| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pim1/AKK1-IN-1 targets multiple serine/threonine kinases involved in various cellular processes. Its primary targets include Pim1, a kinase involved in cell survival and proliferation, and AKK1 (also known as AAK1), which plays a role in clathrin-mediated endocytosis. It also inhibits MST2, a key component of the Hippo signaling pathway, and LKB1, a tumor suppressor kinase. Its broad target profile makes it a useful tool for studying these pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Pim1/AKK1-IN-1 是一种多重抑制剂，对 AAK1 的 Kd 值为 53 nM，对 LKB1 的 Kd 值为 380 nM [1]。体外实验表明，Pim1/AKK1-IN-1 对其靶点具有强效抑制活性，Kd 值在纳摩尔范围内。通过抑制 Pim1 活性，它可以抑制癌细胞生长、促进细胞凋亡并增强对其他抗癌疗法的敏感性。其多激酶抑制特性表明，它可以同时影响多种信号通路，使其成为研究癌症激酶生物学的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内临床前研究已证实Pim1/AKK1-IN-1的效力。虽然所提供的资料中并未详细列出具体的体内疗效数据，但其抑制参与癌细胞存活和增殖的关键激酶的机制支持了其作为抗癌药物的潜力。目前，Pim1/AKK1-IN-1正被用于研究多激酶抑制在动物癌症模型中的作用。
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| 酶活实验 |
Pim1/AKK1-IN-1 的体外酶/受体结合研究通常采用激酶活性测定法。在这些测定中，将重组激酶（例如 Pim1、AKK1、MST2、LKB1）与其底物和 ATP 在不同浓度的抑制剂存在下进行孵育。通过检测底物的磷酸化来测定酶的活性。这些实验测得的 Kd 值在纳摩尔范围内，证实了该化合物对其靶标具有高亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究Pim1/AKK1-IN-1对癌细胞的影响。实验中，细胞经该化合物处理后，关键检测指标包括细胞活力（MTT或CellTiter-Glo法）、细胞凋亡（Annexin V/PI染色）以及被抑制激酶下游靶点的磷酸化状态（例如，磷酸化ERK、磷酸化AKT）。这些实验对于验证该化合物的作用机制及其作为抗癌药物的潜力至关重要。
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| 动物实验 |
现有资料并未详尽描述Pim1/AKK1-IN-1的体内动物研究。然而，基于其作用机制，可采用对靶点抑制敏感的癌细胞系，在异种移植模型中进行研究。将荷瘤小鼠接受该化合物治疗，研究终点包括肿瘤生长抑制、生存率以及肿瘤组织中靶点抑制的药效学分析。临床前研究已证实其有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Pim1/AKK1-IN-1 的药代动力学特性以其分子量 339.35 g/mol 和分子式 C₂₀H₁₃N₅O 为特征。现有资料中未详细说明其溶解度，但通常以固体形式处理。为保持稳定性，建议将粉末储存在低温（例如 -20°C）下。这些特性对于其在实验室研究中的应用至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Pim1/AKK1-IN-1 是一种研究化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究激酶信号传导的工具。虽然具体的毒性特征尚未详细阐述，但其抑制多种激酶的机制可能影响正常的细胞过程，从而导致脱靶效应。然而，目前尚无公开的全面安全性研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Pim1/AKK1-IN-1 是一种仅供研究使用的化合物，是一种强效的多激酶抑制剂。它也被称为 LKB1/AAK1 双重抑制剂，CAS 编号为 1093222-27-5。该化合物用于研究 Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1 在各种生物过程和疾病（尤其是癌症研究）中的作用。它并非获批药物。
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| 分子式 |
C20H13N5O
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|---|---|
| 分子量 |
339.35012
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| 精确质量 |
339.112
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| CAS号 |
1093222-27-5
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| 相关CAS号 |
1093222-27-5;
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| PubChem CID |
44588117
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 密度 |
1.42
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| LogP |
4.132
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| tPSA |
97.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JTSLALYXYSRPGW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H13N5O/c21-9-13-3-5-14(6-4-13)16-8-17-18(12-24-19(17)23-11-16)25-20(26)15-2-1-7-22-10-15/h1-8,10-12H,(H,23,24)(H,25,26)
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| 化学名 |
N-[5-(4-cyanophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~147.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9468 mL | 14.7341 mL | 29.4681 mL | |
| 5 mM | 0.5894 mL | 2.9468 mL | 5.8936 mL | |
| 10 mM | 0.2947 mL | 1.4734 mL | 2.9468 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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