| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 控制 VEGF-Src-FAK 信号传导,防止血管生成和肺癌细胞增殖。培养的人脐带血管内皮细胞(HUVEC)中毛细血管结构的生长、迁移和发育均受到ulicin的抑制,且呈剂量依赖性。细胞生长抑制和 Src-FAK 失活是菊糖素治疗 A549 NSCLC 细胞的结果。 A549 肺癌细胞中的 Src 和 FAK 磷酸化用于研究菊糖素的可能影响。当 A549 细胞用菊糖素(5 μM 和 10 μM)处理时,可以看到显着高水平的 Src 和 FAK 磷酸化。癌细胞的生长取决于FAK和Src。因此,根据 MTT 测定和克隆形成实验室的测量,相应的菊糖素治疗显着抑制 A549 细胞的发育。菊糖素再次表现出剂量依赖性的抗 A549 细胞生长作用[1]。从 Inula Britannica-F 中提取菊粉素(1-O-乙酰基布里坦内酯)时,血管平滑肌细胞 (VSMC) 无法做出炎症反应。菊糖素 (5、10、20 μM) 的浓度依赖性作用包括阻断 NF-κB 激活和易位,以及抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 PGE2 合成和 COX-2 表达。菊糖素还直接阻止活性 NF-κB 附着于特定的 DNA 顺式元件 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Inulicin(1-O-Acetylbritannilactone;12 mg/kg/天)单剂量给药可显着抑制裸鼠中 A549 异种移植物的生长。用菊糖素治疗的异种移植肿瘤中体内微血管的产生和Src激活同样显着减少。使用裸鼠的异种移植模型,检查了菊糖素可能的体内活性。单剂量菊糖素(12 mg/kg/天,腹膜内注射)可显着抑制裸鼠 A549 异种移植物的发育。此外,用菊糖素处理的肿瘤的重量显着低于用赋形剂处理的肿瘤的重量。有趣的是,给予菊糖素后,小鼠的体重保持不变[1]。
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| 细胞实验 |
HUVEC 或 A549 细胞铺在 60 mm 板中(300 个细胞/板)。过夜孵育后,用所用试剂(例如,1-O-乙酰基布里坦内酯;5 μM 和 10 μM)处理细胞 24 小时。然后洗涤细胞,并添加新鲜培养基。孵育 10 天后,对存活的菌落进行固定、染色并手动计数 [1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-O-乙酰布里坦尼内酯是一种萜烯内酯。
据报道,布里坦尼内酯1-O-乙酸酯存在于日本旋覆花和布里坦尼五线藻中,并有相关数据可供参考。 |
| 分子式 |
C17H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
308.36946
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| 精确质量 |
308.162
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| CAS号 |
33627-41-7
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| PubChem CID |
75528891
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
483.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
173.1±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.521
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| LogP |
2.12
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| tPSA |
72.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
519
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=C([C@H]([C@H]2[C@@H](C1)OC(=O)C2=C)O)[C@@H](C)CCCOC(=O)C
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| InChi Key |
QKUFZFLZBUSEHN-CZLJMHDISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24O5/c1-9(6-5-7-21-12(4)18)14-10(2)8-13-15(16(14)19)11(3)17(20)22-13/h9,13,15-16,19H,3,5-8H2,1-2,4H3/t9-,13+,15+,16+/m0/s1
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| 化学名 |
[(4S)-4-[(3aS,4S,7aR)-4-hydroxy-6-methyl-3-methylidene-2-oxo-3a,4,7,7a-tetrahydro-1-benzofuran-5-yl]pentyl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~324.29 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~162.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2429 mL | 16.2143 mL | 32.4286 mL | |
| 5 mM | 0.6486 mL | 3.2429 mL | 6.4857 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6214 mL | 3.2429 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。