INVIVO3627 中文名称: 突变型EGFR抑制剂

别名: INVIVO-3627; INVIVO 3627; INVIVO3627 N-[5-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺

目录号: V25167 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

突变EGFR抑制剂是一种有效且选择性的EGFR突变抑制剂，公开于专利WO 2013014448 A1；它可以抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 缺失和 EGFRT790M。

INVIVO3627 CAS号: 1421373-62-7
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

突变型 EGFR 抑制剂是一种高效且选择性的 EGFR 突变体抑制剂，已在专利 WO 2013014448 A1 中公开；它可以抑制 EGFRL858R、EGFR 19 号外显子缺失突变体和 EGFRT790M 突变体。
INVIVO3627（CAS 编号：1421373-62-7），也称为突变型 EGFR 抑制剂，是一种选择性强效的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变体抑制剂，包括 L858R 激活突变体、19 号外显子缺失激活突变体和 T790M 耐药突变体。该化合物用于研究 EGFR 突变型癌症，特别是非小细胞肺癌 (NSCLC)。

生物活性&实验参考方法

靶点	Mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), including L858R, Exon 19 deletion, and T790M resistance mutants.
体外研究 (In Vitro)	INVIVO3627 选择性抑制突变型 EGFR 亚型（L858R、19 号外显子缺失、T790M）。各突变体的详细 IC50 值以及相对于野生型 EGFR 的选择性可在原始研究论文中找到。该化合物抑制 EGFR 激酶活性，阻断下游信号通路，例如 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路。
体内研究 (In Vivo)	INVIVO3627 通过阻断 EGFR 激酶活性及其下游信号通路，抑制 EGFR 突变癌细胞系的生长。它能诱导携带 EGFR 突变的细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。该化合物对突变型 EGFR 的选择性高于野生型 EGFR，从而可能降低与野生型 EGFR 抑制相关的靶向毒性。
酶活实验	EGFR激酶活性可通过激酶活性检测试剂盒（使用合成肽底物）或ATP竞争性检测法进行测定。将重组野生型和突变型EGFR蛋白与ATP、底物和不同浓度的INVIVO3627孵育。通过放射性、荧光或ELISA检测底物的磷酸化情况，从而确定IC50值。
细胞实验	将EGFR突变型癌细胞系（例如，外显子19缺失的HCC827细胞系，以及L858R/T790M突变的H1975细胞系）用不同浓度的INVIVO3627处理。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。通过Western blot法评估EGFR磷酸化及其下游信号通路。采用流式细胞术评估细胞凋亡和细胞周期分布。
动物实验	INVIVO3627 在 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的小鼠异种移植模型中进行评估。荷瘤小鼠通过口服或腹腔注射给予 INVIVO3627 治疗。监测肿瘤生长抑制、EGFR 磷酸化和生存情况。
药代性质 (ADME/PK)	INVIVO3627 的分子量为 520.03，分子式为 C27H30ClN7O2。它是一种小分子 EGFR 抑制剂，适用于口服给药。详细的药代动力学参数（半衰期、生物利用度、清除率）可在原始研究文献中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	INVIVO3627的临床前毒性数据有限。作为一种突变选择性EGFR抑制剂，由于对野生型EGFR的抑制作用降低，其安全性可能优于第一代EGFR抑制剂。
参考文献	[1]. WO 2013014448 A1.
其他信息	INVIVO3627 是一种用于研究 EGFR 突变型癌症及其耐药机制的研究工具。其作用机制包括选择性抑制突变型 EGFR 激酶活性，从而阻断 EGFR 突变型肿瘤中的致癌信号通路。目前尚无临床试验或获批适应症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H30CLN7O2
分子量	520.034
精确质量	519.215
CAS号	1421373-62-7
PubChem CID	78357783
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	5.298
tPSA	98.41
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	758
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=C(C(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)Cl)OC
InChi Key	SUPQPCQJBYPRPC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H30ClN7O2/c1-6-25(36)31-21-13-22(24(37-5)14-23(21)35(4)12-11-34(2)3)32-27-30-16-19(28)26(33-27)18-15-29-20-10-8-7-9-17(18)20/h6-10,13-16,29H,1,11-12H2,2-5H3,(H,31,36)(H,30,32,33)
化学名	N-[5-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide
别名	INVIVO-3627; INVIVO 3627; INVIVO3627
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~96.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~96.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9230 mL	9.6148 mL	19.2297 mL
	5 mM	0.3846 mL	1.9230 mL	3.8459 mL
	10 mM	0.1923 mL	0.9615 mL	1.9230 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。