| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Inflachromene (0.01-100 μM) 在 24 小时内以剂量依赖性方式有效抑制 LPS 诱导的亚硝酸盐排放，不会对 BV-2 小胶质细胞造成伤害 [2]。 LPS 刺激后，inflamachromene (1–10 μM) 可以防止与炎症相关的基因（包括 Il6、Il1b、Nos2 和 Tnf）上调 [2]。 Inflachromene (5 μM) 可抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子 TNF-α 的产生 [2]。 Inflachromene（5 μM；30 分钟）强烈阻止 NF-κB 移动到细胞核和 IκB 降解 [2]。在小胶质细胞中，LPS 诱导的 ERK、JNK 和 p38 MAPK 激活被 inflachromene（1–10 μM；30 分钟）抑制 [2]。通过阻断小胶质细胞介导的神经毒性，inflachromene（10 μM；30 分钟）完全防止共培养的神经母细胞瘤和原代神经元细胞死亡 [2]。神经元活力不受 inflachromene（1-10 μM；24 小时）的显着影响 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Inflachromene（2-10 mg/kg；腹腔注射一次，连续4天）可有效阻止LPS介导的小胶质细胞活化[2]。根据 EAE 临床评分评估，Inflachromene（10 mg/kg；腹腔注射一次，持续 30 天）可显着延缓疾病进展 [2]。 Inflachromene (1 mg/kg; iv) 具有较长的半衰期 (14.1±6.43 h) 和中等的 Vss (2.02±1.02 L/kg)[1]。 Inflachromene (1 mg/kg; po) 具有较高的口服生物利用度 (94%) 和 Cmax (0.59±0.16 g/mL) [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：用LPS[2]治疗雄性C57BL/6小鼠（11周；25-30克）
剂量：2、10毫克/千克 给药途径：腹腔注射（ip）每天一次，持续4天 实验结果：即使在2毫克/千克的剂量下，也能阻断LPS介导的小胶质细胞活化。 动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（7周龄；230-250 g）[1] 剂量： 1 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析） 给药途径： 静脉注射和口服 实验结果： 静脉注射：t1/2=14.1±6.43 小时；CL=0.14±0.01 L/kg/小时；Vss=2.02±1.02 L/kg。口服：t1/2=7.96±1.16 小时；F=94%；Cmax=0.59±0.16 g/mL。 |
| 参考文献 |
[1]. Lee HH, et, al. A validated UPLC-MS/MS method for pharmacokinetic study of inflachromene, a novel microglia inhibitor. J Pharm Biomed Anal. 2019 Mar 20; 166: 183-188.
[2]. Lee S, et, al. A small molecule binding HMGB1 and HMGB2 inhibits microglia-mediated neuroinflammation. Nat Chem Biol. 2014 Dec; 10(12): 1055-60. |
| 分子式 |
C21H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
377.4
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| 精确质量 |
377.137
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| CAS号 |
908568-01-4
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| PubChem CID |
49857340
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
275.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.747
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| LogP |
1.86
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| tPSA |
73.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N2CC=C3C(C)(C)OC4C(=CC=C(C=4)O)C3N2C(=O)N1C1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
VVOXDJYPDCSQMI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19N3O4/c1-21(2)16-10-11-22-19(26)23(13-6-4-3-5-7-13)20(27)24(22)18(16)15-9-8-14(25)12-17(15)28-21/h3-10,12,18,25H,11H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-9,9-dimethyl-15-phenyl-8-oxa-13,15,17-triazatetracyclo[8.7.0.02,7.013,17]heptadeca-2(7),3,5,10-tetraene-14,16-dione
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| 别名 |
ICM; Inflachromene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~264.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6497 mL | 13.2485 mL | 26.4971 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6497 mL | 5.2994 mL | |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3249 mL | 2.6497 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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