| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
NF-κB; COX-2
Inulicin targets multiple signaling pathways. It inhibits VEGF-mediated activation of Src and FAK. It inhibits LPS-induced PGE2 production and COX-2 expression. It also inhibits NF-κB activation and translocation. It is a potent inhibitor of cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically targeting COX-2 activity. It modulates the balance of MMP-2 and TIMP-2. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
菊素(1-O-乙酰基布里坦内酯)调控VEGF-Src-FAK信号通路,从而抑制血管生成和肺癌细胞增殖。菊素以剂量依赖的方式抑制培养的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的生长、迁移和毛细血管结构的形成。菊素处理A549非小细胞肺癌(NSCLC)细胞可导致细胞生长抑制和Src-FAK失活。通过检测A549肺癌细胞中Src和FAK的磷酸化水平来研究菊素的潜在作用。当用菊素(5 μM和10 μM)处理A549细胞时,观察到Src和FAK磷酸化水平显著升高。癌细胞的生长依赖于FAK和Src。因此,MTT实验和克隆形成实验表明,菊素治疗可显著抑制A549细胞的增殖。菊素再次表现出剂量依赖性的抗A549细胞生长作用[1]。当从旋覆花(Inula britannica-F)中提取菊素(1-O-乙酰基旋覆花内酯)时,血管平滑肌细胞(VSMCs)无法产生炎症反应。菊素(5、10、20 μM)的浓度依赖性作用包括阻断NF-κB的激活和转位,以及抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2合成和COX-2表达。菊素还能直接阻止活性NF-κB与特定的DNA顺式元件结合[2]。
菊素以剂量依赖的方式抑制VEGF诱导的培养的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的增殖、迁移和毛细血管结构形成。它通过抑制Src-FAK信号通路来抑制A549非小细胞肺癌细胞的生长。它呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)中PGE2的产生和COX-2的表达。它对减少黑色素生成的IC50值为13.3 μM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
单次腹腔注射12 mg/kg/天的菊素(1-O-乙酰基布里坦内酯)可显著抑制裸鼠体内A549异种移植瘤的生长。菊素治疗组的体内微血管生成和Src激活也显著降低。本研究利用裸鼠异种移植瘤模型,探讨了菊素的潜在体内活性。单次腹腔注射12 mg/kg/天的菊素可显著抑制裸鼠体内A549异种移植瘤的生长。此外,菊素治疗组的肿瘤重量显著低于载体对照组。值得注意的是,菊素给药后小鼠的体重保持不变[1]。
单次腹腔注射12 mg/kg/天的菊素可显著抑制裸鼠体内A549异种移植瘤的生长。它还能显著减少异种移植肿瘤中微血管的生成和Src的激活。接受菊粉治疗的小鼠体重在给药后保持不变。 |
| 酶活实验 |
菊粉的主要体外检测方法包括激酶活性检测,用于测量其对Src和FAK磷酸化的抑制作用;COX-2抑制活性检测,用于测量其抑制COX-2酶活性的能力;NF-κB激活活性检测,用于测量其抑制NF-κB激活和转位的能力;以及通过细胞实验评估其对细胞增殖和迁移的影响。
|
| 细胞实验 |
将 HUVEC 或 A549 细胞接种于 60 mm 培养皿中(每皿 300 个细胞)。过夜培养后,用所用试剂(例如,1-O-乙酰基布里坦内酯;5 μM 和 10 μM)处理细胞 24 小时。然后洗涤细胞,并加入新鲜培养基。培养 10 天后,固定、染色并人工计数存活的克隆[1]。 |
| 动物实验 |
小鼠[1] 本研究使用4-6周龄的BALB/c雄性裸鼠。将A549细胞(500万个细胞悬浮于0.1 mL培养基中)皮下注射至裸鼠右侧大腿,待肿瘤平均体积达到约100 mm³时开始治疗。将动物随机分为两组,每组10只:(a)载体组;(b)1-O-乙酰基布里坦内酯组(12 mg/kg)。1-O-乙酰基布里坦内酯每日腹腔注射。每日观察小鼠的毒性/死亡率,并每两天用游标卡尺测量肿瘤体积。计算肿瘤体积(mm³),并绘制肿瘤生长曲线。实验结束时,通过手术分离异种移植瘤并称重[1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
菊粉的分子量为292.37 g/mol,分子式为C17H24O4。它是一种天然存在的倍半萜内酯,通常用作研究试剂,纯度≥98%。该化合物也称为1-O-乙酰基布里坦内酯(ABL)。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料并未详尽描述菊粉的毒理学特征。动物研究表明,治疗后未观察到体重发生显著变化,提示其可能具有良好的安全性。作为一种研究用化合物,菊粉不适用于人体。操作时应遵循标准安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
1-O-乙酰布里塔宁是一种萜类内酯。据报道,1-O-乙酸布里塔宁存在于旋覆花(Inula japonica)和五蕊花(Pentamen britannica)中,相关数据可供参考。
菊素(1-O-乙酰布里塔宁内酯)是一种天然存在的倍半萜内酯,具有显著的抗炎和抗癌活性。它能抑制VEGF介导的Src和FAK激活、LPS诱导的COX-2表达以及NF-κB激活。在异种移植模型中,菊素已显示出抑制肿瘤生长的功效。菊素可从多家化学品供应商处获得,用于科研用途。 |
| 分子式 |
C17H24O5
|
|---|---|
| 分子量 |
308.36946
|
| 精确质量 |
308.162
|
| CAS号 |
33627-41-7
|
| PubChem CID |
75528891
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
483.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
173.1±22.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.521
|
| LogP |
2.12
|
| tPSA |
72.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
519
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
CC1=C([C@H]([C@H]2[C@@H](C1)OC(=O)C2=C)O)[C@@H](C)CCCOC(=O)C
|
| InChi Key |
QKUFZFLZBUSEHN-CZLJMHDISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H24O5/c1-9(6-5-7-21-12(4)18)14-10(2)8-13-15(16(14)19)11(3)17(20)22-13/h9,13,15-16,19H,3,5-8H2,1-2,4H3/t9-,13+,15+,16+/m0/s1
|
| 化学名 |
[(4S)-4-[(3aS,4S,7aR)-4-hydroxy-6-methyl-3-methylidene-2-oxo-3a,4,7,7a-tetrahydro-1-benzofuran-5-yl]pentyl] acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~324.29 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~162.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2429 mL | 16.2143 mL | 32.4286 mL | |
| 5 mM | 0.6486 mL | 3.2429 mL | 6.4857 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6214 mL | 3.2429 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。