| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Inosine targets adenosine receptors, specifically the A1 (A1R) and A2A (A2AR) subtypes. It acts as an agonist at these G-protein coupled receptors. By activating A2AR, inosine stimulates cAMP production and induces ERK1/2 phosphorylation. It is also released from brown adipocytes upon stress and activates purinergic P1 receptors, triggering brown adipocyte activation and white adipocyte browning.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肌苷通过A2AR受体剂量依赖性地增加cAMP的合成[2]。肌苷剂量依赖性地增加hA2AR介导的ERK1/2磷酸化[2]。肌苷（100 μM；24小时）可降低与星形胶质细胞共培养的MES 23.5细胞的氧化应激[3]。肌苷剂量依赖性地刺激A2AR介导的cAMP生成。它以剂量依赖的方式诱导hA2AR介导的ERK1/2磷酸化。肌苷（100 μM；24小时）可降低MES 23.5细胞的氧化应激。研究表明，肌苷可刺激细胞培养中的轴突生长。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在啮齿动物模型中，肌苷可促进皮质脊髓束轴突在卒中、脊髓损伤和创伤性脑损伤后萌生侧支。它通过A2A腺苷受体发挥作用，抑制免疫反应并保护小鼠免受实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的侵害。肌苷具有正性肌力作用和轻微的冠状动脉舒张活性。
|
| 酶活实验 |
肌苷的主要体外检测方法包括测定其与腺苷受体的结合亲和力和功能活性。放射性配体结合试验可用于测定其与A1R和A2AR的亲和力。功能试验则测定其刺激表达这些受体的细胞产生cAMP或诱导ERK1/2磷酸化的能力。
|
| 细胞实验 |
肌苷的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞（例如神经元细胞或棕色脂肪细胞），并测量其对信号通路和细胞功能的影响。其刺激轴突生长的能力可在神经元细胞培养中进行评估。其对氧化应激的影响可通过检测活性氧水平来测量。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性/雌性C57BL/6小鼠[2]
剂量：1 mg/kg、10 mg/kg、100 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），福尔马林处理前20分钟。 实验结果：福尔马林（2%；20 μL；足底注射）诱导的戒断行为减轻。 已在啮齿动物中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型中进行了肌苷的体内动物实验。在这些模型中，肌苷促进轴突萌发，抑制免疫反应，并提供神经保护作用。其对行为和组织损伤的影响也得到了评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
摄入的肌苷在小肠被吸收。代谢/代谢产物：在肝脏中，肌苷通过一系列反应被分解代谢，最终生成尿酸，或者代谢为含有腺嘌呤和鸟嘌呤的核苷酸。未在肝脏代谢的肌苷通过体循环运输并分布到身体的各个组织，在那里以类似于在肝脏中的方式进行代谢。尿酸是肌苷分解代谢的嘌呤终产物，通过尿液排出体外。 肌苷的分子量为268.23 g/mol，分子式为C10H12N4O5。它是一种内源性嘌呤核苷，是腺苷的代谢产物，也是嘌呤代谢的关键前体。该化合物通常用作研究试剂，纯度≥99%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料并未详尽描述肌苷的毒理学特征。作为一种内源性化合物，肌苷通常被认为毒性较低。然而，其代谢可导致尿酸生成，从而可能引起易感人群出现高尿酸血症。
|
| 参考文献 |
[1]. Filipe Marques Gonçalves, et al. Signaling pathways underlying the antidepressant-like effect of inosine in mice. Purinergic Signal. 2017 Jun; 13(2): 203-214.
