| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
INO-1001 targets poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), a nuclear enzyme involved in DNA repair. PARP plays a critical role in the base excision repair pathway, which repairs single-strand DNA breaks. Inhibition of PARP leads to the accumulation of DNA strand breaks, which, if unrepaired, result in cell death, particularly in cells with defective homologous recombination repair, such as those with BRCA mutations.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在中国仓鼠染色体AA8 (CHO) 细胞中，INO-1001的IC50为0.05 μM [1]。体外实验表明，INO-1001抑制PARP活性，导致DNA损伤积累。它通过干扰DNA修复机制增强辐射诱导的细胞死亡，最终导致坏死性细胞死亡。在中国仓鼠卵巢AA8 (CHO) 细胞中，INO-1001的IC50为0.05 μM。这种对PARP的强效抑制使其成为一种有效的放射增敏剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，INO-1001具有抗肿瘤作用，并能显著增强肿瘤细胞对放射线的敏感性。它通过抑制DNA修复，使肿瘤对化疗和放疗更加敏感。其化疗增敏和放疗增敏特性使其成为研究癌症联合疗法的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
PARP酶活性采用生化分析法测定，以纯化的PARP酶和放射性标记的NAD+为底物。将INO-1001与该酶孵育，测定放射性标记的ADP-核糖掺入受体蛋白的情况，从而计算IC50值。
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| 细胞实验 |
在培养的癌细胞系中评估放射增敏作用。用 INO-1001 处理细胞并暴露于电离辐射。使用克隆形成试验测量细胞存活率，并通过彗星试验或 γ-H2AX 灶形成试验评估 DNA 损伤。
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| 动物实验 |
在小鼠异种移植模型中评估体内疗效。INO-1001单独给药或与放疗或化疗联合给药。测量肿瘤生长延迟情况，并评估DNA损伤和细胞凋亡标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
INO-1001预计具有良好的口服生物利用度，并能分布至肿瘤组织。其药代动力学特性与其他PARP抑制剂一致，支持其与DNA损伤疗法联合使用。其在DMSO中的溶解度为31.25 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PARP抑制剂的潜在毒性包括骨髓抑制、胃肠道反应（恶心、呕吐）和疲劳。与放射治疗联合使用可能会加剧正常组织毒性。这些不良反应通常可通过调整剂量和支持治疗来控制。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：Ino-1001（注：已移至此处）。
INO-1001 是一种研究化合物，已在临床前和早期临床研究中作为癌症治疗的化疗增敏剂和放射增敏剂进行过研究。它对 PARP 的强效选择性抑制使其成为研究 PARP 在 DNA 修复中的作用以及开发利用合成致死性的新型癌症疗法的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C23H25N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
439.53
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| 精确质量 |
439.157
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| CAS号 |
501364-82-5
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| 相关CAS号 |
501364-82-5
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| PubChem CID |
9889396
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.921
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| tPSA |
100.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
815
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CS(=O)(=O)O.C1COCCN1CCCNS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C4=C(C3)C5=CC=CC=C5C(=O)N4
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| InChi Key |
LTZVLHHIAUKGBP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N3O4S/c27-23-20-5-2-1-4-19(20)21-15-16-14-17(6-7-18(16)22(21)25-23)31(28,29)24-8-3-9-26-10-12-30-13-11-26/h1-2,4-7,14,24H,3,8-13,15H2,(H,25,27)
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| 化学名 |
N-(3-morpholinopropyl)-5-oxo-6,11-dihydro-5H-indeno[1,2-c]isoquinoline-9-sulfonamide
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| 别名 |
IN01001 INO-1001 INO 1001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~71.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2752 mL | 11.3758 mL | 22.7516 mL | |
| 5 mM | 0.4550 mL | 2.2752 mL | 4.5503 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1376 mL | 2.2752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00271167
Conditions:Heart Diseases|Postoperative ComplicationsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00272415
Conditions:MelanomaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00271765
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