| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inflachromene targets HMGB1 and HMGB2, two high mobility group proteins that act as pro-inflammatory mediators when released from cells. It directly binds to these proteins and reduces their cytoplasmic accumulation in microglial cells. Inflachromene also targets and inhibits the TRPV4 ion channel. By inhibiting these targets, it exerts its anti-inflammatory and neuroprotective effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在不损伤BV-2小胶质细胞的情况下，炎性色烯（0.01-100 μM）可在24小时内以剂量依赖的方式有效抑制LPS诱导的亚硝酸盐释放[2]。LPS刺激后，炎性色烯（1-10 μM）可阻止炎症相关基因（包括IL-6、IL-1β、NOS-2和TNF）的上调[2]。炎性色烯（5 μM）可抑制LPS诱导的促炎细胞因子TNF-α的产生[2]。炎性色烯（5 μM；30分钟）可显著阻止NF-κB入核和IκB降解[2]。在小胶质细胞中，炎性色烯（1-10 μM；30分钟）可抑制LPS诱导的ERK、JNK和p38 MAPK的激活[2]。通过阻断小胶质细胞介导的神经毒性，inflachromene（10 μM；30 分钟）可完全阻止共培养的神经母细胞瘤细胞和原代神经元细胞的死亡[2]。inflachromene（1–10 μM；24 小时）对神经元活力无显著影响[2]。
inflachromene 可有效阻断体外 LPS 诱导的炎症反应。它与 HMGB1 和 HMGB2 结合，并减少其在小胶质细胞中的胞质积累。它能有效下调 HMGB 的促炎功能，并减少神经元损伤。其抗炎活性已在多种体外模型中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氟色烯（2-10 mg/kg；腹腔注射，每日一次，连续4天）可有效抑制LPS介导的小胶质细胞活化[2]。氟色烯（10 mg/kg；腹腔注射，每日一次，连续30天）可显著延缓EAE临床评分所评估的疾病进展[2]。氟色烯（1 mg/kg；静脉注射）半衰期长（14.1±6.43 h），稳态分布容积（Vss）适中（2.02±1.02 L/kg）[1]。氟色烯（1 mg/kg；口服）口服生物利用度高（94%），血药峰浓度（Cmax）为0.59±0.16 g/mL[1]。
氟色烯在体内具有功能活性，可下调HMGB蛋白的促炎功能并减少神经元损伤。它还能改善脓毒症小鼠模型中的炎症病理。它具有抑制小胶质细胞介导的神经炎症的能力，使其成为治疗神经炎症性疾病的一个有希望的候选药物。 |
| 酶活实验 |
体外检测炎症色素的主要方法包括结合实验，以测定其与HMGB1和HMGB2的亲和力。这些实验可采用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）等技术进行。其抗炎活性则通过细胞实验进行评估，即测定其抑制LPS诱导的小胶质细胞炎症的能力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验包括用Inflachromene处理小胶质细胞，并测量其对HMGB1和HMGB2积累以及促炎细胞因子产生的影响。该化合物减少神经元损伤的能力可在小胶质细胞和神经元的共培养系统中进行评估。其对TRPV4活性的影响可通过钙成像或电生理学方法进行测量。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：用LPS[2]治疗雄性C57BL/6小鼠（11周；25-30克）
剂量：2、10毫克/千克 给药途径：腹腔注射（ip）每天一次，持续4天 实验结果：即使在2毫克/千克的剂量下，也能阻断LPS介导的小胶质细胞活化。 动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（7周龄；230-250 g）[1] 剂量： 1 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析） 给药途径： 静脉注射和口服 实验结果： 静脉注射：t1/2=14.1±6.43 小时；CL=0.14±0.01 L/kg/小时；Vss=2.02±1.02 L/kg。口服：t1/2=7.96±1.16 小时；F=94%；Cmax=0.59±0.16 g/mL。 已使用脓毒症小鼠模型进行体内动物实验，结果表明 Inflachromene 可改善炎症病理。可以在神经退行性疾病或癫痫模型中评估其对神经炎症的影响。这些研究将评估其减轻炎症、神经元损伤和疾病严重程度的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
异黄酮的分子量为377.39 g/mol，分子式为C21H19N3O4。它可溶于乙醇（2.5 mg/mL）、二甲基亚砜（DMSO，30 mg/mL）和二甲基甲酰胺（DMF）。通常储存在-20℃。其纯度≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料并未详尽描述Inflachromene的毒理学特征。作为一种研究化合物，它不适用于人体。处理时应遵循标准安全预防措施。如果拟将其开发用于治疗用途，则需要通过临床前研究来证实其安全性。
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| 参考文献 |
[1]. Lee HH, et, al. A validated UPLC-MS/MS method for pharmacokinetic study of inflachromene, a novel microglia inhibitor. J Pharm Biomed Anal. 2019 Mar 20; 166: 183-188.
[2]. Lee S, et, al. A small molecule binding HMGB1 and HMGB2 inhibits microglia-mediated neuroinflammation. Nat Chem Biol. 2014 Dec; 10(12): 1055-60. |
| 其他信息 |
炎性色烯（ICM）是一种小胶质细胞抑制剂，可直接结合HMGB1和HMGB2，减少其在细胞质中的积累并下调其促炎功能。它被用于神经炎症性疾病和癫痫的研究。炎性色烯还靶向TRPV4离子通道。在小鼠脓毒症模型中，它显示出疗效。许多化学品供应商都提供用于研究的炎性色烯。
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| 分子式 |
C21H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
377.4
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| 精确质量 |
377.137
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| CAS号 |
908568-01-4
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| PubChem CID |
49857340
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
275.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.747
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| LogP |
1.86
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| tPSA |
73.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N2CC=C3C(C)(C)OC4C(=CC=C(C=4)O)C3N2C(=O)N1C1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
VVOXDJYPDCSQMI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19N3O4/c1-21(2)16-10-11-22-19(26)23(13-6-4-3-5-7-13)20(27)24(22)18(16)15-9-8-14(25)12-17(15)28-21/h3-10,12,18,25H,11H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-9,9-dimethyl-15-phenyl-8-oxa-13,15,17-triazatetracyclo[8.7.0.02,7.013,17]heptadeca-2(7),3,5,10-tetraene-14,16-dione
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| 别名 |
ICM; Inflachromene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~264.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6497 mL | 13.2485 mL | 26.4971 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6497 mL | 5.2994 mL | |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3249 mL | 2.6497 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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