[2]. Francisney Pinto Nascimento, et al. Adenosine A1 receptor-dependent antinociception induced by inosine in mice: pharmacological, genetic and biochemical aspects. Mol Neurobiol. 2015;51(3):1368-78. [3]. Ajith A. Welihinda, et al. The adenosine metabolite inosine is a functional agonist of the adenosine A2A receptor with a unique signaling bias. Cell Signal. 2016 Jun; 28(6): 552-560. [4]. Sara Cipriani, et al. Protection by inosine in a cellular model of Parkinson’s disease. Neuroscience. 2014 Aug 22; 274: 242-249. |
| 其他信息 |
肌苷是一种嘌呤核苷，其中次黄嘌呤通过β-N(9)-糖苷键与呋喃核糖连接。它是人类、酿酒酵母、大肠杆菌和小鼠体内的代谢产物。肌苷属于嘌呤D-核糖核苷酸家族，也是肌苷家族的成员。它在功能上与次黄嘌呤和呋喃核糖均相关。肌苷是嘌呤和嘌呤核苷降解为尿酸的中间体，也是嘌呤救援途径的组成部分。此外，它还存在于某些转移RNA分子的反密码子中。 （Dorland，第28版）肌苷是存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生的代谢产物。据报道，水蚤（Daphnia pulex）、贝母（Fritillaria thunbergii）和其他一些具有相关数据的生物体中也存在肌苷。肌苷是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中发现或由其产生的代谢产物。肌苷是一种嘌呤核苷，其核糖的N9氮原子与其C1碳原子相连，形成次黄嘌呤核苷。它是嘌呤和嘌呤核苷降解为尿酸的中间体，也是嘌呤补救途径的中间体。它也存在于某些转移RNA分子的反密码子中。（Dorland，第28版）药物适应症 关于肌苷的主要流行说法是它可以增强运动和竞技表现，但目前的研究数据驳斥了这种说法。初步证据表明，肌苷可能具有一定的神经修复、抗炎、免疫调节和心脏保护作用。作用机制研究发现，在大鼠单侧皮质脊髓束切断后，肌苷在体内具有显著的轴突促进作用。其作用机制尚不明确。可能的机制包括：作为神经生长因子激活的蛋白激酶（N-激酶）的激动剂；转化为环核苷酸，从而推动神经末梢克服髓鞘抑制；刺激大鼠交感神经元的分化；增强神经生长因子诱导的神经发生；以及促进星形胶质细胞存活等。肌苷发挥心脏保护作用的机制尚不明确。据报道，肌苷具有正性肌力作用和轻微的冠状动脉舒张作用。外源性肌苷可能有助于心肌细胞内高能磷酸池的形成，并对整体生物能量学产生有益影响。已有报道指出，肌苷可增强心肌对碳水化合物的摄取，使其高于游离脂肪酸和糖酵解。细胞培养研究发现，肌苷可抑制免疫刺激的巨噬细胞和脾细胞中促炎细胞因子（包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1 (IL-1)、白细胞介素-12 (IL-12)、巨噬细胞炎症蛋白-1α 和干扰素-γ (IFN-γ)）的产生。此外，肌苷还能抑制促炎细胞因子的产生，并降低内毒素血症小鼠模型的死亡率。这些作用可能解释了肌苷潜在的免疫调节、抗炎和抗缺血作用。
药效学 肌苷可能具有神经保护、心脏保护、抗炎和免疫调节活性。 肌苷是一种内源性嘌呤核苷，具有免疫调节、神经保护和镇痛特性。它是腺苷A1和A2A受体的激动剂。肌苷可促进轴突生长，并在啮齿动物中风、脊髓损伤和创伤性脑损伤模型中显示出疗效。肌苷可从多家化学品供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C10H12N4O5
|
|---|---|
| 分子量 |
268.23
|
| 精确质量 |
268.08
|
| CAS号 |
58-63-9
|
| 相关CAS号 |
Inosine-13C5;Inosine-2,8-d2;697807-01-5;Inosine-13C
|
| PubChem CID |
135398641
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
670.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
222-226 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
359.3±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.879
|
| LogP |
-1.91
|
| tPSA |
133.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
405
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])N1C([H])=NC2C(N([H])C([H])=NC1=2)=O)O[H])O[H]
|
| InChi Key |
UGQMRVRMYYASKQ-KQYNXXCUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N4O5/c15-1-4-6(16)7(17)10(19-4)14-3-13-5-8(14)11-2-12-9(5)18/h2-4,6-7,10,15-17H,1H2,(H,11,12,18)/t4-,6-,7-,10-/m1/s1
|
| 化学名 |
9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
|
| 别名 |
NSC-20262; NSC 20262; Inosine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~372.81 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~37.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 15.56 mg/mL (58.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7281 mL | 18.6407 mL | 37.2814 mL | |
| 5 mM | 0.7456 mL | 3.7281 mL | 7.4563 mL | |
| 10 mM | 0.3728 mL | 1.8641 mL | 3.7281 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
