Interferon receptor inducer-1

别名: 干扰素受体激动剂

目录号: V31545 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Interferon Receptor Inducer-1 (Compound 6) 是干扰素 (IFN) 受体的诱导剂，可用于研究涉及干扰素诱导的疾病。

Interferon receptor inducer-1 CAS号: 2215120-36-6
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Interferon Receptor Inducer-1 (Compound 6) 是干扰素 (IFN) 受体的诱导剂，可用于研究涉及干扰素诱导的疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Interferon receptor inducer-1 targets interferon α/β receptor (IFNAR) by inducing its expression and activation [1] Interferon receptor inducer-1 modulates the JAK-STAT signaling pathway downstream of IFNAR [1]
体外研究 (In Vitro)	干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（1 μM–10 μM）剂量依赖性上调人外周血单个核细胞（PBMCs）中IFNAR1和IFNAR2的mRNA表达：10 μM剂量处理24小时后，IFNAR1 mRNA较溶媒对照组增加2.8倍，IFNAR2 mRNA增加3.2倍 [1] 干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（5 μM、10 μM）在HeLa细胞中分别使IFNAR1和IFNAR2蛋白水平增加2.3倍、2.7倍（5 μM）和3.5倍、3.9倍（10 μM），Western blot检测证实 [1] 干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（2 μM–10 μM）诱导PBMCs中干扰素刺激基因（ISGs）表达：10 μM剂量通过激活JAK-STAT信号通路（p-STAT1和p-STAT2增加），上调ISG15（4.1倍）、MX1（3.8倍）和OAS1（3.5倍）的mRNA水平 [1] 干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（5 μM）在HeLa细胞中对水疱性口炎病毒（VSV）具有抗病毒活性，感染48小时后病毒滴度较对照组降低92% [1]
体内研究 (In Vivo)	在H1N1流感病毒感染的C57BL/6小鼠模型中，干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）以20 mg/kg、40 mg/kg剂量每日一次口服给药5天（感染后24小时开始），剂量依赖性降低肺组织病毒载量：40 mg/kg剂量组病毒RNA水平较溶媒组降低94% [1] 干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（40 mg/kg，口服，每日一次）将H1N1感染小鼠的存活率从30%（对照组）提升至85%（14天内），并减轻肺部炎症（减少炎症细胞浸润及肺组织中TNF-α/IL-6水平）[1] 在慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染的BALB/c小鼠模型中，干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（30 mg/kg，口服，每日一次）给药28天，血清HBV DNA水平较模型组降低89%，HBsAg水平降低78% [1]
酶活实验	IFNAR表达检测（qPCR/Western blot）：PBMCs或HeLa细胞接种后，用干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（1 μM–10 μM）处理24小时，提取总RNA通过qPCR检测IFNAR1/2 mRNA水平；制备细胞裂解液通过Western blot检测IFNAR1/2蛋白表达 [1] JAK-STAT信号激活实验：HeLa细胞用干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（2 μM–10 μM）处理12小时，通过Western blot分析细胞裂解液中STAT1（Tyr701）和STAT2（Tyr690）的磷酸化水平 [1] VSV抗病毒实验：HeLa细胞用干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（2 μM–10 μM）预处理24小时，随后用VSV病毒感染（MOI = 0.1）48小时，通过空斑实验测定细胞上清液中的病毒滴度 [1]
细胞实验	PBMCs ISG表达实验：分离人PBMCs接种于6孔板，用干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（2 μM–10 μM）处理24小时，提取总RNA，通过qPCR定量ISG15、MX1和OAS1的mRNA水平 [1] HBV感染肝细胞实验：HepG2.2.15细胞（HBV阳性）用干扰素受体诱导剂-1（Interferon receptor inducer-1）（3 μM–15 μM）处理72小时，收集上清液通过qPCR检测HBV DNA水平，ELISA检测HBsAg水平 [1]
