated using a Kaplan-Meier survival curve, and the differences in survival times were analyzed with a log-rank test (n = 5; P = 0.09). (D) Number of mitotic cells in control or harmine-treated tumor tissue. (E) Representative images of activated caspase 3 staining in control and harmine-treated tumor tissue. (F) Representative images of EGFR staining in control and harmine-treated tumor tissue. (G) Correlation between the amount of membrane EGFR present in the different GBM-TIC lines and the percentage of self-renewal inhibition induced by harmine. (H) Percentage of self-renewal inhibition induced by harmine in low- or high-passage GBM3 cells. Western blot on the right shows the amount of EGFR and DYRK1A expressed by low- and high-passage GBM3 cells. Scale bar: 40 μm. *P ≤ 0.05; **P ≤ 0.01; ***P ≤ 0.001.[2]. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.