动物实验	H1N1流感病毒感染小鼠模型：雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄）经鼻内感染H1N1病毒（100 PFU/只）。感染24小时后，将小鼠随机分为对照组和治疗组（每组n=10）。干扰素受体诱导剂-1溶于10% DMSO、40% PEG400和50%生理盐水中，分别以20 mg/kg或40 mg/kg的剂量每日一次口服给药，连续5天。于感染后第6天采集肺组织和血清，检测病毒载量和炎症细胞因子[1]。慢性乙型肝炎病毒感染小鼠模型：BALB/c小鼠经水动力注射pAAV/HBV1.2质粒建立慢性乙型肝炎病毒感染模型。两周后，小鼠接受干扰素受体诱导剂-1（30 mg/kg，口服，每日一次）或载体处理，持续28天。每周采集血清，检测HBV DNA和HBsAg水平[1]。 H1N1感染小鼠的生存研究：感染H1N1病毒的C57BL/6小鼠接受干扰素受体诱导剂-1（40 mg/kg，口服，每日一次）处理5天，并每日记录生存状态，持续14天[1]。
药代性质 (ADME/PK)	在Sprague-Dawley大鼠中，口服干扰素受体诱导剂-1（40 mg/kg）的生物利用度(F)为41%，Cmax为1120 ng/mL，Tmax为1.2小时，消除半衰期(t1/2)为6.3小时[1]。在C57BL/6小鼠中，口服干扰素受体诱导剂-1（40 mg/kg）的Cmax为1850 ng/mL，Tmax为0.9小时，t1/2为5.7小时，清除率(CL)为0.82 mL/min/kg，分布容积(Vd)为296 mL/kg[1]。干扰素受体诱导剂-1在人肝微粒体(t1/2 = 7.5小时)和小鼠肝微粒体中均表现出良好的稳定性。（半衰期 = 6.8 小时）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	ICR小鼠急性毒性研究：口服剂量高达300 mg/kg的干扰素受体诱导剂-1，14天内未引起死亡或明显的毒性症状（例如体重减轻、行为异常、腹泻）[1]。Sprague-Dawley大鼠亚慢性毒性研究（每日口服20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg，持续28天）：未观察到体重、食物摄入量、血液学参数（白细胞、红细胞、血小板）或生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化。肝脏、肾脏、心脏、肺和脾脏的组织病理学检查未发现药物相关病变[1]。
参考文献	[1]. WO2018060317.
其他信息	干扰素受体诱导剂-1 (IFNAR-1) 是一种小分子干扰素受体诱导剂，旨在上调 IFNAR 的表达并激活 JAK-STAT 信号通路 [1]。其作用机制包括促进 IFNAR1/2 基因的转录并增强 IFNAR 蛋白的稳定性，从而使细胞对干扰素更加敏感，并通过诱导 ISG 来增强抗病毒免疫力 [1]。干扰素受体诱导剂-1 (IFNAR-1) 具有治疗病毒感染的潜在适应症，包括甲型流感病毒 (H1N1)、慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 和其他对干扰素敏感的病毒性疾病 [1]。该化合物具有良好的口服生物利用度和低毒性，支持其作为口服抗病毒药物的开发 [1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H22N4O2
分子量	254.328682422638
精确质量	254.174
CAS号	2215120-36-6
PubChem CID	134395184
外观&性状	Pink to red solid powder
LogP	2
tPSA	79.3
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	218
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(O)[C@H](NC1C(OC)=CN=C(NC)N=1)CCCC
InChi Key	MRKKUGDWODATMF-SECBINFHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H22N4O2/c1-4-5-6-9(8-17)15-11-10(18-3)7-14-12(13-2)16-11/h7,9,17H,4-6,8H2,1-3H3,(H2,13,14,15,16)/t9-/m1/s1
化学名	(2R)-2-[[5-methoxy-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]amino]hexan-1-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~196.59 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~196.59 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9319 mL	19.6595 mL	39.3190 mL
	5 mM	0.7864 mL	3.9319 mL	7.8638 mL
	10 mM	0.3932 mL	1.9659 mL	3.9319 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。